Beta-lactonas disustituidas como inhibidores de amidasa de ácido N-aciletanolamina (NAAA).

Un compuesto que tiene la siguiente estructura de: **Fórmula**

en donde:



R1 es H, y R2 es alquilo inferior, en donde el alquilo inferior es un radical alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada de 1 a 6 átomos de carbono;

R3 es H;

Y representa un enlace, un alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi, trifluorometoxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido o un grupo -(CRaRb)n-Q-(CRcRd)m-, en donde Q es O, S o NR6;

W representa H, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo -C(O)-R5 o un grupo -(CRcRd)p-CReRfRg; R5 representa un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido,

o un heterociclilo opcionalmente sustituido;

R6 representa H, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido;

Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf y Rg se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;

n es un número entero de 2 a 5;

m es un número entero de 0 a 4;

p es un número entero de 0 a 4;

en donde Y-W no es terc-butilo cuando R1 es H, y R2 es metilo; y

en donde W no es fenilo insustituido cuando Y es CH2, R1 es H, y R2 es metilo o isopropilo;

o un éster o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/066421.

Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.

Inventor/es: BANDIERA, TIZIANO, TARZIA, GIORGIO, PONZANO,STEFANO, PIOMELLI,DANIELE, MOR,MARCO, BERTOZZI,FABIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/337 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

PDF original: ES-2625518_T3.pdf

 

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