Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(15/10/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica o un tautómero del mismo, en el que
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4, poli-halo-alquilo C1-4, -CN y cicloalquilo C3-7;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; -CN; -NRaRb; -C(O)NRcRd; -C(O)alquilo C1-4; -alquil C1-4-OH; -alquil C1-4-O-alquilo C1-4; arilo; Het; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y cicloalquilo C3-7; en el que Ra, Rb, Rc y Rd se…
Ligandos para PET de mGluR2 radiomarcados.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/10/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P25/24, A61P25/18, A61K51/04.
Un compuesto según la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que,
X es CH o N,
R1 se selecciona del grupo de CF3, SF5 y Cl;
R2 se selecciona del grupo de H, Cl y -OCH3; y
R3 se selecciona de -NHCH3, CH3 y F;
en donde al menos un átomo está radiomarcado, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para obtener imágenes de o cuantificar el receptor de mGlu2.
PDF original: ES-2727158_T3.pdf
(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona;
5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina;
(S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona;
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona;
(6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/519, A61P19/00.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-N,N-dimetil-4-fenil-5 ,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-N,N-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amina; y
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina.
PDF original: ES-2666155_T3.pdf
(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula**
en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi;
Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…
Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.
(23/04/2014) Compuesto según la fórmula (I)
una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que:
A es un radical según la fórmula (II)
en la que
k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo;
X es CH o N;
R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5;
R4, R5 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino,…
Derivados de imidazol tetracíclicos sustituidos novedosos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamento.
(26/03/2014) Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula**
las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que:
m es 1;
n es 1;
a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble;
X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo
Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo;
R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo,…
Derivados de pirazinona sustituida novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.
(09/07/2013) Compuesto según la fórmula general (I)
en la que:
A es fenilo o un radical heterocíclico seleccionado del grupo de indolinilo, indazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo,cromenilo y piridinilo;
B es un radical seleccionado del grupo de fenilo; bifenilo; naftilo; ciclohexilo; ciclohexenilo; un radical heterocíclicoseleccionado del grupo de azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo,pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, homopiperidiilo, diazepilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo,imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolinilo,…
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA2C.
(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS PARA USO COMO MEDICAMENTO.
(27/05/2010) Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
EL USO DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA PARA LA REDUCCION DE LA PRESION INTRACRANEAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P37/08, A61P37/02, A61P9/10.
Uso de un antagonista de los receptores de histamina seleccionado del grupo constituido por antagonistas del receptor H1 de histamina, antagonistas del receptor H2 de histamina y antagonistas de los receptores de histamina con actividad antagonista combinada H1/H2, para la fabricación de un medicamento para la reducción en la presión intracraneal (ICP) en un mamífero.
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESIVOS.
(16/04/2007) Un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y dialquilaminocarbonilo , estando los grupos fenilo y alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo , alquiloxialquiloxialquiloxilo , tetrahidrofuraniloxilo , alquilcarboniloxilo,…
