Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/04, A61K31/438.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde
R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo;
X es NR4;
R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.
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Pirazoloquinazolinonas como inhibidores de PARP.
(15/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo;
X es heterocicloalquilo, en el que X está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes, Z, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, -CN, halógeno, haloalquilo, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo,…
Inhibidores de poli(ADP-ribosa)polimerasa.
(24/06/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.
Inhibidores de la (ADP-ribosa) polimerasa.
(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula III o una sal del mismo, donde
A1 y A2, junto con los átomos a los que están unidos son pirrol, imidazol, piperidina o pirrolidina;
uno de R1A y R1B es H, y el otro es R1, C(O)R1, C(O)NHR1 o C(O)N(R1)2;
R1 es R2, R3, R4 o R5;
R2 es fenilo;
R3 es heteroareno;
R4 es cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R6, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, NR6C(O)R6 o NR6S(O)2R6 independientemente seleccionados;
R6 es R7, R8, R9 o R10;
R7 es fenilo;
R8 es heteroareno;
R9 es cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R10 es alquilo…
Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidoras de la PARP.
(21/05/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
Inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasa.
(13/11/2013) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1-il)metil)fenil)pirrolidina-2,5-diona, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo;
4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo.
Tratamiento combinado con inhibidores de PARP.
(11/09/2013) Un inhibidor de PARP o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el inhibidor de PARP es 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-carboxamida, para su uso en el tratamiento del cáncer o en la inhibición delcrecimiento tumoral en un mamífero, donde el cáncer es un tumor del SNC, y donde dicho inhibidor de PARP se vaa administrar en combinación con radioterapia.
Las 1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con fenilo en la posición 2 son potentes inhibidores de PARP.
(17/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde
R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo;
m es 4;
Z es un enlace;
A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula**
cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo,…
Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas substituidas son potentes inhibidores de la PARP.
(11/04/2012) Un compuesto de Formula (I)**Fórmula**
o una sal terapeuticamente aceptable del mismo, donde
R1, R2 y R3 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno y halogeno;
Ar1 es arilo, donde Ar1 esta eventualmente substituido con halogeno;
X1 es alquilenilo;
Z es heterociclo, donde Z esta sustituido con 1, 2, 3 o 4 substituyentes seleccionados entre el grupo consistente enalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, NRCRD y NRCRDalquilo; y
RC y RD son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno, alquilo, cicloalquilo ycicloalquilalquilo,
a condicion de que, cuando Z sea un anillo no aromatico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 atomos de nitrogenoy eventualmente un atomo de azufre u oxigeno, entonces Z no este unido a X1 a traves de un atomo de carbono.
1H-BENZIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDOS EFICACES COMO INHIBIDORES DE (PARP).
(30/06/2010) Un compuesto de Fórmula (I)
NAFTAMIDINA QUE INHIBE LA UROQUINASA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo lineal o ramificado de hasta 6 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con un sustituyente alcoxi, amino, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, tioalcoxi, tioariloxi, o tioheteroariloxi, en el que los sustituyentes arilo y heteroarilo se pueden opcionalmente sustituir adicionalmente con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxi, amino, halo, y cicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados…