Derivados del ácido 2-(1-(1-(6-((ciclohexil)oxi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)etil)piperidin-3-il)acético como moduladores de la autotaxina (atx) para el tratamiento de inflamaciones y trastornos autoinmunes.

Un compuesto representado por la fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que:

X1, X2 y X3 son CH; o uno de X1, X2 o X3 es N y los otros dos son CH;

R2 es un haloalquilo C1-4 o ciano;

R3 es -L1-J-L2-R12 y R4 es hidrógeno o un alquilo C1-6; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos son un heterociclilo de 3 a 8 miembros que está sustituido con -L2-R12, y está opcionalmente sustituido con un halo, hidroxilo, amino o un alquilo C1-6;

R5 es un halo, un alquilo C1-6 o un haloalquilo C1-6;

R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o COOH; o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8 o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;

R11 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;

R12 es -COOR13, -P(O)(OR13)2 o tetrazolilo;

cada R13, independientemente, es H, alquilo C1-4, arilo o aril-alquilo C1-4;

J es un alquileno C1-6, un cicloalquileno C3-8, un heterociclilo monocíclico divalente de 3 a 8 miembros, un fenileno o un heteroarileno de 5 a 6 miembros, en el que J está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre un halo y un alquilo C1-6;

L1 y L2 son cada uno, independientemente, un alquileno C1-3 o un enlace directo; y

n es 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/052325.

Solicitante: Biogen MA Inc.

Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/683 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Diesteres del ácido de fósforo con dos compuestos hidroxilados, p. ej. fosfatidilinositoles.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • C07C47/575 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 47/00 Compuestos que tienen grupos — CHO. › conteniendo grupos éter grupos, grupos, o grupos.
  • C07D213/79 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Acidos; Esteres.

PDF original: ES-2684995_T3.pdf

 

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