Depsipéptidos cíclicos.

Un depsipéptido cíclico que tiene la estructura de la fórmula (I):

**Fórmula**

en donde se forma un enlace éster entre un grupo carboxilo de A7 y un grupo hidroxilo de A2,

en donde el residuo acilo X es CH3CH2CH(CH3)CO o (CH3)2CHCO,

A1 es glutamina, ácido glutámico, o un derivado del mismo, seleccionado de nitrilo glutámico, éster de alquilo de 1 a 12 átomos de carbono de ácido glutámico o éster de arilo de 6 a 24 átomos de carbono de ácido glutámico,

A2 es treonina,

A3 es leucina,

A4 es Ahp, en donde AHP es 3-amino-6-hidroxi-pipiridin-2-ona, 3-amino-piperidin-2-ona, prolina, 5- hidroxiprolina o un derivado del mismo, seleccionado de 3-amino-3,4-dihidro-1H-piridin-2-ona, **Fórmula**

en donde R es seleccionado del grupo que consiste en alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 12 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxilo (con de 1 a 12 átomos de carbono) alquilo (con de 1 a 12 átomos de carbono), alcoxilo (con de 2 a 12 átomos de carbono) alcoxialquilo (con de 1 a 12 átomos de carbono) de 1 a 12 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 12 átomos de carbono, fenilo y fenilo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono.,

A5 es isoleucina,

A6 es tirosina, N-Me-tirosina o un derivado del mismo, seleccionado de N-Me-tirosina donde el grupo OH de la tirosina o N-Me-tirosina es OR, en donde R es seleccionado del grupo que consiste en alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 12 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, haloalquenilo de 2 a 12 átomos de carbono, haloalquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 12 átomos de carbono, alcoxilo (con de 1 a 12 átomos de carbono) carbonilo alquilo, alquilaminocarbonilo de 1 a 12 átomos de carbono, en donde las fracciones alquilo, alquenilo y alquinilo de los grupos R pueden estar no sustituidos o sustituidos adicionalmente por arilo, arilalquilo de 2 a 12 átomos de carbono, arilalquenilo de 2 a 12 átomos de carbono o arilalquinilo de 2 a 12 átomos de carbono, heterociclilo y heterociclilalquilo de 1 a 12 átomos de carbono, A7 es isoleucina o valina,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/060689.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Lichtstrasse 35 4056 Basel ALEMANIA.

Inventor/es: MEINGASSNER, JOSEF, GOTTFRIED, SCHREINER, ERWIN, PAUL, KRASTEL,Philipp, LIECHTY,BRIGITTA-MARIA, SCHMITT,ESTHER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/15 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Depsipéptidos; Sus derivados.
  • C07K11/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 11/00 Depsipéptidos que contienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › cíclicos, p. ej. valinomicinas.

PDF original: ES-2632392_T3.pdf

 

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