Inhibidores del proteasoma y procedimientos de uso de los mismos.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocarbociclilo; R7 es H o alquilo C1-C10; R8 es H, alquilo C1-C10, alquil-S(=O)2-,…
Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;
Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;
o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;
Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;
R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;
S(≥O)R16; y
S(≥O)2R16;
alternativamente, dos R2grupos se pueden…
Derivados aromáticos bicíclicos de sulfinil.
(17/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde Ar es**Fórmula**
donde X es un enlace, CH2, O, S(O), o NR'°;
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, OR21, OR25, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo, C(≥O)R22, CO2R21, OC(≥O)R22, C(≥O)NR23R24, NR21C(≥O)R22, NR21CO2R22, OC(≥O)NR23R24, NR21C(≥S)R22 y S(O)R22;
el anillo B está opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros; Y es (alquileno…
Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente,
donde
Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1;
Q2 es -X2-Z2;
Q3 es -Z3;
Q4 es -Z4;
L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente;
A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede…
Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.
(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula**
en la que:
cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O);
E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman:
un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir;
R1 es hidrógeno;
R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4;
J es independientemente en cada aparición:
J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1;
cada uno de J1 y J2 es, independientemente,
carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es:
hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…
COMPUESTOS MULTICÍCLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3.
(02/02/2011) Un compuesto de fórmula IV: en donde A, B, V, R1, J, R2, E y F se seleccionan de acuerdo con la siguiente Tabla:
INHIBIDORES DE PROTEASOMAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(03/12/2009) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que…
TIOCETAMIDAS SUSTITUIDAS.
(29/07/2009) Un compuesto de fórmula (V) ** ver fórmula** en la que Ar 1 y Ar 2 se selecciona cada uno independientemente entre arilo C 6-C 10 o heteroarilo; en la que cada uno de Ar1 o Ar2 puede estar independientemente sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: #a) H, arilo C 6-C 10, heteroarilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -NO 2, -OH, -OR 7, -O(CH 2) pNR 9R 10, -OC(=O)R 7, -OC(=O) NR9R10, -O(CH2)pOR8, -CH2OR8, -NR9R10, -NR8S(=O)2R7, -NR8C(=O)R7, o -NR8C(=S)R7; #b) -CH 2OR 11; #c) -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=S)NR9R10, -CO2R12, -C(=O)R13, -C(=O)NR9R10, -C(=S)NR9R10, -CH=NOR12, -CH=NR7, -(CH2)pNR9R10, -(CH2)pNHR11, -CH=NNR12R12A, -C(=NR8)NR8AR8B, -NR8C(=NH)R8A, -NR8C(=NH) NR8AR8B, ** ver fórmula** #d) -S(O) yR 7, -(CH 2) pS(O) yR 7, -CH 2S(O) yR 7; y #e) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en los que: #1) cada…
INHIBIDORES DEL PROTEASOMA Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.
(22/06/2009) Un compuesto de Fórmula (I):**(Ver fórmula)* o una de sus sales, forma estereoisomérica o tautomérica farmacéuticamente aceptable, en la que: R 1 es alquilo C1-C4; Y es o H, CN, NO2, o un grupo protector de guanidino; Z es -CN, -C(=O)OR 5 , ftalimido, -NHSO2R 6 , o -NR 3 R 4 ; R 3 es H o alquilo C1-C4; R 4 se selecciona del grupo arilo-SO2-, arilo-C(=O)-, aralquilo-C(=O)-, alquilo-C(=O)-, arilo-OC(=O)-, aralquilo-OC(= O)-, alquilo-OC(=O)-, arilo-NHC(=O)-, y alquilo-NHC(=O)-; en el que el arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o metoxi; R 5 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en la que R 5 está opcionalmente sustituido…
INHIBIDORES DE PROTEASA MULTICALITICA A BASE DE ALFA-ACETOAMIDAS.
(03/06/2009) Un compuesto que tiene la fórmula 1: ** ver fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por -C*N, -C(=O)OR8, ftalimido, -NHSO2R8 y -NH-J; R 2 se selecciona entre el grupo constituido por H, hidroxilo, alquilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono y cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R3 se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-NHC(-N-R5)-NH2, -R6-H, -R6-J, -R12-(J)2, -R6-NO2, -R6- CN, -(CH 2) m-NH 2 y -(CH 2) m-NH-J; R4 es -CH(CH2R7)-Q; R5 se selecciona entre el grupo constituido por -NO2, -CN y -J; R6 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-; R12 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-N-; Q es -C(=O)C(=O)NH-X-A-Y; R7 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y alquilo que tiene de 1 a 8 carbonos, estando el mencionado grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, grupos arilo…
COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFRZ Y MLK3.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P43/00, C07D495/04, C07D491/04, C07D307/00, C07D209/00, C07D221/00, A61K31/395, C07D243/00, C07D519/00, C07D223/00.
Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) y las sales farmacológicamente aceptables del mismo.
INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASAS DERIVADOS DE AMINOACIDOS D.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61P43/00, A61K31/40, C07C271/22, C07C311/17, A61K31/47, C07D207/16, C07C323/60, A61P11/06, A61K31/5375, A61K31/472, A61K31/55, A61K31/165, A61P25/00, C07D409/12, A61K31/405, A61P7/02, A61K31/415, A61P29/00, A61P9/10, A61P25/28, C07D333/34, A61K31/381, A61K31/18, A61P19/02, A61K31/39, C07C311/19, C07C311/06, C07C311/13, A61K31/42, A61K31/16, C07D271/06, C07D231/18, C07C311/04, C07D333/24, A61K31/4035, C07D209/48, A61K31/416, C07D215/36, A61P3/14, C07C311/46, C07D295/26, C07C381/00, C07D217/16, C07D233/02, C07D207/48, C07D207/09, C07C239/00, C07D207/22, C07D209/20, C07C237/22, C07D233/84, C07D295/22, C07D217/04, A61P21/04, C07C317/48, C07D261/10, C07D327/04, C07D223/10, C07D223/12, C07C311/18, C07D217/08, A61P1/18, C07C307/06, C07C331/00.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA Y CISTEINA QUE CONTIENEN AMINOACIDO D ASI COMO A LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA UTILIZACION DE DICHOS INHIBIDORES.
INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA A BASE DE ALFA-CETOAMIDAS QUE CONTIENEN QUINOLINA.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, en la que: X es CH, N, o CQ1, con la condición que cuando X es CQ1, al menos uno de Q o Q1 es H; R se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene entre uno y 6 carbonos, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, ciclo (heteroalquilo) en el que el anillo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, heteroaril alquilo C1-6 en el que el anillo heteroarilo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, una cadena secundaria de un aminoácido que se produce de manera natural en la configuración R ó S, y (CH2)nNH-L, siendo dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo,…
NUEVOS COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido que endocíclicamente comprende dentro de la estructura del anillo al menos un grupo…
INHIBIDORES DE LA PROTEASA MULTICATALITICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2004). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K38/05, C07C229/00, C07K5/04.
SE MUESTRAN AQUI INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE PROTEASA MULTICATALITICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). SE MUESTRAN TAMBIEN LOS ELEMENTOS CONSTITUTIVOS GENERALES Y PREFERIDOS. TAMBIEN SE EXPONEN METODOLOGIAS PARA HACER Y USAR LOS COMPUESTOS MOSTRADOS.