Nuevos estabilizantes y moduladores del receptor GLP-1.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula II**Fórmula**

o un estereoisómero,

tautómero, isótopo, enantiómero, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde

R1 es R13 u -O-(CH2)n-R13 o R10;

cada R10, R11 y R12 es independientemente H o alquilo;

R13 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R13 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14 o R15;

cada R14 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi, -OR10, - (CH2)n-COOR10, -SR10, -SO-R10, -SO2R10, -NR11R12, -NHCO(CH2)n-R12, -N(R11)CO(CH2)n-R12 o -NH(CH2)n-R12; R15 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R15 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14;

cada R20 es independientemente H o alquilo;

L2 es oxazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, pirazolilo o pirimidinilo;

R2 es R26, -O-(CH2)n-R26, R23 u -O-(CH2)n-R23;

R23 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R23 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R24 y en donde un átomo de anillo de R23 está opcionalmente sustituido con L3-R25;

cada R24 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo, hidroxi, oxo, ciano, alcoxi, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, nitro o amino, -O-(CH2)n-R21, -(CH2)n-O-R21, -O-(CH2)n-O-R21, -(CH2)n-NR21R22, -(CH2)n- N(R21)CO(CH2)n-R21, -(CH2)n-N(R21)SO2(CH2)n-R21, -(CH2)n-SO2-N(R21)-(CH2)n-R21, -(CH2)n-CO(CH2)n-R21, - (CH2)m-COO-R21, -O-(CH2)n-COO-R21 o -(CH2)n-OCO-R21;

cada R21 y R22 es independientemente H o alquilo, -(CH2)n-COOH, o dos tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; L3 es nulo, -O-, -(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)n-NR20-(CH2)n-;

cada R25 es independientemente cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo 1, donde cualquier átomo de anillo de R25 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R24;

cada R26 se selecciona independientemente entre H, alquilo, alcoxi, oxo, hidroxi y alquilo sustituido con hidroxi;

Z es -(CH2)n-C(O)-R3, -(CH2)n-R3, -R34-C(O)-R3 o H;

R34 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; donde cualquier átomo de anillo de R34 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R35;

cada R35 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi o perhaloalquilo;

5 R3 es -OR30 o -NR31R32;

cada R30 es independientemente H o alquilo;

cada R31 y R32 es independientemente H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más R33, o dos tomados junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; cada R33 es independientemente halo, hidroxilo, alcoxi, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, carboxilo, -COO-R30 u - OR30;

cada m es independientemente 0 o 1;

cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y

cada q es independientemente 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/040250.

Solicitante: Celgene International II Sàrl.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Rue des Moulins 2108 Couvet SUIZA.

Inventor/es: BOEHM, MARCUS, F., MEGHANI, PREMJI, HUANG,LIMING, MARTINBOROUGH,ESTHER, MOORJANI,MANISHA, TAMIYA,JUNKO, FOWLER,THOMAS, NOVAK,ANDREW, BRAHMACHARY,ENUGURTHI, YEAGER,ADAM RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N33/02 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 33/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales que contienen compuestos orgánicos del nitrógeno. › Aminas; Compuestos de amonio cuaternario.
  • A61K31/13 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).

PDF original: ES-2634716_T3.pdf

 

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