Proceso para la preparación de sales de pirrolidinio.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I:
**Fórmula**
en una forma de sal o zwiteriónica, en donde:
R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; y
R3 y R4 son cada uno independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono;
comprendiendo el proceso los pasos de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, con un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
o con un derivado formador de éster del mismo, en donde R3 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, para formar un compuesto de la fórmula IV:**Fórmula**
en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y R3 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; y en donde la reacción se lleva a cabo en ausencia de sodio e hidruro de sodio; y (b) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula IV, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y R3 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, con un compuesto de la fórmula V:**Fórmula**
en donde R4 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y X es un grupo saliente, para formar un compuesto de la fórmula I, en una forma de sal o zwiteriónica, en donde:
R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; y
R3 y R4 son cada uno independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/054610.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: ALLMENDINGER, THOMAS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
- C07D207/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
PDF original: ES-2617680_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Novedosa forma cristalina de la sal 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 22 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una forma cristalina I de clorhidrato de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)- N-metilmetanamina que tiene picos en ángulos de difracción […]
Nueva sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 15 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-Nmetilmetanamina en la que el ácido es ácido […]
Análogos de (E)-N''-(1-feniletiliden) benzohidrazida sustituida como inhibidores de desmetilasas de histonas, del 15 de Julio de 2020, de UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION: Un compuesto que tiene una estructura representada por una fórmula: **(Ver fórmula)** en donde m es 1; n es un número entero de 0 a […]
Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP, del 24 de Junio de 2020, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso […]
Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]
Procedimiento de estabilización de tamaño de partícula, del 27 de Mayo de 2020, de INKE, S.A.: Un procedimiento para obtener una sal de glicopirronio estable que comprende las siguientes etapas: a) micronizar la sal de bromuro de glicopirronio, opcionalmente […]
Utilización de estatinas para la enfermedad periodontal y regeneración ósea, del 20 de Mayo de 2020, de Rosenberg Messina, David Rafael: Atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en la prevención o tratamiento de la enfermedad periodontal humana […]
Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9), del 6 de Mayo de 2020, de AMGEN INC.: Una proteína de unión a antígeno, donde dicha proteína de unión a antígeno (i) comprende (a) un dominio variable de cadena ligera que comprende una secuencia […]