Moduladores del receptor X hepático (LXR).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/04/2020). Solicitante/s: Ellora Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61P17/00, A61P25/00, A61P3/00, A61P31/00, C07D409/14, C07D401/04.
Un compuesto de Fórmula (IA):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
L1 es un enlace o alquilo C1-C6;
R1 es -OR9, -alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, o -C(=O)N(R9)2;
R2 es alquilo C1-C6;
R3 es hidrógeno;
R4 es fenilo sustituido con al menos un R11;
cada R11 es independientemente -NR10SO2R10, -SOR10, -SO2R10, -SO2N(R10)2 o alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con 1 hidroxi;
siempre que al menos un R11 sea -NR10SO2R10, -SOR10, -SO2R10, SO2N(R10)2,
cada R10 es independientemente C1-C6 alquilo; y
cada R9 es independientemente hidrógeno o haloalquilo C1-C6; y n es 0.
PDF original: ES-2804304_T3.pdf
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
(17/12/2018) Un compuesto de la fórmula I o II,**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el Anillo C se selecciona entre oxazolilo y triazolilo;
el Anillo D se selecciona entre fenilo y piridilo;
A es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde el fenilo está opcionalmente condensado con un heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde A está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos RA, en donde
cada RA es independientemente RA1, -alquilo C1-C6-RA1, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, pirrolidinona o pirrolidinilo, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos que son independientemente RA1, alquilo C1-C6 o -alquilo C1-C6-RA1, en donde
cada RA1 es independientemente…
Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.
(23/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula**
en la que:
A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros;
L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;
L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;
R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3;
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6;
R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11;
cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/01/2017). Solicitante/s: Exelixis Patent Company LLC. Clasificación: A61P3/00, A61K31/4164, C07D233/64.
Un compuesto, un compuesto marcado isotópicamente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, elegido entre:**Fórmula**.
PDF original: ES-2620451_T3.pdf
Atropisómeros de (hidroxialquil)pirrol derivados.
(12/08/2015) Un antagonista de los receptores de los mineralocorticoides de fórmula general (I):**Fórmula**
un N-óxido del mismo; un diastereómero, racemato, o compuesto enriquecido en un diastereómero del mismo; un atropisómero, mezclas iguales de atropisómeros, o un compuesto enriquecido en un atropisómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los precedentes, donde R1 representa un grupo alquilo de C1-C3;
R2 representa un grupo 2-hidroxi-alquilo de C4-C6;
R3 representa un grupo halógeno, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3, un grupo halógeno-alquilo de C1-C3 o un grupo halógeno-alcoxi de C1-C3;
R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno o un grupo alquilo de C1-C3;
R5 representa un grupo alquilo de C1-C3; y
R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno,…
Moduladores de LXR basados en imidazol.
(03/09/2014) Un compuesto según una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 es -L1-R5, donde
L1 es un enlace, -[C(R15)2]m- o -C3-C8cicloalquil-, donde cada R15 es independientemente hidrógeno, halógeno, (C1- C6)alquilo, (C3-C6)cicloalquilo o (C1-C6)haloalquilo, y
R5 es fenilo o piridilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos R5a, donde cada R5a es independientemente -halógeno, -C1-C6alcoxi, -C1-C6alquilo o -C1-C6haloalquilo; R2 y R21 son cada uno independientemente -H, -[C(R15)2]m-OH, -C1-C6alquilo, -C1-C6haloalquilo, halógeno, -C(O)N(R11)2 o -COOR11;
con la condición de que R2 y R21 no sean simultáneamente hidrógeno;
G es un grupo de fórmula**Fórmula**
donde
J es fenilo, piridilo…
Compuestos de 1-fenilpirrol.
(01/01/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
un N-óxido de este; un diastereómero, racemato, o compuesto enriquecido en un diastereómero de estos; un atropisómero, igual mezcla de atropisómeros, o compuesto enriquecido en un atropisómero de estos, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde
R1 representa un grupo alquilo C1-C3;
R2 representa un grupo hidroxi-alquilo C1-C4, un grupo fluoro-alquilo C1-C4, un grupo carbamoil-alquilo C1-C2, un grupo N-mono (alquil C1-C3) carbamoil-alquilo C1-C2 o un grupo N,N-di(alquil C1-C3) carbamoil-alquilo C1-C2;
R 3 representa un grupo halógeno, un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo…
(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I:
en la que
R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido;
R2 es hidrógeno;
R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30;
R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINONA Y SU USO COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.
(24/06/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: n es de 0 a 4; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), halo, haloalquilo (C1-C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alquilo (C1-C8), arilo (C6-C19), ar (C6C19) alquilo (C1-C8), heterociclilo, heterociclilalquilo (C1-C8), ciano, nitro, -R6-OR4, R6- N(R4)2, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)2, -R6-N(R4)C(O)R4, -R6-N(R4)C(O)OR5, R6- S(O)tR4 (donde t es de 0 a 2), y -R6-S(O)pN(R4)2 (donde p es 1 ó 2); R2 es alquenilo opcionalmente sustituido con -Si(R4)3, hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido, o cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido, o R2 es arilo (C6-C19) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto…
COMPUESTOS DE 2-AMINOCARBONIL-QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADENOSIN DIFOSFATO.
(17/12/2010) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en forma de un solo estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros individuales o una mezcla racémica; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: m es 1; n es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, arilo, aralquilo o alcoxicarbonilo; R2 es hidrógeno, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo o aralcoxicarbonilalquilo; cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, aralcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, ciano, alquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carboxialquilamino, alquilcarbonilamino, di(alquilcarbonil)amino, hidroxialquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialcoxi, alcoxicarbonilalcoxi, dialquilaminoalcoxi y heterociclilalcoxi; cada…
DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS CON DERIVADOS DE AMINOACIDOS E HIDROXIACIDOS, Y SU USO COMO ANTICOAGULANTES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BERLEX LABORATORIES, INC.. Clasificación: C07D401/12, C07C321/28, C07C43/20, C07C211/26.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS POR DERIVADOS DE AMINOACIDOS E HIDROXIACIDOS, QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.
DERIVADOS DE PURINA Y SU USO COMO ANTI-COAGULANTE.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D487/04, A61K31/33.
LA INVENCION SE DIRIGE A DERIVADOS DE LA PURINA QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES. ESTA INVENCION SE DIRIGE IGUALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA MISMA, Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBOSOS CARACTERIZADOS POR ACTIVIDAD TROMBOTICA.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA BICICLICOS Y SU USO COMO ANTICOAGULANTES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/505, A61K31/54, A61K31/535, C07D498/04, C07D513/04, C07D475/02.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIMIDINA BICICLICOS QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES, DE FORMULAS (I) Y (II), DONDE A ES - O -, - N(R 5 ) - O - S(O) N - (DONDE N ES 0, 1 O 2); Z 1 Y Z 2 SON INDEPENDIENTEMENTE - O -, - N - O - OCH 2 -. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD, CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.
APARATO Y PROCESO PARA MULTIPLES REACCIONES QUIMICAS.
(01/10/2001) SE LLEVAN A CABO MULTIPLES REACCIONES QUIMICAS EN VARIOS RECIPIENTES DE REACCION MONTADOS EN LAS ENTRADAS DE UN BLOQUE DE VALVULAS DE DISTRIBUCION . EL BLOQUE DE VALVULAS DE DISTRIBUCION ESTA CONECTADO A UN BLOQUE DE CANAL QUE SE UTILIZA EN UNION CON UN SISTEMA DE SUMINISTRO DE SOLVENTE COMO PARTE DEL CICLO DE REACCION. EL FLUIDO SOLVENTE ES PURGADO DE LOS RECIPIENTES DE REACCION CUANDO LAS VALVULAS DEL BLOQUE DE VALVULAS DE DISTRIBUCION ESTAN ABIERTAS MIENTRAS SE APLICA VACIO. OPCIONALMENTE, UN BLOQUE TERMICO PUEDE SER UTILIZADO EN UNION CON EL BLOQUE DE VALVULAS DE DISTRIBUCION Y EL BLOQUE DE CANAL PARA FACILITAR LA REACCION. UNA VEZ COMPLETADO EL CICLO REACTIVO, EL BLOQUE DE VALVULAS DE DISTRIBUCION SE DESCONECTA DEL BLOQUE DE CANAL Y SE CONECTA A UN MECANISMO DE BLOQUE DE DISOCIACION QUE CONTIENE VIALES…