Moduladores de LXR.

Un compuesto de la fórmula I o II,**Fórmula**

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde

el Anillo C se selecciona entre oxazolilo y triazolilo;

el Anillo D se selecciona entre fenilo y piridilo;

A es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde el fenilo está opcionalmente condensado con un heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde A está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos RA, en donde

cada RA es independientemente RA1, -alquilo C1-C6-RA1, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, pirrolidinona o pirrolidinilo, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos que son independientemente RA1, alquilo C1-C6 o -alquilo C1-C6-RA1, en donde

cada RA1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, -OR, -NR2, -SR, -C(O)R o -C(O)OR;

como alternativa, dos RA en carbonos adyacentes pueden unirse para formar un -O-CH2-O-, -O-CH2-CH2-, - O-CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-CH2- u -O-CF2-O-;

RB1 es hidrógeno, alquilo C1-3, halo, ciclopropilo, o haloalquilo C1-3;

RB2 es hidrógeno, halo, -CN, -C(O)NR2, o alquilo C1-3;

RB3 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, o cicloalquilo C3-6, cada uno de los cuales está sustituido con 0-1 RB5; hidrógeno; ciano; -C(O)-R; -C(O)NR2; -NHC(O)R; -NHSO2R; o un heteroarilo de anillo de 5 miembros, en donde el anillo de heteroarilo consiste en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, S y O y está sustituido con 0-1 R;

RB4 es H, halógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, -cicloalquilo C3-C6, u -O-alquilo C1-3;

RB5 es ciano, -O-R, -C(O)NR2, -C(O)OR, -NR2, -OC(O)-NH2, -S(O)2NR2, o un heteroarilo de anillo de 5 miembros, en donde el anillo de heteroarilo consiste en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, S y O;

R es hidrógeno, halógeno, ciano o nitro;

n es 0, 1, 2, 3 o 4; y

cada RD1 y RD2 son independientemente RD3, alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6-RD3, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, o cicloalquilo C3-C8, en donde el cicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos que son independientemente RD3, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, o -alquilo C1-C6-RD3, en donde cada RD3 es independientemente halógeno, ciano, -OR, -NR2, -SR, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NR2, -S(O)R, -S(O)2R, - S(O)NR2, -S(O)2NR2, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)NR2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, -N(R)C(O)NR2, -N(R)S(O)2R, - N(R)S(O)2OR, -N(R)S(O)2NR2, o -S(O)2N(R)C(O)NR2; y

RL es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NR2, -S(O)R, - S(O)2R, -S(O)OR, -S(O)2OR, -S(O)NR2, o -S(O)2NR2;

en donde

cada grupo R es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6-R2, haloalquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6-R2, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, o cicloalquilo C3-C8, o -alquilo C1-C6-cicloalquilo C3-6; o para cualquier - C(O)NR2 o -NR2, como alternativa, los dos R junto con el N al que estos se unen pueden formar morfolinilo, pirrolidinilo o piperdinilo; y en donde

cada R2 es independientemente ciano, -OR3, -C(O)NH2, -N(R3)2, -N(R3)S(O)2R3, -N(R3)S(O)2OR3, o - N(R3)S(O)2N(R3)2, en donde cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-6 o haloalquilo C1-C6; en donde el término "cicloalquilo" significa un sistema de anillo de cicloalquilo monocíclico o uno bicíclico;

en donde

los sistemas de anillos de cicloalquilo monocíclico son grupos hidrocarburo cíclico que contienen de 3 a 8 átomos de carbono, que pueden ser saturados o insaturados, pero no aromáticos;

los sistemas de anillo de cicloalquilo bicíclico son anillos monocíclicos con puente o anillos bicíclicos condensados; en donde dichos anillos monocíclicos con puente contienen un anillo de cicloalquilo monocíclico en donde dos átomos de carbono no adyacentes del anillo monocíclico están enlazados por un grupo de puente de alquileno de forma -(CH2)w-, en donde w es 1, 2 o 3; y en donde

los sistemas de anillo de cicloalquilo bicíclico condensado contienen un anillo de cicloalquilo monocíclico condensado con o bien un fenilo, un cicloalquilo monocíclico, un cicloalquenilo monocíclico, un heterociclilo monocíclico o un heteroarilo monocíclico; en donde el cicloalquilo bicíclico con puente o condensado se une al resto molecular precursor a través de cualquier átomo de carbono contenido dentro del anillo de cicloalquilo monocíclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/027679.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MOHAN, RAJU, WURTZ,NICHOLAS, BUSCH,BRETT B, KICK,ELLEN K, BODAS,MANDAR, AVERBUJ,CLAUDIA, VALENTE,MERIAH, RAO,PRASANNA SAVANOR MADDU, SHETTY,JEEVANPRAKASH, VENU,ALLA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N57/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › Biocidas, productos que repelen o atraen los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos del fósforo.
  • A61K31/65 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tetraciclinas.

PDF original: ES-2694001_T3.pdf

 

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