16 inventos, patentes y modelos de GOBBI,Luca

Derivados de piridina novedosos.

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

Derivados de diazacarbazol como ligandos tau-pet.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04, A61P25/28.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R es hidrógeno o tritio; F es flúor o 18flúor; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de imidazo[2,1]tiazol-3-ona útiles como agentes de diagnóstico para la enfermedad de Alzheimer.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en el que Ar es fenilo, piridinilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, 1,3-dihidro-indol-2-ona, pirazinilo, isoxazol-3-ilo, imidazolilo, tiofenilo o pirimidinilo; R es alquilo-C1-7 o alquilo-C1-7 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi-C1-7, alquilo-C1-7 y alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7, alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi-C1-7, alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno, O(CH2)mO(CH2)mO-alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, ciano, alcoxi-C1-7 sustituido por hidroxi, alqueniloxi-C1-7, C(O)OH, heterocicloalquilo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo o pirrolidin-2-ona, o es heteroarilo seleccionado entre imidazolilo sustituido por alquilo-C1-7,…

2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes de obtención de imágenes.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es fenilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados de 3H, halógeno, alquilo C1-7, dimetilamino, NHC(O)-alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, OC(3H)3, O11CH3, OCH2CH2 18F, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, S-alquilo C1-7, o con un grupo heterociclilo, seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo; o es benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-ilo, indolin-2-ona, o es heteroarilo, seleccionado del grupo que consiste en tiofenilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, pirazinilo o benzotiazolilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R3 es alquilo…

Derivados de 2-fenil o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o R1 y…

Nuevos compuestos de piridina anillados.

(28/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es O o S ; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y…

Compuestos de triazolopiridina.

(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…

Compuestos anillados de piridina como moduladores duales de los receptores 5-HT2A y D3.

(06/08/2014) compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es O o S; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -N(R6)2, dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo y -S(O)2R7 y dichos…

Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en el que: X es independientemente halógeno, ciano; alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6; n es 0, 1, 2 o 3; R1 es H o alquilo-C1-6; R2 es o ; R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, alquinilo-C2-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-10, arilo, heterociclo15 alquilo de 4 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halo, ciano, -SO2-alquilo-C1-6, hidroxilo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, -CO(O)-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, cicloalquilo-C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido…

Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

Derivados de piridazinona.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…

Derivados benzoil-piperidina como moduladores de 5HT2/D3.

(01/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): en el que: A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, oalcoxi C1-6; n es 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; r es 0, 1, 2 o 3; R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 sustituido con arilo, o es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupoque consiste en: halo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -CO(O)-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o sustituido con arilo, arilo opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6, heteroarilo de 5 a 10 miembros…

Derivados de benzo(D)-isoxazol-3-il-piperazina de utilidad como moduladores de receptores de dopamina D3.

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) en donde, X, es, de una forma independiente la una con respecto a la otra, flúor ó cloro; n, es 1 ó 2; Z, es -NH- u -O-; R, es alquilo C1-6, en donde, alquilo C1-6, se encuentra opcionalmente sustituido por -CONH2, cicloalquilomonocíclico de 3 a 6 miembros, ó heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros; Hidroxialquilo C1-6; Alcoxi C1-6; Cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 a 6 miembros; ó Heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros; en donde, el cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 miembros y el heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, seencuentran opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente enhalo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, y alcoxi C1-6; así como las sales de éste, farmacéuticamente…

DERIVADOS DE BENZOÍLPIPERIDINA COMO MODULARES DUALES DE LOS RECEPTORES 5-HT2A Y D3.

(25/10/2011) El uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, así como su sal farmacéuticamente aceptable, para elaborar medicamentos destinados al tratamiento y/o prevención de trastornos cognitivos, adicción a las drogas, depresión, ansiedad, drogodependencia, demencias, deterioro de la memoria, trastornos psicóticos, incluyendo esquizofrenia, trastornos esquizoafectivos, enfermedad bipolar, manía, depresión psicótica y psicosis que implican paranoia y delirios.

HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(05/10/2011) Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…

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