Intermedios para la síntesis de inhibidores de enzimas activadoras de actividad E1.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula**
o una de sus sales; en la que:
las configuraciones estereoquímicas representadas en posiciones con asteriscos indican estereoquímica absoluta;
Ra es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa, o Ra tomado junto con Rj y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; o Ra tomado junto con Rm y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-;
Rb es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4;
…
Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, C07D487/04, C07D493/04, C07D491/052, C07D495/04, C07D471/04, C07D409/14, C07F9/655, C07D409/06, C07D405/06, C07D498/04, C07D513/04, A61K31/34, C07F9/6558, C07D239/24, C07F9/54, C07F9/535.
Una entidad química seleccionada de :**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2754359_T3.pdf
Inhibidores de pirazolopirimidinilo de la enzima activadora de ubiquitina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Una entidad química que es:
a) una mezcla racémica de rel-sulfamato de ((1R,2R,3S,4R)-5 2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)- fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ilamino)ciclopentil)metilo de Fórmula I-044:**Fórmula**
rel-sulfamato de y ((1S,2S,3R,4S)-2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-7- ilamino)ciclopentil)metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o
(b) un compuesto sulfamato de (s.e.)-((1R,2R,3S,4R)-2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)-fenil)pirazolo[1,5- a]pirimidin-7-ilamino)ciclopentil)metilo de Fórmula I-101:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2739150_T3.pdf
Proceso para la síntesis de inhibidores de enzima de activación de E1.
(04/10/2017) Un proceso para formar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo;
en donde:
las configuraciones estereoquímicas ilustradas en posiciones de asterisco indican estereoquímica relativa;
Ra es un hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado del grupo protector del grupo sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-ORaa; o Ra tomado junto con Rj y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb); o Ra tomado junto con Rm y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb);
Rb es hidrógeno, fluoro, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4;
Rc es hidrógeno, fluoro, cloro, -OH, -O-Rm o alifático C1-4 opcionalmente…
Inhibidores de las enzimas activadoras E1.
(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa;
el Anillo A es:**Fórmula**
o**Fórmula**
en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-;
Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-;
Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace;
Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace;
Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
…
Inhibidores de las enzimas activadoras E1.
(01/08/2012) Un compuesto de fórmula (I):
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
donde:
El anillo A se selecciona del grupo que consiste en:
donde un átomo de nitrógeno del anillo A está opcionalmente oxidado;
X es -CH2-, -CHF-, -CF2, -NH- u -O-;
Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-;
cada Rh es independientemente hidrógeno, halo, -CN, -OH, -O-(C1-4 alifático), -NH2, -NH-(C1-4 alifático), -N(C1-4 alifático)2, -SH, -S-(C1-4 alifático) o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido;
Rj es hidrógeno, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo alifático, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido;
Rk es hidrógeno, halo, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido;
Rm es hidrógeno, fluoro, -N(R4)2 o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y Rn es hidrógeno,…
Inhibidores de la enzima activadora E1.
(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (VII): **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
las configuraciones estereoquímicas descritas en las posiciones con asterisco indican la estereoquímica relativa;Q es ≥N- o ≥C(Rk)-;
X es -CH2-, -CHF-, -CH2-, -NH- u -O-;
Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-;
Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 y -CH3; o Ra y Rc juntos forman un enlace;
Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático;
Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y -OR5; o Ra y Rc juntos forman un enlace;
Rd se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático;
Re es hidrógeno o C1-4 alifático;
cada Rf es independientemente…
COMPUESTOS DE HETEROARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ACTIVACIÓN E1.
(21/03/2011) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; o R1 es una cadena alquileno C2-4 que está unida a una posición de anillo en el Anillo…