29 patentes, modelos y diseños de ZENTIVA, K.S
Un procedimiento para producir enzalutamida.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/06/2020). Inventor/es: STACH,JAN, KLECAN,ONDREJ, LEHNERT,PETR, RYMES,JAN. Clasificación: C07D233/86.
Un procedimiento para producir enzalutamida de fórmula I
**(Ver fórmula)**
caracterizado porque el intermedio de fórmula XI
**(Ver fórmula)**
reacciona con el intermedio de fórmula VIII
**(Ver fórmula)**
en un disolvente adecuado, en presencia de una base y un alcohol aromático de fórmula R-OH, en donde R es un arilo opcionalmente sustituido que tiene de 6 a 16 átomos de carbono.
PDF original: ES-2806458_T3.pdf
Un método para la preparación, aislamiento y purificación de formas farmacéuticamente aplicables de AHU-377.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/06/2019). Inventor/es: STACH,JAN, VOSLAR Michal , HALAMA,Ales , DAMMER,ONDREJ, KREJCIK,LUKAS, ZVATORA,PAVEL, ZAPADLO,MICHAL. Clasificación: A61K31/216, C07C211/35, C07C211/07, C07C211/06, C07C233/47, C07C211/17.
Un método para la preparación de sales cristalinas de AHU-377 con aminas de fórmula general 9, en donde R1, R2, R3 independientemente significa un alquilo C1-C6 o hidrógeno, caracterizado por que el ácido AHU-377 descrito por la fórmula 1 se hace reaccionar con la amina respectiva en al menos un disolvente orgánico o en una mezcla del mismo, seguido de aislamiento de la sal cristalina de la amina con AHU-377 de fórmula 9**Fórmula**
y en donde la amina usada se selecciona entre el grupo que comprende terc-butilamina, iso-propilamina, ciclohexilamina, n-propilamina y diciclohexilamina.
PDF original: ES-2745157_T3.pdf
Un polimorfo estable de la sal de (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometilI)-5,6-dihidro[1,2,4jtriazol[3,4-a]pirazin-7(8H)-il]-1- (2,4,5-trifluorofenil)butan-2-amina con ácido L-tartárico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/12/2018). Inventor/es: JARRAH,Kamal, Richter,Jindrich, DAMMER,ONDREJ, LEHNERT,PETR, KREJCIK,LUKAS. Clasificación: C07D487/04, C07C59/255.
Una forma cristalina de la sal de sitagliptina con ácido L-tartárico, caracterizada por las siguientes reflexiones en el patrón de polvo de rayos X: 5,9; 9,8; 14,2; 19,5; 23,8 y 26,2 ± 0,2 ° 2-theta, utilizando la radiación CuKα λ ≥ 1,542 Å ≥ 0,1542 nm.
PDF original: ES-2694350_T3.pdf
Una composición farmacéutica estable que contiene amlodipina y valsartán.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/11/2018). Inventor/es: KRUMBHOLCOVA Lucie , SALANDOVA,JANA, VARILOVA,TEREZA, PRACNA,MARKETA, KUKACKOVA,LENKA, BARTUNEK,ALES. Clasificación: A61K9/20, A61K31/41, A61K31/549, A61K31/4422.
Un método de producción de un comprimido monocapa que contenía amlodipina y valsartán o sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado por que
a) se granula valsartán o su sal farmacéuticamente aceptable, junto con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, con el uso de agua como agente humectante,
b) se granula por vía seca amlodipina o su sal farmacéuticamente aceptable, junto con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable,
c) se mezclan los gránulos obtenidos de amlodipina con los gránulos de valsartán y con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, se homogeneiza la mezcla y se comprime la mezcla de formación de comprimidos para obtener piezas sólidas -los núcleos - y
d) se dota opcionalmente a los núcleos obtenidos de un revestimiento.
PDF original: ES-2689685_T3.pdf
Un método de producción mejorado y nuevos compuestos intermedios de síntesis de elvitegravir.
(14/11/2018) Un método para producir elvitegravir de fórmula I,**Fórmula**
partiendo de derivados de dimetoxi de fórmula general II,**Fórmula**
en donde X es Cl, Br o I, y en donde R es un alquilo C1-C4 sin ramificar o ramificado, caracterizado por reaccionar con un agente de sililación adecuado, seleccionado entre O,N-bis-trimetilsililacetamida, O,N-bistrimetilsililtrifluoroacetamida o N-metil-trimetilsililacetamida, en un disolvente, seleccionado entre un exceso del agente de sililación usado o dimetil formamida, para proporcionar in situ, después del procesamiento y aislamiento, el correspondiente intermedio sililado III,**Fórmula**
en donde X y R tienen los significados anteriormente mencionados, que después proporciona,…
Formulaciones de agomelatina que comprenden agomelatina en forma de co-cristales.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(02/08/2017). Inventor/es: HANOVSKA Anna, DAMMER,ONDREJ, REZAC,JAROSLAV, PRIBYL,DANIEL. Clasificación: A61K47/12, A61K31/165, A61K47/02.
Una formulación farmacéutica de agomelatina para uso oral, que comprende
- agomelatina en forma de co-cristales de agomelatina con ácidos orgánicos y
- excipientes farmacéuticamente aceptables,
caracterizada por que la formulación se obtiene por que
- los co-cristales de agomelatina se utilizan en forma de pre-mezcla de los co-cristales de agomelatina con un agente de deslizamiento,
- la relación entre los co-cristales de agomelatina y el agente de deslizamiento en la pre-mezcla es inferior o igual a 30:1, y
- el contenido de agua libre en los excipientes farmacéuticamente aceptables utilizados es inferior o igual al 7 % p/p.
PDF original: ES-2645223_T3.pdf
Una formulación farmacéutica estable que contiene clorhidrato de Vardenafil.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/07/2017). Inventor/es: DAMMER,ONDREJ, LINEK,JAN, KOFRANKOVA,MONIKA, HANZLIK,PAVEL, TKADLECOVA,MARCELA. Clasificación: A61K9/20, A61K31/53.
Una formulación farmacéutica estable caracterizada por que contiene una cantidad eficaz de clorhidrato de Vardenafil o clorhidrato de Vardenafil trihidratado, ácido esteárico y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable adicional.
PDF original: ES-2642965_T3.pdf
Un proceso para producir saxagliptina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2017). Inventor/es: STACH,JAN, HALAMA,Ales , CERNY,JOSEF. Clasificación: C07D209/52.
Un proceso para producir saxagliptina de fórmula I**Fórmula**
que comprende una reacción del compuesto intermedio de fórmula II,**Fórmula**
en la que Boc es terc-butiloxicarbonilo,
con un agente sililante en presencia de una base, la deshidratación adicional del compuesto intermedio resultante con el uso de oxicloruro de fósforo en presencia de imidazol y una base, produciendo Boc-saxagliptina de fórmula IV,**Fórmula**
que se convierte en saxagliptina de fórmula I por desprotección en un entorno ácido, caracterizado por que se usa un agente sililante seleccionado de entre el grupo que comprende bis(trimetilsilil)acetamida, cloruro de trimetilsililo, triflato de trimetilsililo y bis(trimetilsilil)trifluoroacetamida.
PDF original: ES-2669750_T3.pdf
Estabilización de solvatos de tiotropio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/01/2017). Inventor/es: HAJICEK,Josef , BILLOT,Pascal, DAMMER,ONDREJ, CERNA,IGOR, KEBBATI,MOKHTAR, HOSEK,PATRIK. Clasificación: A61P11/06, A61K31/46, C07D451/10.
Un método para la estabilización de solvatos micronizados o triturados de bromuro de tiotropio, seleccionados entre solvatos con metanol, etanol, 2-propanol, 1,2-propanodiol, 1,3-propanodiol, n-butanol, 1,4-butanodiol y terc-butanol, caracterizado por que se depositan en una atmósfera saturada del disolvente adecuado durante el período de tiempo suficiente para la recuperación del disolvente.
PDF original: ES-2620758_T3.pdf
Nuevo procedimiento de producción y nuevos intermedios para la síntesis de elvitegravir.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Inventor/es: RADL,STANISLAV. Clasificación: C07D215/56, C07C229/34, C07C227/16, C07C227/10.
Procedimiento de producción de un compuesto de fórmula general II,**Fórmula**
en la que X es Cl, Br, I, y en la que R es un alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado, caracterizado porque se utiliza 2,4-dimetoxiacetofenona de fórmula III como compuesto de partida para la preparación del compuesto II.**Fórmula**.
PDF original: ES-2613815_T3.pdf
Procedimiento de fabricación de ácido 2-etoxi-1-((2''-((hidroxiamino)iminometil)bifenil-4-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-7-carboxílico y sus ésteres.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/08/2016). Inventor/es: RADL,STANISLAV. Clasificación: C07D235/26.
Procedimiento de fabricación de ácido 2-etoxi-1-((2'-((hidroxiamino)iminometil)bifenil-4-il)metil)-1Hbenzo[ d]imidazol-7-carboxílico y sus ésteres de fórmula I,**Fórmula**
en la que R es H o un alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado, ArCH2, Ar2CH o Ar3C, en la que Ar es un fenilo sustituido o no sustituido, caracterizado porque el nitrilo correspondiente de fórmula IV**Fórmula**
en la que R se define como anteriormente, se hace reaccionar con una solución acuosa que contiene del 20 al 80% en peso de hidroxilamina en un disolvente aprótico polar o en una mezcla de disolventes apróticos polares.
PDF original: ES-2604938_T3.pdf
Un método para preparar el éster de escopina de ácido di-(2-tienil)glicólico, un intermedio en la síntesis de bromuro de tiotropio, y su nueva forma.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/04/2016). Inventor/es: HAJICEK,Josef , CERNA,IGOR. Clasificación: C07D451/10.
Un metodo para preparar el ester de escopina de formula I,**Fórmula**
caracterizado por que consiste en las siguientes etapas:
a) reaccion de la escopina de formula III con derivados de acido oxalico de formula XIII**Fórmula**
en la que X significa F, Cl, Br o I y R es X u O-terc-butilo, O-metilo, N-pirrolidinilo, N-morfolinilo o N-imidazolilo, en presencia de una base debil y un catalizador en un disolvente organico inerte, produciendo un derivado de formula XIV**Fórmula** b) reaccion del derivado de formula XIV con al menos 2 equivalentes de bromuro de 2-tienilmagnesio de formula XV**Fórmula**
c) aislamiento del ester de escopina resultante de formula I y cristalizacion a partir de un disolvente de cristalizacion.
PDF original: ES-2581534_T3.pdf
Un método de preparación del éster de escopina del ácido di-(2-tienil)glicólico, un intermedio en la síntesis de bromuro de tiotropio.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/03/2016). Inventor/es: HAJICEK,Josef , CERNA,IGOR. Clasificación: C07D451/00.
Un método de preparación de bromuro de tiotropio de fórmula Il**Fórmula**
caracterizado por que comprende las siguientes etapas:
a) preparación del éster de escopina de fórmula I**Fórmula**
mediante la transesterificación del di(2tienil)glicolato de metilo de fórmula IV con la escopina de fórmula III**Fórmula**
en presencia de una cantidad subestequiométrica de una base estéricamente impedida seleccionada del grupo
de sales alcalinas de alcóxidos C3 a C5 ramificados en un disolvente inerte,
b) aislamiento del éster de escopina de fórmula I, y
c) cuaternización del éster de escopina de fórmula I con bromuro de metilo.
PDF original: ES-2570979_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de sitagliptina.
(19/02/2014) Procedimiento de preparación de sitagliptina de fórmula I**Fórmula**
que comprende la hidrogenación de un precursor de enamina-amida de fórmula II**Fórmula**
caracterizado porque la hidrogenación se lleva a cabo en una suspensión o una solución bajo catálisis con un compuesto complejo formado por Ru y un ligando de (R) o (S)-pseudo-o-bisfosfino-[2,2]-paraciclofano de fórmula general VI**Fórmula**
en la que R son sustituyentes iguales o diferentes del grupo que comprende alquilos C1-4, cicloalquilos C3-8 y Ar, y Ar es un arilo no sustituido o sustituido,
y, opcionalmente, otro componente o componentes necesarios para la formación del compuesto complejo.
Cocristales farmacéuticamente aceptables de N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida y procedimientos para su preparación.
(14/11/2013) Cocristal de N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, conocida como agomelatina, con un formador de cocristalseleccionado entre el grupo que comprende ácido cítrico y ácido bencensulfónico.
Composición polimérica con efecto sinérgico en el tratamiento de enfermedades tumorales.
(18/09/2013) Composición farmacéutica que presenta una actividad antitumoral citotóxica importante y un efecto antitumoralautoestimulante simultáneo, con el principio activo doxorrubicina, en la que la composición comprende doscomponentes, en la que:
a) el primer componente que forma la composición es un copolímero de N-(2-hidroxipropil)metacrilamida (HPMA)denominado PK1, en el que la doxorrubicina está unida al portador polimérico a través de la secuencia deloligopéptido GlyPheLeuGly enzimáticamente escindible, en el que la cadena polimérica comprende de 50 a 1.000unidades monoméricas que comprende del 80 al 99% molar de unidades de N-(2-hidroxipropil)metacrilamida(HPMA),…
Método para la preparación de dabigatran y sus intermedios.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/09/2012). Inventor/es: JIRMAN,Josef , LUSTIG,PETR. Clasificación: C07D401/12.
Método para la fabricación de dabigatran, caracterizado porque el compuesto de fórmula VII-2HCl o de fórmula VII-HCl se hacen reaccionar con cloroformiato de hexilo en presencia de una base inorgánica u orgánica en un disolvente inerte seleccionado de entre éteres, cetonas, hidrocarburos clorados o acetonitrilo y el dabigatran obtenido se 10 transforma opcionalmente en una sal farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2393692_T3.pdf
Nueva forma polimórfica de acetato de bazedoxifeno.
(09/05/2012) Sal de 1-[4-(2-azepan-1-il-etoxi)bencil]-2-(4-hidroxifenil)-3-metil-1H-indol-5-ol de fórmula 1 **Fórmula**
con ácido acético (acetato de bazedoxifeno), la cual se caracteriza por las siguientes reflexiones en el espectro dedifracción de rayos X: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.
Procedimiento de preparación de 4''-[[4-metil-6-(1-metil-1H-bencimidazol-2-il)-2-propil-1H-bencimidazol-1il]metil]bifenil-2-carboxílico (telmisartán).
(18/04/2012) Procedimiento de preparación de la forma cristalina A de telmisartán (I)**Fórmula**
caracterizado porque se añade un ácido carboxílico de fórmula general R1COOH, en la que R1 es el átomode hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 a una solución de la sal de potasio de telmisartán (VII)**Fórmula**
en un alcohol de fórmula R2OH con un contenido de agua inferior a un 2%, en la que R2 es etilo o metilo.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE SOLIFENACINA.
(05/03/2012) Procedimiento de preparación de carboxilato de (1S)-(3R)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il 3,4-dihidro-1-fenil- 2(1H)-isoquinolina (solifenacina) o sus sales farmacéuticamente aceptables con elevada pureza óptica, caracterizado porque la base de solifenacina en bruto se convierte a tartrato ácido, que a continuación se convierte opcionalmente a otra sal farmacéuticamente aceptable o la base de solifenacina.
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA CON INGREDIENTE ACTIVO ATORVASTATINA.
(06/02/2012) Composición farmacéutica que comprende la sustancia activa atorvastatina, diseñada para el tratamiento y prevención de enfermedades cardiovasculares, caracterizada porque está en forma de tabletas oblongas con longitud de 5 a 22 mm y anchura de 2 a 11 mm o comprimidos redondos con diámetro de 3 a 16 mm, cuyo núcleo está constituido por gránulos comprimidos y comprende: i. Atorvastatina y/o, como mínimo, una sal de la misma fisiológicamente aceptable en la cantidad de un 5% a un 10% en peso, en relación con la atorvastatina pura. ii. Una base, que es meglumina, en la cantidad de un 0,01% a un 7% en peso; iii. Una carga farmacéuticamente aceptable, en la cantidad de un 20% a…
CONJUGADOS POLIMÉRICOS DE DOXORUBICINA CON LIBERACIÓN DEL FÁRMACO REGULADA POR PH Y UN MÉTODO DE PREPARACIÓN.
(15/04/2011) Fármaco polimérico en forma de un conjugado de un copolímero de N-(2hidroxipropil)metacrilamida HPMA con doxorubicina, unido al polímero mediante espaciadores que contienen enlaces hidrazona hidrolíticamente separables, de fórmula I en la que SP1 representa un espaciador aminoacilo seleccionado entre los grupos glicilo, glicilglicilo, ß-alanilo, 6- aminohexanoílo, 4-aminobenzoílo o un acilo complejo derivado de los oligopéptidos GlyPheGly, GlyLeuGly, GlyLeuPheGly o GlyPheLeuGly, x = 40 a 335, y = 1 a 25. que consiste en 90 a 99,5% molar de unidades de HPMA y de 10 a 0,5% molar de unidades comonoméricas que contienen doxorubicina
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ZOLMITRIPTAN.
(08/04/2011) Procedimiento para la preparación de (S)-4-[(3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}metil]-2oxazolidinone (zolmitriptán) de fórmula III según el siguiente esquema caracterizado porque la reducción de la sal de diazonio a (S)-4-(4-hidracinobencil)-l,3-oxazolidin-2-ona de fórmula IV se lleva a cabo mediante el efecto de un disulfito de metal alcalino, preferentemente disulfito de sodio
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE MONTELUKAST.
(16/03/2011) Método de preparación de montelukast de fórmula I, mediante reacción del compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IX, **Fórmula** caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en presencia de una base, un disolvente inerte y un componente que aumenta la selectividad del proceso, en el que se utiliza como componente que aumenta la selectividad del proceso un poliéter de fórmula general XIII **Fórmula** donde R representa hidrógeno o un alquilo y el valor de n varía de 1 a 40, o un éter corona descrito mediante la fórmula (XV), (XVI) o (XVII) **Fórmula** y utilizándose como dicha base un alcóxido de metal alcalino descrito mediante la fórmula general R'OM, en la que R' representa un grupo alquilo y M representa un metal alcalino seleccionado entre el grupo que consiste en Na o K
MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE ZOLMITRIPTANO.
(16/03/2011) Método para la preparación de (S)-4-[{3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}metil]-2oxazolidinona (zolmitriptano) de fórmula III o sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque comprende a) Preparación del clorhidrato de zolmitriptano mediante reacción del clorhidrato de (S)-4-(4hidracinobencil)-1,3-oxazolidin-2-ona con 4,4-dietoxi-N,N-dimetilbutilamina de fórmula II por la reacción de indoles de Fischer; b) Precipitación por salado del clorhidrato de zolmitriptano a partir de la mezcla de reacción después de la síntesis de indoles de Fischer, a una temperatura reducida mediante adición de una sal del grupo de los cloruros de metal alcalino, preferentemente NaCl; c) Purificación de nuevo del clorhidrato de zolmitriptano impuro mediante conversión a la base…
MÉTODO DE PREPARACIÓN DE (R)-(-)-5(2-AMINOPROPIL)-2-METOXIBENZENOSULFONAMIDA.
(16/03/2011) Método de preparación de (R)- -5-(2-aminopropil)-2metoxibencenosulfonamida de fórmula I caracterizado porque a. se introduce un grupo protector a N-[(1R)-2-(4-metoxifenil)-1-metiletil]-N-[(1R)-1feniletil)]amina de fórmula VIII para obtener una amida de fórmula IX en la que A puede ser un acilo que tiene de 2 a 8 carbonos, b. con lo que la amida de fórmula IX es clorosulfonada y el sulfocloruro resultante se convierte en una sulfonamida de fórmula X en la que A es tal como se ha definido anteriormente, c. y la sulfonamida de fórmula X se hidrogena y desacila para obtener el compuesto de fórmula I
PROCEDIMIENTO PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR TRIFENILMETANO.
(02/12/2010) Procedimiento para la preparación de un medicamento caracterizado porque se lleva a cabo una solvolisis del compuesto de fórmula IV en metanol anhidro en un medio neutro o ligeramente básico y una reacción con un equivalente de hidrógenocarbonato potásico o carbonato potásico
METODO DE FABRICACION DE UN FORMA AMORFA DE SAL SEMICALCICA DEL ACIDO (3R,5R)7-3-FENIL-4-FENILCARBAMOIL-2-(4-FLUOROFENIL)-5-ISOPROPIL-PIRROLL-1-IL)-3,5-DIHIDROXIHEPTANOICO (ATORVASTATINA).
(28/10/2010) Método de fabricación de una forma amorfa de la sal semicálcica del ácido (3R,5R) 7-[3-fenil-4-fenilcarbamoil-2-(4-fluorofenil)-5-isopropil-pirrol-1-il]-3,5-dihidroxiheptanoico de fórmula I
CONJUGADOS POLIMERICOS SENSIBLES AL PH DE UN FARMACO CANCEROSTATICO DE ANTRACICLINA PARA TERAPIA DIRIGIDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/12/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ULBRICH, KAREL, ETRYCH,TOMAS, RIHOVA,BLANKA, JELINKOVA,MARKETA, KOVAR,MAREK. Clasificación: A61K47/48R4, A61K47/48T4K, A61K47/48.
Conjugados que consisten en un portador polimérico constituido por de 30 a 3.000 unidades monoméricas unidas formando una cadena polimérica, compuesta por
a. del 60 al 99% de unidades de N-(2-hidroxipropil)metacrilamida
b. del 1 al 25% de unidades de hidrazonas metacriloiladas de épsilon-aminoácidos o aminoácidos aromáticos terminados con una molécula de un agente cancerostático de antraciclina
c. del 0,5 al 15% de unidades de aminoácidos aromáticos o épsilon-aminoácidos metacriloilados o sus sales de sodio, y
d. del 0,5 al 10% de unidades de hidrazidas metacriloiladas de épsilon-aminoácidos o aminoácidos aromáticos, de fórmula general **(Ver fórmula)** estando dispuestas las unidades estructurales individuales de una manera al azar en la cadena y en la que x oscila desde 20 hasta 3.000, a es de desde 1 hasta 750, b y c son cada uno de desde 1 hasta 450, en la que X es un aminoácido elegido de la siguiente serie: ácido épsilon-aminocaproico (AKap), ácido p-aminobenzoico (AB).
