20 inventos, patentes y modelos de GIORDANI, ANTONIO
Formas cristalinas de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/04/2018). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Clasificación: A61P29/00, A61K31/517, A01N43/54, C07D403/04.
Forma polimórfica de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina, caracterizada por las siguientes características:
i) el espectro de difracción de polvo de rayos X (XRPD) obtenido mediante irradiación con CuKaa que comprende los picos enumerados en la tabla 1;
ii) un máximo endotérmico de fusión de 186,3ºC y un inicio de 180ºC determinado mediante DSC a una velocidad de calentamiento de 10ºC/min.
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Nitroésteres de 1,5-diaril-2-alquilpirrol-3-sustituidos, inhibidores de COX-2 selectivos y donadores de óxido nítrico.
(20/01/2016) Compuesto de fórmula (I), un solvato del mismo o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en la que:
- el sustituyente en posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en las posiciones meta y para con grupos R' y R" seleccionados independientemente de: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), metilo (-CH3), trifluorometilo (-CF3), metoxilo (-OCH3), tiometilo (-SCH3);
- el sustituyente R1 se selecciona independientemente de los siguientes grupos: metilo (-CH3), etilo (-C2H5), trifluorometilo (-CF3), hidroximetilo (-CH2OH), metoximetilo (-CH2OCH3);
- el sustituyente en posición -3 del anillo de pirrol es una cadena, en la que los grupos…
Inhibidores de COX-2 altamente selectivos y eficaces por vía oral de 1,5-diaril-2-alquil-pirroles 3-sustituidos.
(04/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
- el sustituyente en la posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en la posición 3 y 4 con grupos R' y R", seleccionados independientemente de: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo y trifluorometilo, siempre que en un compuesto de fórmula I, R' y R" no sean simultáneamente trifluorometilo;
- el sustituyente R1 en la posición 2 del anillo de pirrol es metilo o etilo;
- el sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrol es una cadena de dos átomos de carbono, en el que los
grupos X, Y, Z tienen los siguientes significados:
X se selecciona independientemente de hidrógeno e hidroxilo (-OH);
Y es un grupo carbonilo (C≥O); Z…
Antagonistas de receptor de colecistocinina-1 (CCK1) en el tratamiento de trastornos gastrointestinales y relacionados.
(15/10/2013) Uso de un antagonista de receptor de colecistocinina-1 para preparar un medicamento para el tratamientoterapéutico de un trastorno gastrointestinal en un paciente que no responde completamente a la terapia de supresiónde ácido convencional, en el que dicho antagonista de receptor de colecistocinina-1 se administra en una cantidadeficaz para tratar dicho trastorno gastrointestinal, en el que el trastorno gastrointestinal es enfermedad por reflujogastroesofágico, en el que el antagonista de receptor de colecistocinina-1 es (ácido R-4-(3,4-diclorobenzoilamino)-5-(N-3-metoxipropil-pentilamino)-5-oxo-pentanoico), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el quedicho tratamiento terapéutico comprende administrar una primera cantidad…
Derivados de 6-1H-imidazo-quinazolina y de quinolinas, nuevos inhibidores de MAO y ligandos del receptor de imidazolina.
(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I), sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables y formulaciones farmacéuticas correspondientes, para su uso en el tratamiento farmacológico de la depresión incluyendo trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar tipo II, depresión maníaca, trastornos de ansiedad y trastorno de pánico:
en la que:
- X se selecciona independientemente del grupo -CH o un átomo de nitrógeno (-N);
- W se selecciona independientemente de un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de fórmula II:
- cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo…
Derivados de quinolinas y 6-1H-imidazo-quinazolina, agentes antiinflamatorios y analgésicos potentes nuevos.
(07/02/2013) Compuestos de fórmula (I):
en la que:
- X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno;
- W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II:
Grupo de fórmula II:
- cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los…
Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).
(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que:
Fórmula (I):
- uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo:
sustituyente amidina de fórmula Q:
- X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-);
- R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.
Derivados de 2-aril- y 2-heteroaril-4H-1-benzopiran-4-ona-6-amidino para el tratamiento de artritis, cáncer y dolor relacionado.
(16/05/2012) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**en la cual:
- X se selecciona independientemente entre un grupo (-CH-) o un átomo de nitrógeno (-N-);
- Y se selecciona independientemente entre un átomo de hidrógeno (-H), un grupo hidroxi (-OH), un grupo alcoxi (-OR), en que R es una cadena alquilo lineal o ramificada de C1-C4, o un grupo -OCH2OCH3 o un grupo -O-CH2COOHo un grupo -O-CH2COONH2 o un grupo -O-CH2-COOR en que R es como se definió anteriormente;
- R1 y R2 son independientemente sustituyentes en las posiciones orto, meta y para del anillo fenilo o sonindependientemente sustituyentes en las posiciones 2, 4, 5 y 6 del anillo de piridina; los sustituyentes R1 y R2 seseleccionan independientemente entre: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), una cadena alquilo lineal oramificada de C1-C4 (-R), trifluorometilo (-CF3), ciano…
DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRROL CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.
(15/12/2011) Compuestos que se pueden representar por la fórmula general (I) mostrada a continuación y en la que: - R1 es -CHO, - R2 es un grupo alquilo C3-C4 lineal o ramificado - R3 es hidrógeno - R4 es un grupo alquilo C3-C5 lineal o ramificado y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos tales como la sal de sodio o de potasio
COMBINACIÓN DE ANDOLAST / GLUCOCORTICOIDES.
(06/10/2011) El uso de (i) una cantidad terapéuticamente efectiva de sal di-sodio de Andolast y/o un solvato de la misma y (ii) una cantidad terapéuticamente efectiva de un glucocorticoide para preparar un medicamento para el tratamiento del asma, la COPD, o una enfermedad respiratoria, en un paciente con necesidad de tal tratamiento
DERIVADOS DE BENZAMIDINA PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCIÓN DE MUCOSITIS.
(09/02/2011) El uso de un compuesto de fórmula (I), o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, para preparar un medicamento para tratar o prevenir la mucositis inducida por la terapia del cáncer que comprende quimioterapia y/o radioterapia: en el que:A es el grupo tiocarboxamida, R1 se selecciona de un grupo alquilo que tiene desde 1 hasta 3 átomos de carbono y el grupo amino, no sustituido o sustituido con el grupo nitro o el grupo metilo, R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene desde 1 hasta 4 átomos de carbono, un residuo de cicloalcano que tiene desde 5 hasta 7 átomos de carbono, un grupo arilo, naftilo o heterocíclico,…
DERIVADOS DE AMIDINA DE 2-HETEROARIL-QUINAZOLINAS Y QUINOLINAS; POTENTES ANALGESICOS Y AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(07/05/2010) Compuestos de fórmula (I):
UNA NUEVA FORMA CRISTALINA ESTABLE DE ANDOLAST.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61P11/00, A61K31/41, C07D257/04.
Sal de disodio de N-4-(1H-tetrazol-5-il)fenil-4-(1H-tetrazol-5-il)benzamida pentahidratada, forma A, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo expresado en cuanto a 2zeta, distancias d e intensidades relativas, cuando se usa radiación CuKalfa, de acuerdo con la tabla 1:.
COMBINACION TERAPEUTICA DE ITRIGLUMIDA E INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES Y RELACIONADOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61K31/4439, A61P1/04, A61K45/06, A61K31/438.
El uso del antagonista de CCK-2/gastrina itriglumida o su racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un inhibidor de la bomba de protones ATPasa seleccionado del grupo que consiste en omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, para preparar un medicamento para tratar trastornos gastrointestinales.
USO DE NEBOGLAMINA EN EL TRATAMIENTO DE LA TOXICODEPENDENCIA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, A61P25/30, A61P25/32, A61P25/36.
Uso de la neboglamina, ácido (S)-4-amino-N-(4,4-dimetilciclohexil)glutámico (CR 2249) (número de registro CAS 163000-63-3), la mezcla racémica de la misma o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para preparar un medicamento para usar en el tratamiento de la toxicodependencia inducida por drogas.
DERIVADOS DE N-FENILBENZAMIDA COMO FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA (EPOC).
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61P11/00, A61K31/41.
El uso de un derivado farmacéuticamente activo de N-fenilbenzamida de Fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es un grupo ciano, nitro, halógeno, hidroxi, alquilo C 1-C 4, metoxi o tetrazol-5-ilo, R 2 es hidrógeno, hidroxi o metoxi, R3 es un grupo tetrazol-5-ilo o hidrógeno, R4 y R5 son hidrógeno si R3 es un grupo tetrazol-5-ilo, o R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por carboxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo y carbamoílo si R3 es hidrógeno, y R6 es hidrógeno o metilo, o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para preparar un medicamento para el tratamiento terapéutico de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
DERIVADOS DEL ACIDO BENZOILPROPIONICO SUSTITUIDOS POR FLUORO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C229/36, C07C237/20, C07C259/06.
UN DERIVADO DEL ACIDO BENZOILPROPIONICO FLUOROSUSTITUIDO DE FORMULA (I) EN FORMA DE UN UNICO ISOMERO O COMO MEZCLA DE ISOMEROS, EN DONDE R ES HIDROXI, AMINO, HIDROXILAMINA, -OR , NHR , N(R ) 2 O NHOR EN DONDE R ES UN ALQUILO C 1 C SUB,6 O BENCILO O UNA SAL DE ESTOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ACTUA COMO UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA QUINURENINA 3 HIDROXILASA Y PUEDE SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE ACIDO 2-AMINO-4-FENIL-4-OXO-BUTIRICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINURENINASA Y/O QUINURENINA-3-HIDROXILASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C229/36.
SE DESCRIBE EL USO EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS DE DERIVADOS ACIDOS (I) 2-AMINO-4-FENIL-4OXOBUTIRICO QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE ENZIMA QUINURANINASA Y/O QUINURANINA-3-HIDROXILASA. EN LA FORMULA (I), CADA UNO DE LOS GRUPOS X E Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, ALQUILO C1-C6, BENZILO, ARILO C6-C10, -OR', -SR', (A) O (B), EN LOS QUE R' ES ALQUILO C1-C6 O BENZILO; Y R ES HIDROXI, AMINO, HIDROXILAMINA, -OR', -NHR', (C) O -NHOR', EN LOS QUE R' ES COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE. VARIOS DE ESTOS DERIVADOS SON NUEVOS, Y ASI CONSTITUYEN UN OBJETIVO ADICIONAL DE ESTA INVENCION JUNTO CON EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
COMPUESTOS AZACICLICOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1993). Solicitante/s: DR. LO. ZAMBELETTI S.P.A. Clasificación: A61K31/445, C07D211/32, C07D401/06, C07D207/09.
UN COMPUESTO, O UN SOLVATO O SAL DE ESTO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C1-6 ALQUILO, C2-6 ALQUENILO, C3-6 CICLOALQUILO O C4-12 CICLOALQUILALQUILO, O JUNTOS FORMAN UN POLIMETILENO C2-8 LINEAL O RAMIFICADO, O UN GRUPO C2-6 ALQUENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HETEROATOMO, SIEMPRE QUE R1 Y R2 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HIDROGENO; R3 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO, PREFERIBLEMENTE METILO O ETILO, O FENILO, O R3 JUNTO CON R1 FORMA UN GRUPO - (CH2)3 - O - (CH2)4 - P ES 1, 2, 3, 4 Y R ES UN GRUPO DE FORMULA (II), EN LA QUE EL GRUPO - (CHR4)N - X - ESTA EN POSICION META O PARA CON RESPECTO A YR5 O R6, R4 ES HIDROGENO O C1-6 ALQUILO, PREFERIBLEMENTE HIDROGENO; N ES 0,1 O 2 PREFERIBLEMENTE 1; X ES UN ENLACE DIRECTO O O, S O NRA EN LA QUE RA ES HIDROGENO O C1-6 ALQUILO Y ES PREFERIBLEMENTE UN ENLACE DIRECTO; Y ES >C = 0. >CHOH, - S = 0 O - SO2. EL COMPUESTO ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
DERIVADOS DE PIPERIDINA 1-ACIL-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1993). Solicitante/s: DR. LO. ZAMBELETTI S.P.A. Clasificación: A61K31/445, C07D211/26, C07D401/06.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O A UNA SAL O SOLVATO DE EL, EN LA QUE R.CO ES UN GRUPO ACILO Y R TIENE LA FORMULA (II) EN LA QUE R3 ES BR, NO2 O CF3; Y R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO DE 1 A 6 C, O JUNTOS FORMAN UN GRUPO POLIMETILENO O ALQUILENO DE 3 A 6 C. EL COMPUESTO ES UTIL COMO ANALGESICO.
