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Proceso para preparar monohidrato de bosentán y sus productos intermedios.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/05/2019). Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, MICHIELETTO, IVAN, VERZINI, MASSIMO, MARAGNI,PAOLO, MELOTTO,ELISA, VOLPICELLI,RAFFAELLA, ANDRETTO,MAURO, MELLONI,ALFONSO, COLLI,CORRADO. Clasificación: C07D239/69.

Forma cristalina de sal sódica de bosentán de fórmula (IV)**Fórmula** caracterizada por que la forma de cristal incluye, como parte de su estructura cristalina, una cantidad estequiométrica o no estequiométrica de etilenglicol.

PDF original: ES-2714754_T3.pdf

Proceso para preparar nebivolol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/2016). Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, MARAGNI,PAOLO, MASSACCESI,FRANCO, VOLPICELLI,RAFFAELLA, FOLETTO,JOHNNY, MUNARI,ILARIA. Clasificación: C07D311/58.

Un proceso para reducir un compuesto de fórmula**Fórmula** donde X es un halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilsulfoniloxi o un grupo arilsulfoniloxi; para obtener un compuesto de fórmula**Fórmula** como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RS/SR caracterizado por que dicha reducción se lleva a cabo utilizando (+)-B-clorodiisopinocanfeilborano o -B-clorodiisopinocanfeilborano.

PDF original: ES-2588982_T3.pdf

Proceso para preparación de olopatadina y/o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/04/2016). Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, VERZINI, MASSIMO, ORRÙ,GIANMAURO, GUIDI,ALBERTO, CHIARELLO,FILIPPO, KIZIRIAN,JEAN-CLAUDE, TREPAT GUIXER,ELISENDA. Clasificación: C07D313/12.

Un proceso para preparar olopatadina caracterizado por que un compuesto de fórmula**Fórmula** Se prepara por reacción de un compuesto de fórmula**Fórmula** y un haluro de 3-dimetilamino-propil-trifenilfosfonio o una sal del mismo en presencia de una base en condiciones de Wittig.

PDF original: ES-2581833_T3.pdf

Proceso para preparación de un derivado de cetosulfona.

(27/05/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula** y sales del mismo; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula**Fórmula** con un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde X es un átomo de halógeno; en presencia de un catalizador, un ligando y una base; en donde dicho catalizador es un complejo catalizador de Pd, y dicho ligando es un compuesto organofosfórico de fórmula 4,5-bis- (difenilfosfino)-9,9-dimetilxanteno, y con la condición de que está excluida la base fosfato de potasio en una cantidad de tres equivalentes.

Proceso de reducción asimétrica.

(06/05/2015) Un proceso de reducción para obtener, de manera estereoselectiva, un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es S o SO2 y R4 es hidrógeno o SO2MH2; caracterizándose dicho proceso por hidrogenación de transferencia catalítica asimétrica de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en la cual X y R4 son como se define arriba, utilizando ácido fórmico, una sal del mismo, tal como formiato de sodio, amonio o trietilamonio, o un alcohol C1-C3 como fuente de hidrógeno, trabajando en presencia de una base y de un catalizador de fórmula (III) o (IV)**Fórmula** en las cuales la línea curva de trazos representa un enlace simple opcional que existe cuando n no es cero; R es SO2C6H4-p-CH3, SO2CH3 o SO2C6F5; R1 está ausente, o es 1-CH3-4-CH(CH3)2, 1,3,5-(CH3)3…

Proceso para preparar nebivolol.

(25/03/2015) Un proceso para la desbencilación de un compuesto de fórmula (II) **Fórmula** que comprende hacer reaccionar dicho compuesto con ácido fórmico en presencia de un catalizador a base de paladio; donde la desbencilación se lleva a cabo en presencia de sec-butanol.

Proceso para preparar nebivolol.

(19/11/2014) Un proceso para la separación de un compuesto de fórmula**Fórmula** para dar un compuesto de fórmula**Fórmula** como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RS/SR; y un compuesto de fórmula**Fórmula** como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RR/SS; que se caracteriza porque dicha separación se lleva a cabo por destilación fraccionada.

Proceso para la purificación de gabapentina.

(08/11/2013) Un proceso de regeneración de una resina de intercambio catiónico fuerte usada en la purificación de una sal degabapentina, que comprende:

Proceso para preparar cinacalcet.

(06/11/2013) Producto intermedio de cinacalcet que tiene la siguiente fórmula (X) **Fórmula**

Proceso para preparación de nebivolol.

(01/10/2013) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula que comprende a. la conversión de un compuesto de fórmula en donde R es un grupo (C1-C6)-alquilo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmentesustituido; en un compuesto de fórmula en la que X es halógeno; b. la reducción de un compuesto de fórmula II para dar un compuesto de fórmula c. la reacción de dicho compuesto de fórmula III con una base para dar el compuesto epóxido de fórmula I.

Procedimiento para preparar gabapentina.

(11/09/2013) Un procedimiento para la preparación de gabapentina de fórmula 1 que comprende: (i) convertir 1-alil-ciclohexanocarboxaldehído de fórmula 2 en 1-alil-ciclohexanocarbonitrilo de fórmula 3 (ii) ozonizar el compuesto de fórmula 3 para obtener 1-ciano-ciclohexanoacetaldehído de fórmula 4 (iii) acetalizar el compuesto de fórmula 4 con un agente de acetalización adecuado seleccionado del grupoque consiste en alcanoles C1-C4 y alcano C2-C4-dioles, dando el acetal correspondiente de fórmula 5 en la que cada R es alquilo C1-C4, o ambos R, tomados conjuntamente, forman un puente de etilenoopcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo o un puente de propileno opcionalmente sustituido conun grupo metilo; y convertir un compuesto…

Proceso para la preparación de gabapentina.

(03/05/2013) Un proceso para la síntesis de gabapentina que comprende la preparación de monoamida del ácido 1,1-ciclohexanodiacético, la transposición de Hofmann de la misma monoamida, la purificación de una sal degabapentina y la cristalización en disolvente orgánico, caracterizado porque la preparación de la monoamida delácido comprende: a) la aminación del anhídrido del ácido 1,1-ciclohexanodiacético por reacción con NH3 acuoso a unatemperatura comprendida entre 10 y 25ºC utilizando una ratio molar NH3/anhídrido menor que 3; b) la precipitación de la monoamida del ácido 1,1-ciclohexanodiacético que comprende la acidificación de unasolución amoniacal de la monoamida obtenida en el paso…

Un proceso para la preparación de gabapentina libre de aniones de ácidos inorgánicos.

(26/04/2013) Un proceso para la preparación de gabapentina libre de aniones ácidos inorgánicos y de la lactamacorrespondiente, caracterizado porque una solución acuosa de gabapentina se trata con un ácidohidroxibenzoico y el hidroxibenzoato de gabapentina precipitado se seca, suspende en etanol absoluto y seañade con una base terciaria para precipitar la gabapentina pura.

Proceso para preparación de Cinacalcet.

(25/04/2013) Compuesto intermedio de Cinacalcet que tiene la fórmula (V) siguiente **Fórmula**

Proceso para la purificación de GABAPENTINA.

(02/01/2013) Un proceso para la preparación de gabapentina que comprende el paso de una sal inorgánica de gabapentina a través de una resina catiónica fuerte de intercambio iónico, la elución de gabapentina fijada en la columna, la concentración de la solución resultante y la cristalización en disolvente orgánico, caracterizado porque la elución de gabapentina fijada en la columna se lleva a cabo utilizando una solución acuosa de amoníaco e hidróxido de sodio.

Proceso para preparación de nebivolol.

(01/08/2012) Un proceso para la separación de un epóxido racémico terminal de fórmula en la cual R es un grupo de fórmula para dar un alcohol sustituido enantioméricamente enriquecido de fórmula en donde X es un grupo hidroxi o amino; y, respectivamente, un epóxido enantioméricamente enriquecido de fórmula que comprende una resolución cinética por hidrólisis o aminólisis realizada en presencia de un complejo catalítico noracémico metal de transición-ligando; en donde dicha resolución cinética por hidrólisis o aminólisis comprende poner en contacto un nucleófilo y unamixtura racémica o de diastereoisómeros de un compuesto de fórmula I en presencia…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE GABAPENTINA.

(30/08/2011) Un procedimiento de preparación de gabapentina que comprende: a. el reordenamiento de Hofmann de monoamida de ácido 1,1-ciclohexanodiacético; b. la precipitación de gabapentina por acidificación de la mezcla de reacción obtenida por dicho reordenamiento a un pH comprendido entre 4 y 6,3 con ácido orgánico o inorgánico

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE GABAPENTINA.

(01/04/2011) Un procedimiento para la preparación de monoamida del ácido 1,1-ciclohexano diacético que comprende la reacción de hidrólisis básica de α,α'-diaminocarbonil-ß,ß-pentametilen glutarimida

PROCESO PARA LA PREPARACION DE NEBIVOLOL.

(14/10/2010) Un proceso para la preparación de d-NBV de fórmula

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARVEDILOL Y SUS ENANTIOMEROS.

(23/02/2010) Un procedimiento para la preparación de carvedilol o sus enantiómeros mediante reacción de 4-(2,3-epoxipropoxi)carbazol o sus enantiómeros con un exceso de 2-(2-metoxifenoxi)etilamina, caracterizado por el hecho de que el disolvente de reacción es un éster de ácido acético

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DORZOLAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(22/12/2009). Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, MICHIELETTO, IVAN, MARAGNI,PAOLO. Clasificación: C07D495/04.

Un proceso para la resolución del racémico trans (±) (4S,6S;4R,6R)-4-(etilamino)-5,6-dihidro-6-metil-4H-tieno [2,3-b]tiopiran-2-sulfonamida-7,7-dióxido trans racémico (trans racemato de dorzolamida), de fórmula (II) **(Ver fórmula)** caracterizado por: a) la reacción de dicho racemato con ácido (1S)-(+)-10-canforsulfónico de fórmula **(Ver fórmula)** b) la obtención del enantiómero (4S,6S) por precipitación selectiva y recuperación de la sal del ácido canforsulfónico de este producto (canforsulfonato de dorzolamida) de fórmula (III) **(Ver fórmula)** y c) la neutralización del canforsulfonato de dorzolamida de fórmula (III) para obtener dorzolamida de fórmula (I) **(Ver fórmula)**.

UN PROCESO PARA LA PURIFICACION DE GABAPENTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, NICOLI, ANDREA, GIOVANETTI,ROBERTO. Clasificación: C07C229/28, C07C227/40.

Un proceso para aislar gabapentina pura a partir de una solución o una suspensión de gabapentina, que comprende: #(a) proveer una solución o suspensión acuosa de gabapentina esencialmente pura, #(b) concentrar la solución o suspensión de gabapentina hasta obtener una suspensión, y #(c) aislar la gabapentina pura de la suspensión, caracterizado porque se añade una solución diluida o concentrada de ácido clorhídrico en una cantidad, expresada como ácido clorhídrico, que varía de 3 g a 20 g por 1000 g de gabapentina antes, durante o después de la concentración de la solución o suspensión de gabapentina de la etapa (a).

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