Nuevos estabilizantes y moduladores del receptor GLP-1.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula II**Fórmula**
o un estereoisómero,
tautómero, isótopo, enantiómero, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es R13 u -O-(CH2)n-R13 o R10;
cada R10, R11 y R12 es independientemente H o alquilo;
R13 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R13 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14 o R15;
cada R14 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi, -OR10, - (CH2)n-COOR10, -SR10, -SO-R10, -SO2R10, -NR11R12, -NHCO(CH2)n-R12, -N(R11)CO(CH2)n-R12 o -NH(CH2)n-R12; R15 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R15 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14;
cada R20 es independientemente H o alquilo;
L2 es oxazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, pirazolilo o pirimidinilo;
R2 es R26, -O-(CH2)n-R26, R23 u -O-(CH2)n-R23;
R23 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R23 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R24 y en donde un átomo de anillo de R23 está opcionalmente sustituido con L3-R25;
cada R24 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo, hidroxi, oxo, ciano, alcoxi, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, nitro o amino, -O-(CH2)n-R21, -(CH2)n-O-R21, -O-(CH2)n-O-R21, -(CH2)n-NR21R22, -(CH2)n- N(R21)CO(CH2)n-R21, -(CH2)n-N(R21)SO2(CH2)n-R21, -(CH2)n-SO2-N(R21)-(CH2)n-R21, -(CH2)n-CO(CH2)n-R21, - (CH2)m-COO-R21, -O-(CH2)n-COO-R21 o -(CH2)n-OCO-R21;
cada R21 y R22 es independientemente H o alquilo, -(CH2)n-COOH, o dos tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; L3 es nulo, -O-, -(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)n-NR20-(CH2)n-;
cada R25 es independientemente cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo 1, donde cualquier átomo de anillo de R25 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R24;
cada R26 se selecciona independientemente entre H, alquilo, alcoxi, oxo, hidroxi y alquilo sustituido con hidroxi;
Z es -(CH2)n-C(O)-R3, -(CH2)n-R3, -R34-C(O)-R3 o H;
R34 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; donde cualquier átomo de anillo de R34 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R35;
cada R35 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi o perhaloalquilo;
5 R3 es -OR30 o -NR31R32;
cada R30 es independientemente H o alquilo;
cada R31 y R32 es independientemente H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más R33, o dos tomados junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; cada R33 es independientemente halo, hidroxilo, alcoxi, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, carboxilo, -COO-R30 u - OR30;
cada m es independientemente 0 o 1;
cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y
cada q es independientemente 1 o 2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/040250.
Solicitante: Celgene International II Sàrl.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: Rue des Moulins 2108 Couvet SUIZA.
Inventor/es: BOEHM, MARCUS, F., MEGHANI, PREMJI, HUANG,LIMING, MARTINBOROUGH,ESTHER, MOORJANI,MANISHA, TAMIYA,JUNKO, FOWLER,THOMAS, NOVAK,ANDREW, BRAHMACHARY,ENUGURTHI, YEAGER,ADAM RICHARD.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N33/02 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 33/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales que contienen compuestos orgánicos del nitrógeno. › Aminas; Compuestos de amonio cuaternario.
- A61K31/13 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).
PDF original: ES-2634716_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]
Sistema terapéutico transdérmico con fluencia de principio activo controlada, que contiene un óxido que reacciona de manera básica, del 20 de Mayo de 2020, de LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME AG: Sistema terapéutico transdérmico, que comprende una capa trasera oclusiva, impermeable al principio activo, una matriz de una o múltiples capas […]
Métodos y composiciones para la protección de células y tejidos contra la radiación de la tomografía computarizada, del 23 de Octubre de 2019, de THE UNIVERSITY OF CHICAGO: Un compuesto para su uso en un sujeto en un método de inhibición de la inestabilidad genómica causada por una dosis de radiación de exploración mediante […]
Formulaciones galénicas de compuestos orgánicos, del 4 de Septiembre de 2019, de Noden Pharma DAC: Un procedimiento para la fabricación de un comprimido que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de aliskiren, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, […]
Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3, del 4 de Septiembre de 2019, de ALMIRALL, S.A: Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula** en la que, R representa un átomo de hidrógeno […]
Tratamiento y prevención de enfermedades con agentes reductores de TMA y TMAO, del 3 de Julio de 2019, de THE CLEVELAND CLINIC FOUNDATION: Un agente seleccionado de: a) una halometil colina, b) una halometil betaína, c) una sal de halometil betaína, d) una amida de […]
Asociación del xenón y de un antagonista de los receptores de NMDA para luchar contra una enfermedad neurodegenerativa, del 3 de Julio de 2019, de L'AIR LIQUIDE, SOCIETE ANONYME POUR L'ETUDE ET L'EXPLOITATION DES PROCEDES GEORGES CLAUDE: Medicamento gaseoso que contiene xenón para ser utilizado por inhalación en combinación con al menos un antagonista de los receptores de NMDA en forma […]
Sales de polímero de amina alifática para la fabricación de comprimidos, del 18 de Junio de 2019, de GENZYME CORPORATION: Un comprimido para su uso en el tratamiento de la hiperfosfatemia, que comprende un núcleo de comprimido, en el que el núcleo de comprimido […]