14 inventos, patentes y modelos de BANDIERA, TIZIANO
Inhibidores de FAAH restringidos de forma periférica sustituidos en posición meta por bifenilo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Clasificación: C07D309/14, C07C271/56, C07C269/02.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en el que:
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C3) no sustituido;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C3) no sustituido y n es un número entero de 0 a 4;
R6 es un ciclohexilo, ciclopentilo, ciclobutilo o tetrahidropiran-4-ilo no sustituido; y
1) R1 es hidrógeno; y R5 es independientemente hidroxi-alquilo (C1-C3) y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables o carboxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables; o
2) R1 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, carboxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, hidroxil-alquilo (C1-C3) y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, -NR7R8, R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo (C1-C3); y R5 es hidrógeno,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2708723_T3.pdf
Beta-lactonas disustituidas como inhibidores de amidasa de ácido N-aciletanolamina (NAAA).
(22/03/2017) Un compuesto que tiene la siguiente estructura de: **Fórmula**
en donde:
R1 es H, y R2 es alquilo inferior, en donde el alquilo inferior es un radical alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada de 1 a 6 átomos de carbono;
R3 es H;
Y representa un enlace, un alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi, trifluorometoxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido o un grupo -(CRaRb)n-Q-(CRcRd)m-, en donde Q es O, S o NR6;…
Pirimidil pirroles sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(14/12/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que se selecciona del grupo que consiste en:
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2,5-diclorofenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2-cloro-5-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(hidroximetil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[5-cloro-2-(propan-2-il)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
…
Derivados de indazol como inhibidores de la cinasa para el tratamiento del cáncer.
(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
Ar es arilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos independientemente entre halOgeno,
alquenilo, alquinilo, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, 0R7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, R8R9N-alquilo C1-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo y arilo, en los que:
R4 es hidrOgeno, alquenilo, alquinilo, NR5R6, 0R7, SR7, R8R9N-alquilo Ci-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo Ci-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo o arilo;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo,…
Compuestos de 1H-tieno[2,3-c]-pirazol útiles como inhibidores de cinasas.
(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
A es un anillo arilo, en el que el sustituyente -NHZR5 está en la posición orto con respecto al conector CONH;
R1 y R2 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C3 lineal o ramificado,
R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R4 es un hidrógeno o un grupo seleccionado de (1-metil-piperazin-4-il) y (pirrolidin-1-il)metil;
Z es un enlace directo o >C≥O;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, arilo, heteroarilo…
Biciclopirazoles activos como inhibidores de cinasa.
(23/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R se selecciona del grupo consistente en arilo y heteroarilo halosustituido;
R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente del grupoconsistente en hidrógeno y metilo;
A se selecciona del grupo consistente en: **Fórmula**
COMPUESTOS DE 1H-FURO[3,2-C]PIRAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**en el que -A es un anillo arilo o heteroarilo; en el que heteroarilo es un anillo heterocíclico aromático que puede comprender un heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; - NHZR5 está en posición orto al ligador CONH; 10 -R1 y R2 son iguales o diferentes y, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o un grupo CONH2, -CH2OR' o -CH2NR'R o, tomados juntos con el átomo de carbono al que están unidos, R1 y R2 pueden formar un grupo ciclo alquilo C3-C6; R' y R son iguales o diferentes y, en forma independiente entre…
DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/4402, A61K31/4168, C07D233/88, C07D233/50, C07D213/55, C07D239/12.
Un compuesto que es no peptídico de la siguiente fórmula (I) en la que: G es un grupo seleccionado de entre: a) en la que Q es NH u O y Q es H, alquilo C1-C6, fenilo o fenilalquilo C1-C4; b) c) d) y d) X es un enlace directo o -(CH2)m-X, en la que X es O, S o NH y m es un entero de 1 a 4; B es CONH o CH=CH o CH2-X, en la que X es como se define anteriormente; A es un anillo fenilo no sustituido u opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; Y se selecciona de S(O)n, en la que n es 0, 1 ó 2; R es alquilo un anillo piridina, pirazina, piridazina, pirimidina, tiofeno, pirol, pirazol, imidazol, oxazol o isoxazol no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; y R es hidrógeno, alquilo C1-C6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE LA ABEO-ERGOLINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5HT1A.
(16/07/2004) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, DE CLORO O DE BROMO O UN GRUPO METILO, METILTIO, HIDROXI, CIANO O CARBOXAMIDO; R{SUB,2} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} O UN GRUPO ALILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,5}, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,5}, UN GRUPO CICLOALQUIL C{SUB,5}-C{SUB,6} ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, UN GRUPO FENILALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, UNO FENILALQUENILO C{SUB,3}C{SUB,5} O UNO FENILO; CUYOS GRUPOS PUEDEN SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,3}, TRIFLUOMETILO, HIDROXI O AMINO; O UN GRUPO DE LA FORMULA (A) EN LA QUE R{SUB,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} Y R{SUB,7} ES UN GRUPO FENILO, UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO COMO SE HA DESCRITO…
DERIVADOS DE IMINO-AZA-ANTRACICLINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/08.
Un compuesto de fórmula *fórmula* en la que R{sub,1} y R{sub,2} se seleccionan independientemente de hidrógeno y un residuo orgánico, y R{sub,3} es un grupo de fórmula OR{sub,6} o NR{sub,7}R{sub,8}, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, es útil en el tratamiento de amiloidosis.
DERIVADOS AZA - ANTRACICLINONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D451/00, C07H15/24.
COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE X SUB,1} Y X SUB,2} SON C = O, C = NH O CH SUB,2}, X SUB,3} ES CH SUB,2}, CO, CHOH, DE FORMULA (III), DE FORMULA (IV) EN DONDE N=2 O 3, Y C = N(R SUB,9}) EN DONDE R SUB,9} ES HIDROXI O AMINO-ARILO, Y CADA UNO DE LOS R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, R SUB,5}, R SUB,6}, R SUB,7} Y R SUB,8} SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RESIDUO ORGANICO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE ANTRACICLINONA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A61K31/135, A61P25/00, A61K31/535, A61K31/12.
LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO USO EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS CON LA ANTRACICLINONA DE LA FORMULA (A) EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON SUSTITUYENTES APROPIADOS. ALGUNOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (A) SON NUEVOS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE ERGOLINA HETEROCICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5HT1A.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/48, C07D457/04, C07D457/02.
LOS DERIVADOS DE ERGOLINA QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-4 ; R 2 ES HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, O BROMO, MET ILO O UN GRUPO TIOALQUILO C 1-4 ; N ES 0, 1 O 2; EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 8 ESTA EN CONFIGURACION AL O BE ; HET REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 ESLABONES AROMATICO, TENIENDO DICHO ANILLO TRES HETEROATOMOS , LOS CUALES SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN UN ATOMO DE AZUFRE, OXIGENO Y NITROGENO Y X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, BROMO O FLUORO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, SON ACTIVOS A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
DERIVADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D413/06, A61K31/42.
DERIVADOS PIPERIDINICOS BISUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN HIDROGENO; BROMO; CLORO; UN GRUPO ALQUILO C SUB,1 - C 5 LINEAL O RAMIFICADO; UN GRUPO ALKOXI C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO; O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES UN HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO O UN GRUPO FENILO OPCIONLAMENTE SUSTITUIDO; X ES CH 2 , C = O, CHOH O C = NOH; R 3 ES H IDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO; Y ES UN GRUPO CH 2 N EN EL QUE N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 4, CHOH, C = O O CH A, DONDE A ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; W ES HIDROGENO O HIDROXI; SI EL CASO, YA COMO ISOMEROS UNICOS O MEZCLAS RACEMICAS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE POSEE ACTIVIDAD NEUROPROTECTORA SELECTIVA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC AGUDAS O DEGENERATIVAS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
