Procedimiento de fluoración de derivados de anilida y derivados de benzotiazol fluorados como agentes de generación de imágenes in vivo.
(10/12/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde el anillo de fenilo A está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes;
R1 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6;
que comprende:
(i) reacción de un compuesto correspondiente de fórmula (II):**Fórmula**
en donde el anillo A está opcionalmente sustituido como se define para el compuesto de fórmula (I); R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, halogenoalquilo C1-10, arilo C6-14, aril(C6-14)-alquilo, -(CH2CH2O)q-CH3 en donde q es un número entero de 1 a 10;
R1 es como se define para el compuesto de fórmula (I); y
R3 es un grupo lábil;
con fluoruro para dar un compuesto de fórmula (III), por la cual dicho grupo…
Derivados de indol tetracíclicos como agentes de formación de imágenes in vivo y que tienen afinidad por receptores de benzodiazepina periféricos (PBR).
(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos, en el que dicho compuesto está marcado con un resto de formación de imágenes, yen el que:
X1 y X2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, (alcoxi C1-6)alquilo, alcoxi C1-6,hidroxialquilo C1-6, un grupo polietilenglicol (PEG), cicloalquilo C3-10, cicloéteres C3-10, y cicloaminas C3-10;
R3 es el grupo -A-R5, en el que:
A es el grupo opcional -(CH2)z-R6-, en el que z ≥ 0-6, R6 es un heterociclo de 5 o 6 miembros que tiene 1-3heteroátomos seleccionados de N, S y O, y en el que R5 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6,alcoxi C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcanoílo C1-6, haloalquilo…
Inhibidores marcados con 11C de glucógeno sintasa quinasa-3.
(26/03/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o una sal o solvato del mismo, en el que dicho compuesto está marcado con 11C, y en el que R1 ≥ un alquilo o unarilo, y R2 ≥ alquilo o un arilo.
Uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcado de amidas marcadas con 11C usando carbonilación fotoinducida de radiales libres.
(21/03/2013) Un procedimiento de síntesis de marcado, que comprende:
(a) proporcionar un ensamblaje de reactor UV que comprende una cámara de reacción de alta presión, unalámpara UV y un espejo cóncavo, en el que la cámara de reacción de alta presión tiene una ventana que estáorientada hacia el espejo cóncavo, un puerto de entrada de líquido y un puerto de entrada de gas en lasuperficie del fondo de la misma,
(b) hacer reaccionar una solución de amina débilmente nucleófila con una base metálica para aumentar lareactividad de dicha amina débilmente nucleófila,
(c) añadir una solución de yoduros de alquilo o arilo a la solución de la etapa (b) para obtener un volumen dereactivo que se va a marcar,
(d) introducir una mezcla gaseosa enriquecida con monóxido de isótopo de carbono…
Procedimiento de uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcado de compuestos marcados por 11C por carbonilación de radical libre inducida térmicamente.
(30/05/2012) Un procedimiento de síntesis de marcado, que comprende:
a) Proporcionar una cámara de reacción de alta presión que tiene una entrada de líquido y una entrada gas yuna superficie en el fondo de la misma.
b) Proporcionar un volumen de reactivo a marcar que comprende un iniciador de radical 5 térmico A, mediatorM, yoduro de alquilo o arilo RI y un nucleófilo NuH.
c) Introducir una mezcla de gas enriquecida con monóxido de isótopo de carbono en la cámara de reacciónpor la entrada de gas,
d) Introducir, a alta presión, dicho volumen de reactivo en la cámara de reacción por la entrada de líquido.
e) Calentar la cámara de reacción…
Procedimiento de uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcaje interno de ésteres marcados con 11C mediante carbonilación fotoinducida de radicales libres sensitizados.
(17/05/2012) Un procedimiento de síntesis de marcaje, que comprende:
(a) proporcionar un montaje de reactor de UV que comprende una cámara de reacción a presión alta, una fuente de luz UV focalizada con una guía lumínica, en la que la guía lumínica se usa para proporcionar fotoirradiación de una mezcla de reacción a través de una ventana en la cámara de reacción,
(b) disolver un alcohol y un fotosensibilizador,
(c) añadir un yoduro de alquilo o arilo a la solución de la etapa (b) para dar un volumen de reacción a marcar,
(d) introducir una mezcla de gas enriquecida con monóxido de carbono [11C] en la cámara de reacción del montaje de reactor de UV a través de la entrada de gas,
(e) introducir dicho…
PROCEDIMIENTO Y APARATO PARA LA PRODUCCIÓN DE MONÓXIDO DE CARBONO [11C] EN SÍNTESIS DE MARCADORES.
(14/03/2012) Procedimiento de síntesis de marcador en una cámara de reacción que utiliza un mezcla de gas enriquecido en monóxido de carbono 11 C como reactante marcador caracterizado porque la mezcla de gas enriquecido en monóxido de carbono 11 C se produce a partir de una mezcla gaseosa inicial de dióxido de carbono 11 C, por proporcionar dióxido de carbono 11 C en un gas transportador adecuado, convertir el dióxido de carbono 11 C a monóxido de carbono 11 C por la introducción de dicha mezcla gaseosa en un dispositivo reactor capturar monóxido de carbono 11 C en un dispositivo de captura de monóxido de carbono que tiene un volumen
COMPUESTOS DE BENCIL-LACTAMA MARCADOS CON 11C Y SU USO COMO AGENTES DE OBTENCIÓN DE IMÁGENES.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es CH o N;
Y es -C(OR1)(R2)2 o -N(R3)2;
R1 es H o alquilo C1-C6;
cada R2 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R2 se toman juntos para formar -(CH2)n- en la que n es un número entero que oscila de 2 a 7;
cada R3 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R3 se toman juntos para formar -(CH2)2-O-(CH2)2-, - (CH2)2-(NR4)-(CH2)2- o -(CH2)m- en la que m es un número entero que oscila de 2 a 7;
R4 es H o CH3; y
*es un átomo de carbono quiral, siendo el carbono un racemato, un enantiómero (R), un enantiómero (S) o una mezcla de los mismos.
PROCEDIMIENTO DE CRIBADO DE TRAZADORES DE PET PARA LA SUPERVISION PRECOZ DE LA TERAPIA DEL CANCER.
(25/02/2010) Un procedimiento de cribado de trazadores de tomografía de emisión de positrones (PET) en la supervisión precoz de terapia de cáncer, que comprende:
(a) proporcionar cultivos de esferoides de tumor multicelulares (MTS),
(b) tratar dichos cultivos de MTS con agente o agentes anticancerosos a una concentración predeterminada durante un tiempo de tratamiento predeterminado,
(c) determinar los volúmenes viables de los MTS,
(d) incubar los MTS con trazadores de PET de interés durante un periodo de tiempo predeterminado,
(e) medir la captación total de trazador de PET para cada tratamiento de los MTS y
(f) analizar los datos de la captación de trazador de PET por unidad de volumen viable de los MTS y determinar el trazador o trazadores de PET adecuados para cada agente anticanceroso