Compuestos tricíclicos para inhibir el canal CFTR.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en el que R1 representa fenilo, cicloalquenilo (C4-C7) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar no sustituido o sustituido en uno o dos átomos de carbono por los sustituyentes Ra y puede además estar sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1;

cada Ra representa independientemente alquilo(C1-C4), halo, haloalquilo(C1-C4), ciano, hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C4) alquilo(C1-C4), R6OC(O)-, o R6OC(O) alquilo(C1-C4)-;

Ra1 representa alquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4)alquilo(C1-C4), alquilamino(C1-C4)alquilo(C1-C4), di[(C1-C4)alquil]amino(C1-C4)alquilo-, arilalquilo(C1-C4) o R6OC(O)alquilo(C1-C4);

R2 representa alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C4-C7), fenilo, furanilo, tiazolilo o tienilo, R2 que puede estar no sustituido o sustituido en uno a tres átomos de carbono con sustituyentes Rb;

cada Rb representa independientemente alquilo(C1-C4), halo, haloalquilo(C1-C4), ciano, alquilamino(C1-C4) alquilo(C1-C4), di[alquilo(C1-C4)]aminoalquilo(C1-C4)-, (R6)2NC(O)alquilo(C1-C4) o R6OC(O)alquilo(C1-C4);

X representa S, Z representa CHR4a y n representa 1; o

X representa CHR4b, Z representa NR5 y n representa 1 o 2; o

X representa CHR4b, Z representa CHR4a y n representa 0, 1 o 2; o

X representa C(≥CH2), CF2 o C(CH3)2, Z representa CHR4a y n representa 0 o 1;

cada R3 representa independientemente metilo o etilo;

cuando X representa S, R4 representa hidrógeno, alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) alquilo(C1-C4), aminoalquilo(C1-C4), alquilamino(C1-C4)alquilo(C1-C4), di[(C1-C4)alquil]amino alquilo(C1-C4)-, fenilo, Het1alquilo(C1-C4), Het2alquilo(C1-C4), alquil(C1-C4)S(O)2NHalquilo(C1-C4)-, o R7C(O)NH alquilo(C1- C4)-;

cuando X representa CHR4b, cada R4 representa independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4)alquilo(C1-C4)- aminoalquilo(C1-C4)-, alquilamino(C1-C4)alquilo(C1-C4)-, di[(C1-C4)alquilo]aminoalquilo(C1-C4)-, amino, alquilamino(C1-C4), di[(alquilo (C1-C4)]amino-, fenilo, Het1 (C1-C4)- Het2 alquilo(C1-C4), alquilo(C1-30 C4)S(O)2NHalquilo(C1-C4)-, o R7C(O)NH alquilo(C1-C4);

R4a representa hidrógeno, alquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), aminoalquilo(C1-C4), alquilamino(C1-C4)alquilo(C1-C4), di[alquilo(C1-C4)]amino alquilo(C1-C4), Het1 alquilo(C1-C4), Het2 alquilo(C1-C4), o R6OC(O)-;

R4b representa hidrógeno o metilo;

R5 representa hidrógeno o alquilo(C1-C4);

R6 representa hidrógeno o alquilo(C1-C4);

R7 representa alquilo(C1-C2), alcoxi(C1-C2), alcoxi(C1-C2)-alquilo(C1-C2) o fenilo;

Het1 representa un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros que comprende a) un átomo de oxígeno o azufre y opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno; o b) de uno a cuatro átomos de nitrógeno; y

Het2 representa un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que comprende a) 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o b) -C(O)- y 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N y O.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/061043.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: WRIGHT, PAUL, MCKENNA,Joseph, AHMED,MAHBUB, ASHALL-KELLY,ALEXANDER, GUERITZ,LOUISA, MCKENNA,JEFFREY, MUTTON,SIMON, PARMAR,RAKESH, SHEPHERD,JON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P1/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Antidiarreicos.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/14 C07D 487/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/14 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2628369_T3.pdf

 

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