10 inventos, patentes y modelos de D'ANDREA,STANLEY

Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; …

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I**fórmula** donde: R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; R4 es cicloalquilo o Ar3; o R4 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; Ar2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, o trizainilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(19/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es N(R6)(R7); R2 es hidrógeno, halo o alquilo; R3 es alquilo, cicloalquilo o Ar1; R4 es alquilo o haloalquilo; R5 es alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, (Ar2)alquilo, cicloalquilo, (alquil)cicloalquilo, (Ar2)cicloalquilo, (alquil)CO, (haloalquil)CO, ((cicloalquil)alquil)CO, (Ar2)CO, ((Ar2)alquil)CO, ((Ar2)alquil)OCO, ((Ar2)alquil)NHCO o ((Ar2)alquil)COCO; o R6 es ((trialquilsilil)alquil)OCO, (benciloxi)alquilCO, (fenoxialquil)CO, (isoindolinodionil)alquil)CO, (((dialquil)cicloalcoxi)alquil)CO, (fenoxialquil)CO o (dihalobenzodioxolil)CO; …

Pirimidinas fusionadas como inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia.

(07/09/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: X es C o N; R1 es hidrógeno o Ar1; R2 es hidrógeno o Ar1; con la condición de que cuando X es C R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno o R2 sea Ar1 y R1 sea hidrógeno, y cuando X es N R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno; R3 es N(R6)(R7); R4 es alquilo o haloalquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o N(R6)(R7) tomado en conjunto es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1- C6,…

Un compuesto para el tratamiento de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(11/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/14.

El compuesto (1aR,12bS)-8-ciclohexil-11-fluoro-N-((1-metilciclopropil)sulfonil)-1a-((3-metil-3,8- diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil)-1,1a,2,12b-tetrahidrociclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepin-5-carboxamida (Fórmula I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.**Fórmula**.

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Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(25/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (NRaRb) alquilo y (NRaRb) carbonilalquilo;…

Proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico usando una enzima.

(16/05/2012) Un proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico que comprende poner encontacto la mezcla con una enzima eficaz para estimular preferiblemente la hidrólisis de uno de losenantiómeros; caracterizado porque el contacto se lleva a cabo en presencia de un tampón, en el que el éster alquílico tiene la siguiente fórmula: en la que: R25 es un grupo protector del amino; y 10 R26 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-10, arilo C6-14, alquilarilo C7-16, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil alquilo C3-10.

PÉPTIDOS MACROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

(27/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R1 se selecciona de alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R3 se selecciona de alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona de alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, dialquilaminocarbonilo,…

PÉPTIDOS MACROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(06/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) o un enantiómero, diastereómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb; en el que el cicloalquilo…

INHIBIDORES PEPTIDICOS DE ISOQUINOLINA MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(28/05/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: #(a) R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; alcoxi C1-6; cicloalcoxi C 3-7; halo-alcoxi C 1-6; halo-alquilo C 1-6; ciano; halo; hidroxilo; alcanoílo C 1-6; nitro; amino; mono o di-alquil (C 1-6)-amina; mono o di-cicloalquil (C 3-7)-amina; mono o di-alquil C 1-6-amida; mono o di-cicloalquil (C3-7)-amida; carboxilo; carboxiéster (C1-6); tiol; tioalquilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; alquil C1-6-sulfona; alquil C1-6-sulfonamida; arilo C6-10 opcionalmente sustituido con Het; alquilarilo C7-14; ariloxi C6-10; alquilariloxi C7-14; heteroariloxi monocíclico de 4-7 miembros; o Het; dichos R1 a R6 opcionalmente unidos al grupo isoquinolina mediante un grupo enlazador alquilo…

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