19 inventos, patentes y modelos de DEFREES, SHAWN

Glicopéptidos y azúcares pegilados unidos a glicerol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/11/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/00, C07K16/00.

Conjugado peptídico que comprende: a) un péptido que es factor IX y que se une covalentemente a un resto que es un miembro seleccionado de:**Fórmula** en las que los índices m y n son números enteros seleccionados independientemente de 100 a 4000, en las que R2 es un miembro seleccionado de H, CH2OR7, COOR7 y OR7, en los que R7 es un miembro seleccionado de H, alquilo sustituido o no sustituido y heteroalquilo sustituido o no sustituido, o en los que dicho resto es:**Fórmula** en la que m, n y R2 son tal como se definieron anteriormente, y en la que R3 y R4 son miembros seleccionados independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, OR8 y NHC(O)R9, y en los que R8 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, ácido siálico y poli(ácido siálico).

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Remodelación y glucopegilación del Factor de Crecimiento de Fibroblastos (FGF).

(09/03/2016) Un conjugado de Factor de Crecimiento de Fibroblastos (FGF) que comprende: un péptido FGF-20 mutante que comprende un sitio de glucosilación unido a N o unido O recién introducido que no existe en el Factor 20 de Crecimiento de Fibroblastos de tipo silvestre correspondiente, en donde el Factor 20 de Crecimiento de Fibroblastos mutante tiene una secuencia de aminoácidos del Factor 20 de Crecimiento de Fibroblastos de tipo silvestre correspondiente que es al menos el 95 % homóloga a la SEQ ID NO: 1; y en donde el sitio de glucosilación unido a N o unido a O recién introducido tiene una separación inferior a 4 aminoácidos de un resto de prolina en el lado C o N terminal del resto de prolina,…

Glicosilación con unión en O de péptidos G-CSF.

(22/02/2016) Un polipéptido G-CSF aislado que comprende una secuencia de péptido mutante, en el que la secuencia de péptido mutante codifica un sitio de glicosilación con unión en O que no existe en un polipéptido de tipo silvestre correspondiente al polipéptido aislado, en donde la secuencia de péptido mutante se selecciona del grupo que consiste en MVTPLGP, MQTPLGP, MIATPLGP, MATPLGP, MPTQGAMPLGP, MVQTPLGP, MQSTPLGP, MGQTPLGP, MAPTSSSPLGP y MAPTPLGPA, o en donde la secuencia de péptido mutante se selecciona del grupo que consiste en MTPTLGP, MTPTQLGP, MTPTSLGP, MTPTQGP, MTPTSSP, M1TPQTP, M1TPTGP, M1TPLTP, M1TPNTGP, MTPLGP, M1TPVTP, M1TPMVTP y MT1P2TQGL3G4P5A6S7, o en donde la secuencia de péptido mutante se selecciona del grupo que consiste en P129ATQPT, P129TLGPT, P129TQGPT, P129TSSPT,…

Remodelación y glucopegilación del factor de crecimiento de fibroblastos (FGF).

(20/01/2016) Un conjugado de Factor de Crecimiento de Fibroblastos (FGF) que comprende: un péptido FGF-21 mutante que comprende un sitio de glucosilación unido a N o unido O recién introducido que no existe en el Factor de Crecimiento de Fibroblastos de tipo silvestre correspondiente, donde el Factor de Crecimiento de Fibroblastos de tipo silvestre correspondiente tiene una secuencia de aminoácidos que tiene una homología de al menos 95 % con la SEQ ID NO: 146; y donde el sitio de glucosilación unido a N o unido O recién introducido tiene una separación inferior a 4 aminoácidos de un resto de prolina en el lado C o N terminal del resto de prolina, por ejemplo, el resto de prolina localizado en la posición 3, 5, 9, 50, 61, 79, 91, 116, 120, 125, 129, 134, 139, 151, 156, 166, 172 o 178 de SEQ ID NO: 146; y un grupo modificador, donde dicho…

Proceso mejorado para la producción de azúcares de nucleótido.

(16/11/2015) Un método de preparación de una composición que comprende un azúcar de nucleótido modificado enlazado covalentemente a un grupo modificador polimérico, comprendiendo dicho grupo modificador polimérico al menos un resto de poli(óxido de alquileno) lineal o ramificado, comprendiendo dicho método: (i) poner en contacto una mezcla de reacción que comprende dicho azúcar de nucleótido modificado con un medio de intercambio aniónico; (ii) eluir dicho azúcar de nucleótido de dicho medio de intercambio aniónico que forma una fracción de eluato que comprende dicho azúcar de nucleótido modificado; y (iii) desalar dicha fracción de eluato, en donde dicho método no comprende ultrafiltración antes de la etapa (i), formando…

Glicosilación de péptidos a través de secuencias de glicosilación con unión en O.

(16/07/2014) Un conjugado covalente entre un polipéptido del secuón glicosilado o no glicosilado y un grupo de modificación polimérico, correspondiendo dicho polipéptido del secuón a un polipéptido precursor y comprendiendo una secuencia de glicosilación con unión en O exógena, estando dicho grupo de modificación polimérico conjugado a dicho polipéptido del secuón en dicha secuencia de glicosilación con unión en O a través de un grupo de unión a glicosilo, en el que dicho grupo de unión a glicosilo está interpuesto entre y unido covalentemente tanto a dicho polipéptido del secuón como a dicho grupo de modificación polimérico, con la condición de que dicho polipéptido precursor no sea un miembro seleccionado entre hormona de crecimiento humano (hGH), factor de estimulación de colonias de granulocitos (G-CSF), interferón-alfa (INF-alfa), péptido-1 de tipo glucagón (GLP-1)…

Métodos de replegamiento de glicosiltransferasas de mamífero.

(25/06/2014) Una glicosiltransferasa eucariota recombinante que es una proteína St3Gal I, una proteína St3GalIII o una proteína Core GalITI, en la que se delecionan una región de anclaje de tallo y un dominio transmembrana de la proteína la proteína St3GalIII, St3Gal I o la proteína Core GalITI recombinante y en la que se fusiona la proteína St3GalIII, la proteína St3GalI o la proteína Core GalITI en marco con un dominio de unión a maltosa.

Moléculas conjugadas del Factor VIII.

(16/04/2014) Molécula del Factor VIII con dominio B truncado con una vida media circulatoria modificada, siendo conjugada dicha molécula de forma covalente con un polímero hidrofílico por medio de un oligosacárido O-ligado en el dominio B truncado, donde: (i) la activación del Factor VIII resulta en la eliminación del polímero hidrofílico conjugado de forma covalente; (ii) las porciones de la cadena pesada y la ligera del polipéptido precursor de FVIII son separadas por un enlace, donde la secuencia del enlace deriva del dominio B de FVIII; y (iii) el enlace comprende un sitio de reconocimiento para la proteasa que separa el polipéptido precursor de FVIII de 10 dominio B truncado en la cadena pesada y la ligera.

Azúcares y nucleótidos modificados con polímeros ramificados.

(12/12/2013) compuesto que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado de:**Fórmula** en la que R1 es H, CH2OR7, COOR7 o OR7 en la que d es 0 o 1; R7 representa H, alquilo sustituido o insustituido o heteroalquilo sustituido o insustituido; R2 10 es un miembro seleccionado de H, OH, un grupo activador y un resto que incluye un nucleótido.R3, R4, R5, R6 y R6' se seleccionan, de forma independiente de H, alquilo sustituido o insustituido, OR9 yNHC(O)R10 en los que R9 y R10 se seleccionan de forma independiente de H, alquilo sustituido o insustituido o heteroalquilosustituido o insustituido; al menos uno de R3, R4, R5, R6 y R6' incluye el resto que tiene la fórmula:**Fórmula**

Factor estimulante de colonias de granulocitos glicopegilado.

(27/11/2013) Un péptido del Factor Estimulante de Colonias de Granulocitos que comprende un grupo de enlace de glicosilofijado a un residuo aminoácido de dicho péptido, comprendiendo dicho grupo de enlace de glicosilo un residuo sialilomodificado que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde R2 es H, CH2OR7, COOR7 u OR7, en donde R7 representa H, alquilo sustituido o no sustituido o heteroalquilo sustituido o no sustituido; R3 y R4 son miembros independientemente seleccionados de H, alquilo sustituido o no sustituido, OR8,NHC(O)R9, en donde R8 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilosustituido o no sustituido o ácido siálico; L es un enlazador…

Eritropoyetina glicopegilada.

(20/11/2013) Un péptido de eritropoyetina que comprende el resto:**Fórmula** en donde D es un miembro seleccionado entre 5 -OH y R1-L-HN-; G es un miembro seleccionado entre R1-L- y -C(O)alquilo (C1-C6); R1 tiene una estructura que es un miembro seleccionado entre:**Fórmula**

Factor estimulante de colonias de granulocitos glicopegilados.

(09/09/2013) Un péptido del factor estimulante de colonias de granulocitos que comprende el resto:**Fórmula** donde D es un miembro seleccionado de -OH y R1-L-HN-; G es un miembro seleccionado de R1-L- y -C(O)alquilo (C1-C6); R1 tiene una estructura que es un miembro seleccionado de:**Fórmula**

Polímeros solubles en agua ramificados y sus conjugados.

(26/08/2013) Un péptido que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que PSA es un polímero soluble en agua y R14 es un miembro seleccionado entre OH, grupos funcionales reactivos, un grupo que comprende un resto sacáridoo un grupo que se encuentra engarzado a una molécula transportadora.

Composiciones y métodos para la preparación de mutantes de glucosilación de la hormona del crecimiento humana.

(08/05/2012) Un ácido nucleico aislado que comprende una secuencia polinucleotídica que codifica una hormona del crecimiento humana mutante, en el que la hormona del crecimiento humana mutante comprende un sitio de glicosilación con unión en O recién introducido que no existe en la hormona del crecimiento humana de tipo natural correspondiente, en el que dicho sitio de glicosilación con unión en O recién introducido está en un residuo de treonina, y en el que dicho sitio de glicosilación con unión en O recién introducido está localizado en una región de la hormona del crecimiento mutante que corresponde a SEQ ID Nºs: 10, 13, 14 ó 15.

MÉTODOS DE REPLEGAMIENTO DE GLICOSILTRANSFERASAS DE MAMÍFERO.

(21/11/2011) Una proteína GalNAcT2 recombinante, en la que se delecionan una región de anclaje de tallo y un dominio transmembrana de la proteína GalNAcT2 recombinante y en la que se fusiona la proteína GalNAcT2 en el marco con un dominio de unión a maltosa

COMPOSICIONES TOPICAS QUE CONTIENEN AZUCARES DE SIALILO Y SUS DERIVADOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2004). Solicitante/s: ANDERSON, JON E. DEFREES, SHAWN. Clasificación: A61K7/48, C07H3/06.

Uso de una sialil lactosa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, por administración tópica, de la irritación de la piel, la inflamación o la respuesta inflamatoria en un mamífero.

SINTESIS ENZIMATICA MEJORADA DE OLIGOSACARIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2003). Solicitante/s: CYTEL CORPORATION. Clasificación: A61K31/70, C07H17/04, C12P19/18, C12P19/26.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA METODOS MEJORADOS PARA LA PREPARACION DE GALACTOSIDOS DE SIALILO. LOS METODOS UTILIZAN UN CICLO DE SIALIL TRANSFERASA EN EL QUE LAS CONDICIONES DE REACCION ESTAN OPTIMIZADAS PARA PROPORCIONAR RENDIMIENTOS AUMENTADOS.

COMPOSICION PARA PROVOCAR UNA REACCION INMUNOLOGICA A UN DETERMINANTE ANTIGENICO NO PROTEINICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2002). Solicitante/s: EPIMMUNE, INC.. Clasificación: A61K39/00, C07K7/08, C07K9/00.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPOSICIONES Y METODOS PARA INDUCIR LA RESPUESTA INMUNE EN PACIENTES. EN PARTICULAR, PROPORCIONA COMPOSICIONES UTILES PARA INDUCIR RESPUESTAS HUMORALES FRENTE A INMUNOGENOS DESEADOS, ESPECIALMENTE FRENTE A POLISACARIDOS.

DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO.

(01/06/2000) SE DESCRIBEN DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES H, ALQUILO O ALCANOILOXIMETILENO; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUENILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARILALQUILO, HIDROXIALQUILO, CARBOXIALQUILO, TIOALQUILO, ALCOXITIOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, ALQUILO CICLOALQUILO-SUSTITUIDO O HETEROCICLOALQUILO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-8 MIEMBROS Y R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON COMO SE DEFINEN; O R{SUB,3} Y R{SUB,4} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-7 MIEMBROS Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMO SE DEFINEN; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS, Y R{SUB,3} Y R{SUB,4} JUNTOS, FORMAN CADA UNO UN ANILLO DE CICLOALQUILO;…

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