212 patentes, modelos y diseños de LES LABORATOIRES SERVIER (pag. 5)
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE (7-METOXI-3,4-DIHIDRO-1-NAFTALENIL)ACETONITRILO Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE AGOMELATINA.
(16/05/2008) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar 7-metoxi-1-tetralona, de fórmula (IV): con ácido cianoacético, de fórmula (V): en condiciones de eliminación del agua formada, en presencia de una cantidad catalítica del compuesto de fórmula (VI): en la cual R y R'', idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo(C3-C10) lineal o ramificado, un grupo arilo no sustituido o sustituido o un grupo arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, para conducir al compuesto de fórmula (I) después de filtración y lavado con una solución básica, compuesto de fórmula (I) que se aisla en forma de sólido después de recristalización, entendiéndose que: - por arilo se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo,…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA O COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(01/05/2008) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cual: - R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo o un grupo seleccionado de entre H, halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, fenilo y ciano, - X representa un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo seleccionado de entre -(CH2)m-, -OCH2- y -NR5-m representa 1 ó 2, R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, COR6 y CO2R6, representando R6 un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, - Y representa un átomo de oxígeno o un grupo seleccionado entre NR7 y CHR8, R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre COR9 y alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-ilo…
DERIVADOS DE 4-OXO-4,6,7,8-TETRAHIDROPIRROLO(1,2-A)PIRAZIN-6-CARBOXAMIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, BENOIST, ALAIN, VERBEUREN, TONY, VALLEZ, MARIE-ODILE, RUPIN, ALAIN, PARMENTIER, JEAN-GILLES, GLOANEC, PHILIPPE. Clasificación: C07D487/04, A61P43/00, A61P9/00, A61P7/02, A61K31/519, A61P9/10, A61K31/498.
Compuesto de fórmula (I): donde: * representa un grupo 1-óxido-piridinilo sustituido con el resto de la molécula en una cualquiera de las posiciones 2, 3 ó 4, * m y n, idénticos o diferentes, representan cada ambos un número entero comprendido entre 1 y 3, * R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * R2 y R3, idénticos o diferentes, representan ambos un átomo o grupo seleccionado de entre átomos de hidrógeno y de halógeno y de entre los grupos alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, aciloxi(C1-C6) lineal o ramificado y alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un cicloalcano de 3 a 6 átomos de carbono, * R4 y R5 representan ambos un átomo de hidrógeno, o son adyacentes y forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un ciclo benzo, * Ar representa un grupo arilo o heteroarilo, sus enantiómeros, así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLEINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA MELATONINERGICO.
(16/04/2008) Compuesto de fórmula (I):** ver fórmula** donde: * n vale 1, 2 ó 3, #- A representa un grupo o un grupo en los cuales: * Z representa un átomo de azufre o de oxígeno, * R y R", idénticos o diferentes, representan ambos un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y * R'''' representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8), cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) donde la parte alquilo es lineal o ramificada, arilo, arilalquilo(C1-C6) con la parte alquilo lineal o ramificada, heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-C6) con la parte alquilo lineal o ramificada, * X representa un átomo de nitrógeno o un grupo N-R1, donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8),…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-3-BENZACEPIN-2-ONA Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, LERESTIF, JEAN-MICHEL, BRIGOT, DANIEL. Clasificación: C07D405/06, C07D223/16.
Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): en la cual R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano ó1, 3-dioxepano, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (IV): a una reacción de alquilación con el compuesto de fórmula (V): en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente y X representa un grupo saliente, en N-metilpirrolidona, en presencia de una base elegida entre hidróxido sódico en solución acuosa y el carbonato de sodio o de potasio para conducir, después de la separación, al compuesto de fórmula (I).
DERIVADOS DE BENZO(B)PIRANO(3,2-H)ACRIDIN-7-ONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2008) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: #- X e Y, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan cada uno un grupo seleccionado entre: - un átomo de hidrógeno, halógeno, - un grupo mercapto, ciano, nitro, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilcarbonilamino (C1-C6) lineal o ramificado, - un grupo de fórmulas ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa-T2-ORa y -NRa-T2-CO2Ra, en las cuales: * Ra representa un grupo seleccionado de entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, y arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * Rb representa un grupo seleccionado…
DERIVADOS DE INDANIL-PIPERAZINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2008) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: - R3 representa un átomo de hidrógeno, y R1 y R2 forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un ciclo benceno, naftaleno o quinoleína, estando cada uno de estos ciclos eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados de entre hidrógeno, halógeno y alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, o bien R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 y R3 forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un ciclo benceno, naftaleno o quinoleína, estando cada uno de estos ciclos eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados de entre hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno,…
DERIVADOS DE PIRROLIDINAS Y DE TIAZOLIDINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERGLUCEMIA Y DE LA DIABETES DE TIPO II.
(16/02/2008) Compuesto de fórmula (I): donde: * X1 representa un átomo o un grupo seleccionado de entre CR4aR4b, O, S(O)q1 y N-R5, representando R4a y R4b, idénticos o diferentes, cada uno, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o bien R4a y R4b forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un grupo cicloalquilo(C3-C7), q1 representa cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo, * m1 representa cero o un número entero comprendido entre 1 y 4, ambos inclusive, * m2 representa un númerto entero comprendido entre 1 y 4, ambos inclusive, * n1 y n2, idénticos o diferentes, representan cada uno un número entero comprendido entre…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE PERINDOPRIL DE ALTA PUREZA Y DE INTERMEDIOS UTILES EN SU SINTESIS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MEZEI, TIBOR, PORCS-MAKKAY, MARTA, SIMIG, GYULA, MANDI, ATTILA. Clasificación: A61P43/00, C07C271/22, A61K31/404, A61P9/12, C07D209/42.
Proceso para la preparación del compuesto de Fórmula I y la sal de t- butilamina de Fórmula I'': libres de contaminantes derivados de diciclohexilcarbodiimida, en particular libres de los compuestos de Fórmulas VII'' y VIII'':, que comprende la reacción del compuesto de Fórmula II: con un derivado de ácido carbónico seleccionado de entre cloroformiatos de alquilo, dicarbonatos de dialquilo y cloroformiato de bencilo; la activación del compuesto de Fórmula general III así obtenido donde R significa alquilo inferior o arilalquilo inferior, con cloruro de tionilo; la reacción del compuesto activado así obtenido con el compuesto de Fórmula IV: y, si se desea, la reacción del compuesto de Fórmula I así obtenido con t-butilamina, entendiéndose que "alquilo inferior" significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono.
DERIVADOS DE BENZOTIA(DIA)ZINA Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES AMPA.
(01/02/2008) Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un grupo hidroxilo o un grupo RCO-O-, R2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo hidroxilo o un grupo R''CO-O, R, R'', idénticos o diferentes, representan un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo arilo, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo arilo, un grupo perhaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C7), adamantilo, arilo o heteroarilo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo(C3-C7), A representa un grupo CR4R5 o un grupo NR4, R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado y R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, sus isómeros, así como…
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.
Procedimiento de síntesis industrial de perindopril, de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): con un compuesto de fórmula (III): donde X1 y X2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo saliente, para conducir al compuesto de fórmula (IV): el cual se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (V): donde R representa un átomo de hidrógeno, o con su sal de adición de un ácido orgánico o inorgánico, para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VI): donde R es tal como se ha definido anteriormente, el cual se hidrogena en presencia de un catalizador tal como, por ejemplo, paladio, platino, rodio o níquel, bajo una presión de hidrógeno comprendida entre 1 y 30 bar, para conducir al perindopril de fórmula (I), el cual se transforma, si se desea, en una sal farmacéuticamente aceptable tal como la sal de terc-butilamina.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
(16/11/2007) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): (Ver fórmula) o 3-{3-[{[(7S)-3, 4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1, 3, 5-trien-7-il]metil}(metil) amino]propil}-7, 8-dimetoxi-1, 3, 4, 5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y de sus hidratos, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (V): (Ver fórmula) donde R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano o 1, 3-dioxepano, a una reacción de hidrogenación catalítica, y luego porque el compuesto de fórmula (VI) así…
DERIVADOS DE BENZO(E)-(1,4)-OXAZIN-(3,2-G)-ISOINDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2007) Compuesto de fórmula (I): donde: * A representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo de fórmula (a) o (b): donde: * W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, * Z representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR5R6, representando R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro,…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2007) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: * R 1 representa un grupo OR 4 en el cual R 4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado sustituido o no, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) sustituido o no o cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, * R 2 representa un átomo de hidrógeno, o R 1 y R 2 , situados sobre dos carbonos adyacentes forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un grupo fenilo o fenilo sustituido, * X representa un grupo CH o CH2, * Y representa un átomo de oxígeno, * R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o alquilo(C1-C6)…
COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION VIA NASAL DE ESTRADIOL Y DE NORETISTERONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, FONKNECHTEN, GILLES, TSOUDEROS, YANNIS, VARIN,CLAIRE. Clasificación: A61K31/565, A61K47/48, A61K9/00, A61K41/00, A61K9/72, A61K9/12, A61K9/08, A61K31/57, A61P5/24, A61P19/10, A61P15/12, A61K31/724, C07J1/00, A61K31/569, A61K31/567, A61K47/40.
Composición farmacéutica en forma de solución acuosa para la administración vía nasal de 17-beta-estradiol, eventualmente en su forma hidratada, y de noretisterona o de acetato de noretisterona conteniendo una ciclodextrina parcialmente metilada caracterizada porque contiene: - una cantidad de estradiol comprendida entre 2, 2 y 2, 8 mg por ml de solución, - una cantidad de noretisterona o de acetato de noretisterona comprendida entre 3, 5 y 4, 5 mg por ml de solución, - y una cantidad de ciclodextrina parcialmente metilada comprendida entre 60 y 70 mg por ml de solución.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(16/10/2007) Procedimiento de síntesis de perindopril, de fórmula (I): (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II), de configuración (S): (II) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función ácido, con un compuesto de fórmula (III), de configuración (R): (III) donde G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxilo, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi, en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): (IV) donde R y G son como se han definido anteriormente, que se somete a una reacción de acoplamiento intramolecular, para conducir al compuesto de fórmula (V): (V) donde R y G son como se han definido anteriormente, el cual se hace reaccionar con el…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL. Clasificación: C07K5/06.
Procedimiento de síntesis de perindopril, de fórmula (I): (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II), de configuración (S): (II) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función ácido, o bien con el compuesto de fórmula (III): (III) en condiciones de acoplamiento peptídico, o bien con el compuesto de fórmula (IV): (IV), para conducir al compuesto de fórmula (V): (V) donde R es tal como se ha definido anteriormente, el cual se somete a una reacción de acoplamiento intramolecular, para conducir al compuesto de fórmula (VI): (VI) donde R es tal como se ha definido anteriormente, el cual se somete a una reacción de hidrogenación catalítica, para conducir, si es el caso después de desprotección, al compuesto de fórmula (I).
COMPOSICION FARMACEUTICA SOLIDA TERMOFORMABLE PARA LA LIBERACION CONTROLADA DE IVABRADINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, ROLLAND, HERVE, BRIAULT, GILLES, PICHON, GERARD, THARRAULT, FRANCOIS. Clasificación: A61K31/55, A61K9/20, A61P9/00, A61K9/16, A61K47/34, A61P9/06.
Composición farmacéutica sólida para la liberación controlada de ivabradina o de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizada porque comprende una mezcla termoformable de ivabradina o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables y de uno o varios polímeros seleccionados de entre el grupo de los polimetacrilatos, siendo la liberación de ivabradina únicamente controlada por la naturaleza del o de los polimetacrilatos utilizados, su cantidad relativa con relación a la ivabradina y por la técnica de realización para la fabricación de la mencionada composición.
DERIVADOS BICICLICOS DE AMINOPIRAZONAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, VERBEUREN, TONY, VALLEZ, MARIE-ODILE, RUPIN, ALAIN, GLOANEC, PHILIPPE. Clasificación: C07D487/04, A61P43/00, A61K38/05, C07D471/04, A61P7/02, A61P9/10, A61K31/4985, A61K31/536, C07K5/078.
Compuestos de **fórmula**, donde: * R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno o varios grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo * representa un ciclo saturado de 4 a 7 eslabones que puede contener, además del átomo de nitrógeno, uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, S y grupos -NR3, representando R3 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * n representa un número entero tal que 1 = n = 6.
UREAS LINEALES O CICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/09/2007) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: V representa un enlace simple o una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, M representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, A y E representan ambos un átomo de nitrógeno o un grupo CH, pero al menos uno de los dos grupos A ó E representa un átomo de nitrógeno, W representa un grupo de fórmula (ii): (Ver fórmula) donde: X representa un grupo carbonilo, G2 representa un enlace simple o un grupo metileno, G3 representa: * una cadena alquileno(C2-C3) lineal cuando G2 representa un enlace, * o una cadena alquileno(C1-C2) lineal cuando G2 representa un grupo metileno, comprendiendo dicha cadena…
DERIVADOS DE OXIMAS HETEROCICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO II.
(16/08/2007) Compuestos de fórmula (I): (I) donde: * X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2 ó (donde R''2 forma con R2 un enlace suplementario), * R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalquiloxi(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, amino, alquilamino(C1-C6) lineal o ramificado o dialquilamino(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman juntos un grupo oxo, tioxo o imino, pudiendo R2 además formar con R''2 un enlace suplementario, * A representa una cadena alquileno(C1-C6) en la cual un grupo CH2 puede…
COMPOSICION FARMACEUTICA DE PIRIBEDIL PARA SU ADMINISTRACION NASAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/08/2007). Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, ROLLAND, HERVE. Clasificación: A61K31/506, A61K9/00, A61P25/16, A61K9/08, A61P25/28, A61K9/14, A61P9/08, A61K47/40.
Composición farmacéutica en forma de solución acuosa o de polvo para la administración nasal de piribedil, caracterizada porque contiene: - piribedil o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, - eventualmente una ciclodextrina, - uno o varios excipientes farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE BENZOTIAZINA Y BENZOTIADIAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2007) Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo aquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R1a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo hidroxilo, A representa un grupo CR4R5 o un grupo NR4, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo (C3-C7), R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o bien A representa un átomo de nitrógeno y forma, con el grupo -CHR3- adyacente, el ciclodonde m representa 1, 2 ó 3, R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, X representa…
NUEVOS DERIVADOS DE (1,4)-BENZODIOXINO (2,3-E) ISOINDOL-SUSTITUIDOS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2007) Compuesto de fórmula (I): donde: * A representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo de fórmula (a) o (b): donde: * W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, * Z representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR5R6, representando R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, cada uno un grupo seleccionado de entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * R4 representa un grupo…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE (1S)-4,5-DIMETOXI-1-(METILAMINOMETIL) BENZOCICLOBUTANO Y DE SUS SALES DE ADICION, SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2007). Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, LERESTIF, JEAN-MICHEL, GONZALEZ-BLANCO, ISAAC, BRIGOT, DANIEL. Clasificación: C07C213/10, C07C217/56, C07B57/00.
Procedimiento de desdoblamiento de la amina de fórmula (IV): (IV) por reacción con ácido N-acetil-L-glutámico , seguida de filtración o escurrido de la suspensión así obtenida, para conducir al compuesto de fórmula (VII): (VII) que se hace reaccionar con una base, para conducir a la amina correspondiente de fórmula (VIII), de configuración (S): (VIII).
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(01/05/2007) Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III) de configuración S: donde X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV): donde R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): donde G representa un átomo de cloro, bromo o yodo o un grupo p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para…
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2007). Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, FUGIER, CLAUDE, LANGLOIS, PASCAL. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42.
Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración (R): en la cual G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxi, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): en la cual R y G son como se han definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): para conducir, después de desprotección si es el caso, al compuesto de fórmula (I).
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2007). Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, FUGIER, CLAUDE, LANGLOIS, PASCAL. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42.
Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración R: en la cual G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxi, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): en la cual R y G son como se han definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): para conducir al compuesto de fórmula (VI): en la cual R es como se ha definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de un catalizador tal como paladio, platino, rodio o níquel, para conducir, después de desprotección si es el caso, al compuesto de fórmula (I).
DERIVADOS DE ALFA-AMINOACIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV).
(01/03/2007) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde ~ (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, ~ Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, ~ X representa un enlace sencillo o un grupo fenileno, ~ R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ Y representa NR4 o CH-NO2, R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ R3 representa: - o bien un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro y ciano, en el caso en que Y representa CH-NO2, - o bien un grupo seleccionado de entre nitro y ciano cuando Y representa NR4,…
ASOCIACION DE UN ANTITROMBOTICO Y DE ASPIRINA Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ATEROTROMBOTICAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2007). Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, CIMETIERE, BERNARD, VALLEZ, MARIE-ODILE. Clasificación: A61P7/02, A61K31/196, A61K31/616, A61K31/60.
Asociación del compuesto (A) de fórmula (I), eventualmente en forma de isómero óptico o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y de aspirina, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula).
DERIVADOS DE INDOL COM ANTAGONISTAS DE 5-HT2C, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/00, C07D401/12, A61P15/10.
Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: R1, R2 forman juntos un ciclo benzo eventualmente sustituido con un átomo de halógeno o con un grupo alquilo, alcoxi, ciano, nitro, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino o trifluorometilo y R3 representa un átomo de hidrógeno, o R1 representa un átomo de hidrógeno y R2, R3 forman juntos un ciclo benzo eventualmente sustituido con un átomo de halógeno o con un grupo alquilo, alcoxi, ciano, nitro, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino o trifluorometilo, sus enantiómeros, diastereoisómeros y sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que: o el termino alquilo designa una cadena hidrocarbonada, lineal o ramificada, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o el término alcoxi designa un grupo alquiloxi, lineal o ramificado, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA NUEVA FORMA CRISTALINA BETA DE LA SAL DE TERC-BUTILAMINA DEL PERINDOPRIL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PFEIFFER, BRUNO, GINOT, YVES-MICHEL, COQUEREL, GERARD, BEILLES, STEPHANE. Clasificación: A61K31/404, A61P9/00, C07D209/42.
Procedimiento de preparación de la forma cristalina f de la sal de terc-butilamina de perindopril, de fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizado porque se lleva a reflujo una solución de la sal de terc-butilamina de perindopril en diclorometano, a continuación se refrigera la solución a 0ºC y se recoge el sólido obtenido por filtración.
