Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K45/00, A61K31/435, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, A61K31/4409, A61K31/535, A61K31/65, A61K31/704, A61K31/5377, A61K31/337, A61P35/02, A61K31/7072, A61K31/7068, A61K31/4745, C07D213/81, A61K31/475.
Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).
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Derivados de pirrolotriazina útiles para el tratamiento de cáncer por inhibición de cinasa Aurora.
(28/08/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo A denota un anillo arilo, heteroarilo, heterocíclico o cicloalquilo de 5 a 7 miembros en el que los anillosheteroarilo o heterocíclicos incluyen 1 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo,trifluorometoxi, feniloxi, halofeniloxi, metilfeniloxi, alcoxifenilo, alquilfenilo, alcoxialquilfenilo, halotiofenilo,alquilcarbonilo, nitro, ciano, carboxilo, alcoxicarbonilo, benzoílo, alquilamino, alquilaminocarbonilo,alquilaminosulfonilo, cicloalquilamino, cicloalquilalquilamino,…
Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.
(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I
A - D - B (I)
o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
D es -NH-C(O)-NH-,
A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y
B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D,
en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz,
Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…
Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.
(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I
A - D - B (I)
o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que
D es -NH-C(O)-NH-,
A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D,
en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…
INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS.
(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…
HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.
(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
A-D-B (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…
USO DE DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(13/07/2010) Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está…
INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA.
(01/11/2008) un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) en la que X es -(CH2)x-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o -(O)C-NR7-, cada n es un número entero que es independientemente 0, 1, 2 ó 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno de ellos independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, en los que uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es H, halógeno, -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -OR8, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO-R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es ciclohexilo o arilo C5 - 12 o heteroarilo C5 - 12 cada uno de ellos independiente y opcionalmente sustituido hasta tres veces por (i) alquilo C1 - C10 o alquenilo C2 - 10 cada uno de ellos opcionalmente sustituido con halógeno hasta…
INHIBICION DE RAF KINASA USANDO QUINOLIL-, ISOQUINOLIL- O PIRIDIL UREAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D213/75, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, C07D401/12, A61K31/444, A61K31/4709, C07D213/40, A61K31/496, A61K31/4725, C07D215/38.
Un compuesto de la siguiente fórmula: A''-D-B'' (II) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: D es -NH-C(O)-NH-; A'' es un grupo isoquinilinilo substituido o un grupo isoquinilinilo no substituido o un grupo quinolinilo no substituido; B'' es una estructura cíclica con puente substituida o no substituida de hasta 30 átomos de carbono de fórmula -L-(ML1)q, donde L consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros y se une directamente a D, L1 consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros, M es seleccionado entre el grupo consistente en -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R7)-, O(CH2)m-, -CHXa-, -CXa2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-, donde m = 1-3, Xa es halógeno y R7 es como se ha definido antes y q es un número entero de 1 a 3 y cada estructura cíclica de L y L1 contiene de 0 a 4 miembros del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre.
COMPUESTOS DE ARIL-UREA EN COMBINACION CON OTROS AGENTES CITOSTATICOS O CITOTOXICOS PARA TRATAMIENTO DE CANCERES HUMANOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2007). Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/47, A61K31/535, A61K31/65, A61P35/00.
Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).
INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA P38 UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.
(16/06/2007) Uso de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en la cual A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por **fórmula** alquilo C3-C10, cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente…
INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.
(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en cuya fórmula A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C3-C10, Cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3…
INHIBIDORES DE QUINASA RHO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D403/12, C07D409/14, C07D403/14, A61P15/10, A61K31/517, C07D403/04.
Un compuesto de **Fórmula** donde Y es =N- o =CR17, X es (CH2)x- -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o (O)C-NR7-, cada n es un entero que es independientemente 0, 1, 2 o 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, donde uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO- R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es un radical cíclico o policíclico de 3-20 átomos, que contiene 1-4 anillos, que contiene opcionalmente 1-3 átomos de N, O o S por anillo, y puede ser opcionalmente arilo o heteroarilo, cuyo radical cíclico o policíclico puede estar sustituido opcionalmente hasta 3 veces con (i) alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno hasta perhalo; (ii) cicloalquilo C3-C10; (iii) arilo; (iv) heteroarilo; estando seleccionado dicho (iii) arilo o dicho (iv) heteroarilo del grupo.
DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(16/07/2006) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N-(3-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N-(4-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea y N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N-(2-cloro-4-(2-(N-metilcarbamoil)(4-piridiloxi))fenil)-urea , las 4-bromo-3(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)-fenil-urea…
INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.
(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…
INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.
(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…
INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1…
DERIVADOS DE CROMANO 2,6 UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA-3-ADRENERGICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, A61P5/48, A61P3/04, C07D311/58.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R es independientemente hidroxi, oxo, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, CF3, NR 1 R 1 , SR 1 , OR 1 , SO2R 2 , OCOR 2 , NR 1 COR 2 , COR 2 , NR 1 SO2R 2 , fenilo, o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; estando cada resto cíclico sustituido opcionalmente con hidroxi, R 1 , halo, ciano, NR 1 R 1 , SR 1 , CF3.