Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.
(01/07/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S:
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos;
donde
A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4;
B es fenilo o heterociclo;
C es un carbociclilo no aromático;
cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo;
R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente…
Inhibidores de la calicreína plasmática.
(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;
o B es:**Fórmula**
n es 1;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros;
o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula**
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…
Nuevos estabilizantes y moduladores del receptor GLP-1.
(15/03/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula II**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, isótopo, enantiómero, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es R13 u -O-(CH2)n-R13 o R10;
cada R10, R11 y R12 es independientemente H o alquilo;
R13 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R13 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14 o R15;
cada R14 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi, -OR10, - (CH2)n-COOR10, -SR10, -SO-R10, -SO2R10,…
Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4.
(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
donde:
R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10;
R2 es hidrógeno o C1-6 alquil;
R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi;
R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil);
R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…
Derivados de pirimidín sulfonamidas como moduladores del receptor de quimioquina.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en donde R1 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por fenilo que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o3 sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, cloro, bromo, metoxi, metilo y trifluorometilo;
X es -CH2-, un enlace, oxígeno, azufre, sulfóxido, o sulfona;
R2 es carbociclilo de 3 a 7 átomos de carbono, opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentesindependientemente seleccionados de: flúor, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9;
o R2 es un anillo de 3-8 miembros que contiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos seleccionados de O, S, -NR8 y por locual el anillo está…
Derivados de pirimidilsulfonamida como moduladores del receptor de quimiocina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61P11/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61K31/5377, C07D413/12, C07D239/48, C07D239/69.
Un compuesto de fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmuña**
en la que R1 es un grupo seleccionado de carbociclilo de C3-7 [en el que un grupo -CH2- puede opcionalmente estarsustituido por un -C(O)-], alquilo de C1-8, aquenilo de C2-6 y alquinilo de C2-6; en el que el grupo está opcionalmentesustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, nitrilo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6,-COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; en el que fenilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo de C1-6 ytrifluorometilo.
PDF original: ES-2392965_T3.pdf
COMPUESTOS 4-HIDROXI-2-OXO-2,3-DIHIDRO-1,3-BENZOTIAZOL-7-ILO PARA LA MODULACIÓN DE LA ACTIVIDAD DEL ADRENORRECEPTOR B2.
(16/11/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** donde Ra y Rb son, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo; R1 es: un alquilo C3-12 α- ó β-ramificado (opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil-C1-6-S(O), alquil-C1-6-S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R28), CH2(cicloalquilo C3-12) (estando el anillo de cicloaquilo sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil-C1-6-S(O), alquil-C1-6-S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R28), cicloalquilo C3-12 (sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio…
Nuevos compuestos que son antagonistas de receptores acoplados a proteína G de 7transmembrana (TM) de P2-purinoceptores.
(01/10/2002) Un compuesto de fórmula I o una sal del mismo: en la que Y es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, fenilo, nitrógeno y/u oxígeno u opcionalmente sustituido por un anillo de cicloalquilo C3-8 que contiene opcionalmentede1 a 3 heteroátomos y opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; o Y es un grupodefórmula (i): en la que X es un enlaceoCH2; A es un anillo de piridina, pirimidina, tiazol, oxazol, tiofeno, furano o piridazina; R 1 es un grupo de fórmula (ii): en la que R 4 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3 o alquilo C1-3…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2002). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICALS LIMITED ASTRA AKTIEBOLAG (PUBL). Clasificación: A61K31/505, C07D401/06, C07D413/14, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D239/46.
La invención se refiere a nuevos compuestos farmacéuticamente activos (I) que son antagonistas del receptor acoplado a las proteínas G de transmembranas 7 (TM) del purinoreceptor P2, composiciones que los contienen y procedimientos para su preparación, en los que R{sup,2} es un grupo de fórmula (ii) o (iii).
(16/06/2001) Un compuesto de fórmula I o una sal del mismo: (I) **fórmula** en la cual: A es un anillo heterocíclico de 5 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R1 es (CH2)nCO2H donde n es 1 ó 2, (CH2)q tetrazol-5-ilo donde q es 0, 1 ó 2 o R1 es COR3 donde R3 es amino, alquilamino, dialquilamino, NHOalquilo, NHSO2alquilo, OH, N(CH2CO2H)2 o un grupo de fórmula (i): (i) **fórmula** en la cual p es 1 ó 2, o R 3 es un grupo de fórmula (ii): (ii) **fórmula** donde B es un anillo heterocíclico de 5 miembros que contiene 1a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre y R8 es hidrógeno o un grupo CH2CO2H, CH2CON(CH2CO2H)2 o CH2COR9 donde R9 es un grupo de fórmula (i) como se ha definido anteriormente o un grupo de fórmula (iii): **fórmula** R2…