Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Un compuesto de Fórmula I**fórmula**

donde:

R1 es hidrógeno,

alquilo, o cicloalquilo;

R2 es hidrógeno o alquilo;

R3 es hidrógeno, alquilo o halo;

R4 es cicloalquilo o Ar3;

o R4 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo;

R5 es hidrógeno o alquilo;

Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;

Ar2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, o trizainilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, y CON(R5)2;

Ar3 es fenilo, cromanilo, o dihidrobenzoxazinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;

X1 es CH, CH2, O, S, o NR5;

X2 es alquileno o alquenileno; y

X3 es CH, CH2, CH2O, O, S, o NR5;

alquilo es un grupo alquilo lineal o ramificado compuesto de 1 a 6 carbonos;

alquileno es un grupo alquilo divalente lineal o ramificado compuesto de 1 a 6 carbonos; alquenileno es un grupo alqueno divalente lineal o ramificado compuesto de 2 a 6 carbonos con al menos un doble enlace;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/054532.

Solicitante: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: KADOW, JOHN, F., LANGLEY, DAVID, R., CONNOLLY,TIMOTHY,P, NAIDU,B. NARASIMHULU, WALKER,MICHAEL A, D'ANDREA,STANLEY, ZHENG,ZHIZHEN BARBARA, PATEL,MANOJ, WANG,ZHONGYU, PEESE,KEVIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D487/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D498/16 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas peri-condensados.

PDF original: ES-2619960_T3.pdf

 

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