10 inventos, patentes y modelos de BARSIG,JOHANNES

Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en que: R1 es metoxi, R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en que: R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que R6 es oxo y R7 es metilo, o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.

Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4.

(12/04/2013) Compuestos de fórmula 1 en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4, bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, alquilo de…

NUEVAS 6-PIRIDILFENANTRIDINAS.

(13/07/2010) Compuestos de la fórmula I,

DERIVADOS DE 2-(PIPERIDIN-4-IL)-4,5-DIHIDRO-2H-PIRIDAZIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D401/04, A61K31/497.

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-4, y R2 es alquilo C1-4, R3 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi C1-4 o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R5 es alcoxi C1-8, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R6 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R7 es alquilo C1-4, y R8 es hidrógeno o alquilo C1-4, en en las que R7 y R8, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros, enlazado mediante un enlace de tipo espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre, R9 es -C(O)R10, -S(O)2-R14, -(CH2)nC(O)-R18 o -C(O)-(CH2)m-R21, R10 es.

DERIVADOS DE ALCOXIPIRIDINA.

(16/06/2008) Compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en la cual R1 es alcoxi 1-4C A es alquileno 1-4C, B significa 3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo, 3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo sustituido con R2 y/o R3, 9H-purin-8- ilo o 9H-purin-8-ilo sustituido con R4 y/o R5, donde R2 es halógeno, hidroxilo, nitro, amino, alquilo 1-7C, trifluorometilo, cicloalquilo 3-7C, cicloalquil 3-7C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C que está total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C-alquilo 1-4C, alcoxi 1-4C-alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C-carbonilo, mono- o di-alquilamino 1-4C-carbonilo, mono-o di-alquilaminosulfonilo 1-4C, alquil 1-4C-carbonilamino, alquilsulfonilamino 1-4C, fenilo, fenilo sustituido con R21 y/o R211, fenil-alquilo 1-4C , fenil-alquilo 1-4C en donde el resto fenilo está sustituido…

NUEVAS BENZONAFTIRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437, A61P31/04, A61P25/28, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P11/02, A61K31/4745.

Un compuesto de fórmula 1, en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R2 y R3, juntos, son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-8, R6 es hidrógeno, alquil C1-8-carbonilo, cicloclaquil C3-7-carbonilo, cicloalquil C3-7-metilcarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4-carbonilo, Arilo es fenilo o fenilo sustituido con R7 y/o R8, R7 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R8 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, n es 1 ó 2, una sal, o un N-óxido del mismo, o una sal de estos últimos.

PIPERIDINA-FTALAZONAS SUSTITUIDAS CON PIRROLIDINADIONA, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/50, A61P19/02, A61K31/5377, A61K31/501, A61K31/538, A61K31/502.

Compuestos de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 y R2 son ambos hidrógeno o en común forman un enlace adicional, R3 representa un derivado de fenilo de las fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R5 es alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R6 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R7 es alquilo de 1-4C y R8 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en las que R7 y R8 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros unido por un enlace espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R9 es -C(O)-(CH2)n-R10, en la que R10 es pirrolidina-2,5-dion-1-ilo, y n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

3-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(01/10/2007) Compuestos de la fórmula I, *** en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predomi- nantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C -alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, al-coxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3 -7C, halógeno,…

2-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(16/08/2007) Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, al- coxi 1-4C-alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominan- temente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, alquilcarboniloxi…

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