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NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE ROFLUMILAST.

(29/03/2010) Proceso para la preparación de roflumilast por reacción del anión de 4-amino-3,5-dicloropiridina

NUEVO USO PARA INHIBIDORES DE PDE5.

(15/03/2010) Uso de un inhibidor de PDE5 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de la encefalopatía asociada a sepsis

DERIVADOS DE PIRROLO-DIHIDROISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE PDE10.

(07/01/2010) Compuestos que inhiben PDE10, o sales de los mismos, que comprenden un elemento estructura de fórmula X **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C2-4, cicloalcoxi C3-7 o cicloalcoxi C3-7- metoxi, R2 es alcoxi C1-4, R3 es hidrógeno o alcoxi C1-4, R4 es hidrógeno, R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, y R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, o R4 es hidrógeno, R41 es hidrógeno, R5 es alcoxi C1-4-carbonilo, y R51 es hidrógeno, o R4 es hidrógeno, R41 es hidrógeno, R5 es ciano, y R51 es hidrógeno, o R4 y R5 forman juntos un puente de alquileno C3-4, y R41 y R51 son ambos hidrógeno, R6 es alquilo C1-6, amino, formilo, o alquilo C1-4 sustituido con R61, en el que R61 es alcoxi C1-4-carbonilo, carboxilo, alcoxi C1-4, hidroxilo, halógeno o -N(R611)R612, en…

ENVASE DE AEROSOLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes Física

(27/11/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DIETRICH, RANGO, LANGE,MICHAEL, EMSER,GABRIELE, PFEIFFER,JUTTA. Clasificación: A61M15/00P, B65D83/14Z, A61M15/00, G06K19/07, B65D83/14.

Envase metálico de aerosoles (envase presurizado) con una válvula de dispensación, en el cual un espaciador hecho de un material aislante está aplicado a la base del envase de aerosoles, y está aplicada al espaciador una unidad RFID.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE INOS.

(16/11/2009) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que A es alquileno C1-4 o cicloalquileno C3-7, R1 es fenilo, fenilo sustituido con R2 y/o R3, Har1, o Har1 sustituido con R4 y/o R5, R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, en los que R2 es ciano, halógeno, carboxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4-aminocarbonilo, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, trifluorometilo, hidroxilo, alquil C1-4-sulfonilamino, fenilsulfonilamino, fenil-alcoxi C1-4, o -SO2-N(R21)R22, en el que R21 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenil-alquilo C1-4, Har2-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C2-4,…

NUEVAS PIRROLODIHIDROISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE PDE10.

(07/10/2009) Compuestos de fórmula I ** ver fórmula** en la que R1 es halógeno, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquilo C1-4, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alcoxi C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-4, y R3 es hidrógeno o alcoxi C1-4, o R2 y R3 unidos al resto del anillo benzo en posición orto entre sí forman juntos un puente de alquilen C1-2-dioxi, o R2 y R3 unidos al resto del anillo benzo en posición orto entre sí forman juntos un puente de alquilen C1-2-dioxi completa o predominantemente sustituido con flúor, o…

PREPARACION FARMACEUTICA APLICABLE TOPICAMENTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: LINDER, RUDOLF, BOLLE,CHRISTINA. Clasificación: A61K31/44, A61K47/14, A61K47/10, A61K47/44, A61K47/32, A61K47/06.

Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en roflumilast, sales de roflumilast, el N-óxido del resto de piridina de roflumilast, y sus sales, en la fabricación de una preparación farmacéutica tópicamente aplicable para la administración dérmica para el tratamiento de una dermatosis seleccionada del grupo de psoriasis (vulgar), eccema de contacto tóxico y alérgico, eccema atópico, eccema seborreico, liquen simple, quemadura solar, prurito en la región genitoanal, alopecia areata, cicatrices hipertróficas, lupus eritematoso discoide, piodermias foliculares y extensivas, acné endógeno y exógeno, acné rosácea, u otros trastornos proliferativos, inflamatorios y alérgicos de la piel.

NITRATO-ESTERES DE DERIVADOS DEL ACIDO FENILAMINOTIOFENACETICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KLEIN, THOMAS, GRUNDLER, GERHARD, SCHMIDT, BEATE, FIGALA, VOLKER. Clasificación: A61P29/00, A61K31/36, C07D333/36.

Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que o R1 es hidrógeno, cloro, bromo o metilo, R2 es -CH2-C(O)-O-A-O-NO2, en el que A es alquileno de C2-7, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-5, alcoxi de C1-5 o trifluorometilo, R4 tiene uno de los significados de R3, R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-5, o R1 es -CH2-C(O)-O-A-O-NO2, en el que A es alquileno de C2-7, R2 es hidrógeno, cloro, bromo o metilo, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-5, alcoxi de C1-5 o trifluorometilo, R4 tiene uno de los significados de R3, R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-5, y las sales, los solvatos y los solvatos de las sales de estos compuestos.

PREPARACION FARMACEUTICA ACUOSA QUE COMPRENDE ROFLUMILAST.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: LINDER, RUDOLF. Clasificación: A61K31/44, A61K47/14, A61K9/00, A61K9/08.

Preparación farmacéutica acuosa que comprende un ingrediente activo en una cantidad terapéuticamente eficaz y farmacológicamente aceptable, y una grasa alcoxilada, en la que el ingrediente activo se selecciona del grupo que consiste en roflumilast, sales de roflumilast, el N-óxido del resto piridínico de roflumilast, o sus sales.

MEDICAMENTO DE COMBINACION DE R, R-FORMOTEROL Y CICLESONIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2009). Inventor/es: WEIMAR, CHRISTIAN, MARX, DEGENHARD, DR., MULLER, HELGERT, DIETZEL, KLAUS. Clasificación: A61P11/00, A61K9/00, A61K31/575.

Medicamento para el tratamiento de las enfermedades de las vías respiratorias, que contiene el compuesto activo ciclesonida y R,R-formoterol en combinación fija y junto con excipientes o vehículos habituales, en una forma de administración adecuada para la administración inhalada por medio de un inhalador de polvo, y en el que el compuesto activo R,R-formoterol está presente en forma de una sal con un ácido, y en el que el ácido es ácido fumárico o ácido tartárico.

TETRAHIDROPIRIDOTIOFENOS.

(16/12/2008) Compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en la que Ra es -C(O)R1, -C(O)OR2, -C(O)SR2, -C(O)N(R3)R4, -S(O)2R1 o -S(O)2N(R3)R4; Rb es Q-alquenilo C2-4, en el que o bien Q está opcionalmente sustituido con Rba y/o Rbb y/o Rbc, y es fenilo o naftilo, o Q está opcionalmente sustituido con Rca y/o Rcb, y es Har, o bien Q es Cyc; en los que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, Ar, Har y Het, en los que cada uno de dicho alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, Ar, Har y Het puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido…

COMBINACION SINERGICA QUE COMPRENDE ROFLUMILAST Y R,R-FORMOTEROL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2008). Inventor/es: BEUME, ROLF, BUNDSCHUH, DANIELA, WEIMAR, CHRISTIAN, MARX, DEGENHARD, DR., WOLLIN, STEFAN-LUTZ. Clasificación: A61K31/44, A61P11/00, A61K31/167.

Un medicamento que comprende roflumilast, una sal farmacológicamente aceptable de roflumilast o el N-óxido de roflumilast en combinación con R,R-formoterol o una sal farmacológicamente aceptable de R,R-formoterol.

NUEVA COMBINACION SINERGICA QUE COMPRENDE ROFLUMILAST Y FORMOTEROL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BEUME, ROLF, BUNDSCHUH, DANIELA, WEIMAR, CHRISTIAN, MARX, DEGENHARD, DR., KOLASSA,NORBERT. Clasificación: A61K31/44, A61P11/00, A61K31/167.

Un medicamento que comprende roflumilast, una sal farmacológicamente aceptable de roflumilast o el N-óxido de roflumilast en combinación con formoterol o una sal farmacológicamente aceptable de formoterol.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCIBLE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, ULRICH, WOLF-RUEDIGER, BOER, RAINER, FUCHSS, THOMAS, ELTZE, MANFRID, LEHNER, MARTIN, STRUB,ANDREAS. Clasificación: A61P25/00, A61P31/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00, A61K31/444.

Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4, y R3 es hidrógeno o halógeno, R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4, R5 es alquilo de C1-4, A es alquileno de C1-4; y las sales, N-óxidos, las sales de los N-óxidos de estos compuestos, y los solvatos e hidratos de los mismos, en la que halógeno representa cloro o flúor, N-óxido representa el N-óxido sobre la piridina, que está sustituida con el radical -OR5.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCIBLE.

(01/12/2008) Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4, y R3 es alquilo de C1-4, trifluorometilo, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor; o en la que R1 es cicloalquilo de C3-7, fenil-alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C2-4, alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, fenilo, piridilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R12, en el que R11 es alquilo de C1-4, halógeno, alcoxi de C1-4, o mono- o di-alquil C1-4-amino, R12 es alquilo de C1-4 o halógeno, R2 es hidrógeno, hidroxi-alquilo de C2-4, alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, o alquilo de C1-4, y R3 es hidrógeno, halógeno, alcoxi de C1-4, alquilo de C1-4, trifluorometilo, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor; o en la que R1 y R2, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados,…

DERIVADOS DE 2-(PIPERIDIN-4-IL)-4,5-DIHIDRO-2H-PIRIDAZIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HATZELMANN, ARMIN, MARX, DEGENHARD, DR., KLEY, HANS-PETER, STERK, GEERT, JAN, BARSIG,JOHANNES, DR. CHRISTIAANS,JOHANNES,A.,M, MENGE,WIRO,M.,P.,B. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D401/04, A61K31/497.

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-4, y R2 es alquilo C1-4, R3 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi C1-4 o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R5 es alcoxi C1-8, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R6 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R7 es alquilo C1-4, y R8 es hidrógeno o alquilo C1-4, en en las que R7 y R8, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros, enlazado mediante un enlace de tipo espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre, R9 es -C(O)R10, -S(O)2-R14, -(CH2)nC(O)-R18 o -C(O)-(CH2)m-R21, R10 es.

SALES ALCALINAS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MUELLER, BERND, STURM, ERNST, KOHL, BERNHARD, HUMMEL, ROLF-PETER. Clasificación: A61K31/4439, A61P1/04.

Sales metálicas compatibles farmacológicamente de piridin-2-ilmetilsulfinil-1H-bencimidazoles con actividad inhibidora de la H+/K+-ATPasa, en las que al menos un equivalente de carga positiva del ion metálico está contrarrestado por un ion hidroxilo, y sus hidratos.

COMBINACION SINERGICA DE INHIBIDORES DE PDE Y AGONISTAS DE ADENILATOCICLASA O AGONISTAS DE GUANILILCICLASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2008). Inventor/es: BEUME, ROLF, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BELLER, KLAUS-DIETER, GRIMMINGER, FRIEDRICH, SUTTORP,NORBERT. Clasificación: A61P43/00, A61P11/00, A61P9/00, A61K45/06, A61K31/557, A61K31/4375, A61K31/5578.

Inhibidor de PDE4 combinado con un simpaticomimético Beta2 para uso en el tratamiento terapéutico de obstrucción bronquial aguda o crónica y/o enfermedades inflamatorias crónicas de los bronquios, caracterizado porque se usa un inhibidor de PDE4 que se selecciona del grupo compuesto por IBUDILAST y N-(3,5-dicloropirid-4-il)-3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzamida, y porque el simpaticomimético Beta2 se selecciona del grupo compuesto por salbutamol, tulobuterol, terbutalina, carbuterol, pirbuterol, isoxsuprina, reproterol, clenbuterol, fenoterol, bametán, hexoprenalina, formoterol, salmeterol, picumeterol, rimiterol, procaterol, bambuterol, bitolterol, mabuterol, clorprenalina, isoetarina, etanterol, imoxiterol, naminterol, salmefamol y zinterol.

COMBINACION SINERGICA QUE COMPRENDE ROFLUMILAST Y UN AGENTE ANTICOLINERGICO SELECCIONADO DE SALES DE TIOTROPIO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BUNDSCHUH, DANIELA, WEIMAR, CHRISTIAN, WOLLIN, STEFAN-LUTZ. Clasificación: A61K31/44, A61P11/00, A61K31/46.

Composición farmacéutica adecuada para administración por inhalación, que comprende 3-ciclopropil-metoxi-4-difluorometoxi-N-(3,5-dicloropirid-4-il)benzami-da, una sal farmacéuticamente aceptable de la misma o 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxi-N-(3,5-dicloro-1-oxi-pirid-4-il)benzamida y un agente anticolinérgico seleccionado del grupo de bromuro de tiotropio y bromuro de tiotropio monohidratado junto con excipientes y/o vehículos farmacéuticamente aceptables en una combinación fija o libre.

DERIVADOS DE ALCOXIPIRIDINA.

(16/06/2008) Compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en la cual R1 es alcoxi 1-4C A es alquileno 1-4C, B significa 3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo, 3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo sustituido con R2 y/o R3, 9H-purin-8- ilo o 9H-purin-8-ilo sustituido con R4 y/o R5, donde R2 es halógeno, hidroxilo, nitro, amino, alquilo 1-7C, trifluorometilo, cicloalquilo 3-7C, cicloalquil 3-7C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C que está total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C-alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C-carbonilo, mono- o di-alquilamino 1-4C-carbonilo, mono-o di-alquilaminosulfonilo 1-4C, alquil 1-4C-carbonilamino, alquilsulfonilamino 1-4C, fenilo, fenilo sustituido con R21 y/o R211, fenil-alquilo 1-4C , fenil-alquilo 1-4C en donde el resto fenilo está sustituido…

COMPOSICION FARMACEUTICA A BASE DE UN AGENTE INHIBIDOR DE LA PDE4 O DE LA PDE3/4 Y DE UN AGENTE ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BEUME, ROLF, BUNDSCHUH, DANIELA, WEIMAR, CHRISTIAN, WOLLIN, STEFAN-LUTZ. Clasificación: A61P43/00, A61P11/00, A61K9/00, A61P11/06, A61P11/08, A61K9/12, A61K31/4409, A61P37/08, A61K45/06, A61K9/08, A61K31/4545, A61K9/14, A61K31/4375, A61K31/4523, A61K31/4425.

Una composición farmacéutica que comprende, en mezcla, un primer ingrediente activo que se selecciona entre el conjunto que consiste en 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxi-N-(3, 5-dicloro-pirid-4-il)-benzamida [INN: ROFLUMILAST], -cis-9-etoxi-8-metoxi-2-metil-1, 2, 3, 4, 4a, 10b-hexahidro-6-(4-diisopropilaminocarbonil-fenil)-benzo-[c][1, 6]naftiridina [INN: PUMAFENTRIN] y sus derivados farmacéuticamente aceptables, y un segundo ingrediente activo, que se selecciona entre el conjunto que consiste en (más/menos) ácido [2-[4-(p-cloro-alfa-fenil-bencil)-1-piperazinil]etoxi]-acético [INN: CETIRIZINA] y sus derivados farmacéuticamente aceptables.

NUEVAS BENZONAFTIRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: HATZELMANN, ARMIN, MARX, DEGENHARD, DR., FLOCKERZI, DIETER, KLEY, HANS-PETER, REUTTER, FELIX, SCHMIDT, BEATE, HUMMEL, ROLF-PETER, BARSIG,JOHANNES. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437, A61P31/04, A61P25/28, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P11/02, A61K31/4745.

Un compuesto de fórmula 1, en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R2 y R3, juntos, son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-8, R6 es hidrógeno, alquil C1-8-carbonilo, cicloclaquil C3-7-carbonilo, cicloalquil C3-7-metilcarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4-carbonilo, Arilo es fenilo o fenilo sustituido con R7 y/o R8, R7 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R8 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, n es 1 ó 2, una sal, o un N-óxido del mismo, o una sal de estos últimos.

PIPERIDINA-FTALAZONAS SUSTITUIDAS CON PIRROLIDINADIONA, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: HATZELMANN, ARMIN, MARX, DEGENHARD, DR., KLEY, HANS-PETER, STERK, GEERT, JAN, BARSIG,JOHANNES, DR. CHRISTIAANS,JOHANNES,A.,M, MENGE,WIRO,M.,P.,B. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/50, A61P19/02, A61K31/5377, A61K31/501, A61K31/538, A61K31/502.

Compuestos de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 y R2 son ambos hidrógeno o en común forman un enlace adicional, R3 representa un derivado de fenilo de las fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R5 es alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R6 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R7 es alquilo de 1-4C y R8 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en las que R7 y R8 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros unido por un enlace espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R9 es -C(O)-(CH2)n-R10, en la que R10 es pirrolidina-2,5-dion-1-ilo, y n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

3-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(01/10/2007) Compuestos de la fórmula I, *** en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predomi- nantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C -alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, al-coxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3 -7C, halógeno,…

2-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(16/08/2007) Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, al- coxi 1-4C-alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominan- temente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, alquilcarboniloxi…

INHIBIDORES DE TRIPTASA.

(16/08/2007) Un compuesto de fórmula I en la cual M es una unidad estructural central seleccionada de la lista siguiente donde n es 1 ó 2, U1 y U2 son idénticos o diferentes y son metileno [-CH2-], etileno [-CH2-CH2-], trimetileno [-CH2-CH2-CH2-], tetrametileno [-CH2-CH2-CH2- CH2-] o isopropilideno [-C(CH3)2-], K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B1 y B2 son idénticos o diferentes y son -O-, -NH-, -O-(CH2)m-O- u -O-(CH2)m-NH-, m es 1, 2, 3, ó 4, B3 y B4 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno 1-2C, B5 y B6 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno 1-2C, X1 y X2 son idénticos o diferentes y son amino, aminocarbonilo, amidino o guanidino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes y son 5, 2-piridinileno, 6-metil-5, 2-piridinileno,…

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