Proceso para la preparación de sales de pirrolidinio.

Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I:

**Fórmula**

en una forma de sal o zwiteriónica, en donde:

R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; y

R3 y R4 son cada uno independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono;

comprendiendo el proceso los pasos de:

(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II:**Fórmula**

o una sal del mismo, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, con un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**

o con un derivado formador de éster del mismo, en donde R3 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, para formar un compuesto de la fórmula IV:**Fórmula**

en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y R3 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; y en donde la reacción se lleva a cabo en ausencia de sodio e hidruro de sodio; y (b) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula IV, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y R3 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, con un compuesto de la fórmula V:**Fórmula**

en donde R4 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y X es un grupo saliente, para formar un compuesto de la fórmula I, en una forma de sal o zwiteriónica, en donde:

R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; y

R3 y R4 son cada uno independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/054610.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ALLMENDINGER, THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
  • C07D207/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.

PDF original: ES-2617680_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Inhibidores de KDM1A para el tratamiento de enfermedades, del 24 de Abril de 2019, de Imago Biosciences Inc: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, en donde: Y se elige entre un enlace, NR4a, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2; Z se elige entre un enlace, […]

Formulación para análogos anticolinérgicos suaves, del 24 de Abril de 2019, de Bodor Laboratories, Inc: Una composición de gel tópico anhidro, dicha composición comprende los ingredientes siguientes: (a) un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** en donde […]

Derivado de bifenilo novedoso y método para preparar el mismo, del 24 de Abril de 2019, de Dong-A ST Co., Ltd: Un derivado de bifenilo representado por la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que […]

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, del 18 de Abril de 2019, de FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL CLÍNICO SAN CARLOS: Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Particularmente, la presente invención hace referencia a una composición farmacéutica […]

Composiciones farmacéuticas para inhalación, del 12 de Abril de 2019, de VECTURA LIMITED: Micropartículas para el uso en una composición farmacéutica para la administración pulmonar, que comprenden partículas de una sustancia activa que tienen, sobre sus […]

Nuevo método y aplicación de porfirinas y clorinas asimétricamente meso-sustituidas para TFD, del 3 de Abril de 2019, de biolitec Unternehmensbeteiligungs II AG: Un compuesto tetrapirrólico asimétricamente meso-sustituido que comprende dos meso-sustituyentes polares y dos no polares basados específicamente […]

Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso, del 20 de Marzo de 2019, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, […]

Nuevos derivados del 4-metoxipirrol o sus sales y composición farmacéutica que los comprende, del 12 de Marzo de 2019, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la fórmula química 1 siguiente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la fórmula química 1, R1, R2 […]

Otras patentes de NOVARTIS AG