Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.

Un compuesto, o una sal o tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I):

**Fórmula**

en donde:

es un enlace sencillo o doble;

X es N o CH;

Y es N(H), O, o S;

una ocurrencia de R es ciano y la otra ocurrencia de R es hidrógeno o R4;

R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, amino-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, cicloalquil(C3-C6)-alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, S(O)p-alquilo de C1-C6, CH2NHC(O)-alquilo de C1-C4 u OCH2C(O)R7,

p es 0, 1, o 2;

R2 es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6 o halógeno;

R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, CH2C(O)R7, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O, o S, en donde el fenilo o heteroarilo está sustituido opcionalmente con 0, 1, o 2 grupos alquilo de C1-C4, y en donde el alquilo y haloalquilo están sustituidos opcionalmente con 0 o 1 hidroxi;

R4 es 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente en cada ocurrencia de halógeno y alquilo de C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo, seleccionados independientemente de N, O, o S;

o R3 y R5 tomados en combinación forman un grupo divalente -CH2-CH2- o -CH2-N(H)-;

R6 es hidrógeno, hidroxi, amino, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, mono- y di-alquil(C1- C4)-amino, amino-alquil(C1-C6)-amino, [CRA 2]nR7, [CRA 2]nC(O)R7, O[CRA 2]nR7, NHC(O)-alquilo de C1-C6, NHS(O2)- alquilo de C1-C6, (CH2)nR9, O(CH2)nR9, C(O)R7, N(H)[CRA 2]nR7, O[CRA 2]nC(O)R7, N(H)[CRA 2]nC(O)R7 o tetrazolilo;

o CR5R6, tomado en combinación, forma un grupo carbonilo divalente, un grupo ≥CH2 divalente o ciclopropilo, cuyo ciclopropilo está sustituido opcionalmente con CO2H o CH2OH;

n es 1, 2, 3 o 4;

RA se selecciona independientemente en cada ocurrencia de hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-C4;

R7 es hidroxi, alcoxi de C1-C4, amino o mono- y di-alquil(5 C1-C4)-amino;

R8 es hidrógeno o halógeno; y

R9 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados de N, O, o S, y sustituido opcionalmente con 0, 1, o 2 grupos alquilo de C1-C4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/053546.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: EHARA,TAKERU, CAPPARELLI,Michael Paul, Ding,Jian, KAWANAMI,Toshio, SERRANO-WU,Michael H, JENDZA,KEITH, KARKI,RAJESHRI GANESH, ZHANG,CHUN, MAINOLFI,NELLO, ADAMS,CHRISTOPHER MICHAEL, BABU,CHARLES, JI,NAN, XUE,LIANG, POWERS,JAMES J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P27/02 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2630079_T3.pdf

 

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