2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 51)
COMPUESTOS PIRIMIDO CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, DANIEWSKI, ANDRZEJ ROBERT, KABAT, MAREK MICHAL, LIU, EMILY, AIJUN, HARRIS, WILLIAM, CHEN, YI, MICHOUD, CHRISTOPHE. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/519, C07D487/00.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R 1 se selecciona de entre el grupo -H, -COR 4 , y -COOCHR 5 OCOR 4 ; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de -H, y -OR 5 ; R 4 se selecciona de entre el grupo -alquilo-C1 - 6, -alquilo-C1 - 6 sustituido por hasta 4 grupos independientemente seleccionados de entre -NR 5 R 6 , -SR 5 , -OR 5 , -arilo, -arilo sustituido por hasta 2 grupos independientemente seleccionados de entre -OR 5 y alquilo-C1 - 4, y -heteroarilo, y -heterociclilo; R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de -H, y -alquilo-C1 - 5, o, alternativamente, -NR 5 R 6 puede formar un anillo de 3 a 7 átomos, incluyendo dicho anillo de forma opcional uno o más átomos adicionales de N o O.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y.
(16/06/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde alquilo es alquilo C1-C8, alcoxi es grupos alcoxi C1-C8, cicloalquilo es cicloalquilo…
DERIVADOS DE IMIDAZOL III.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, BUETTELMANN, BERND, JAESCHKE, GEORG, CECCARELLI, SIMONA, MARIA, KOLCZEWSKI, SABINE, PORTER,RICHARD,HUGH,PHILIP. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6 o cicloalquilo; R3 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)arilo, Fn-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6; n es 1, 2 ó 3; R4 es hidrógeno, C(O)H, o CH2R5 en el que R5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismos.
DERIVADOS DE PIRIDINO-2,3-DIPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE KDR Y FGFR.
(16/06/2008) Los compuestos de la fórmula (Ver fórmula) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los cuales Ar y Ar'' son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, con la condición de que, en el caso de Ar, el heteroarilo no sea 2-piridilo; R 1 es seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1 - 10; alquilo C1 - 10 independientemente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, NR 8 R 9 , OR 10 , SR 10 , halógeno, COR 11 , CO2R 11 , CONR 11 R 12 , SO2NR 11 R 12 , SOR 11 , SO2R 11 , CN y NO2, donde cada uno de los grupos arilo, heteroarilo, heterociclo y cicloalquilo puede estar independientemente sustituido con…
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
(01/06/2008) El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador…
FORMULACION OLEOSA TIXOTROPICA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: KUENTZ, MARTIN. Clasificación: A61K47/14, A61K47/10, A61K9/48, A61K47/02.
Vehículo oleoso tixotrópico, que comprende entre 0,2% y 5% (p/p) de una sílice coloidal y entre 0,2% y 5% (p/p) de un polímero hidrófilo en un aceite comestible.
PROFARMACOS PARA LIGANDOS DEL RECEPTOR NMDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HUWYLER, JOERG, BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, JAESCHKE, GEORG, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE, FISHER,HOLGER. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/675, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/14, C07F9/09, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/5377, C07F9/59, C07D211/42.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R es a) -C(O)(CH2)nC(O)OH, b) (Ver fórmula) en donde R1 es -N(R2)(R3), y R2/R3 son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior, ó es una amina terciaria cíclica, opcionalmente substituida con alquilo inferior, en donde alquilo inferior significa una cadena de alquilo lineal o ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono, c) -P(O)(OH)2, ó es d) -C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3); y n es 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, de los mismos.
DERIVADOS DE XANTINA SUSTITUIDA CON SULFONAMIDA PARA EL USO COMO INHIBIDORES DE FOSFOENOLPIRUVATOCARBOXICINASA (PEPCK).
(16/05/2008) Compuestos de la fórmula en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por fenilo y alquilo C1-7 sustituido por fenilo sustituido con halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-7; y alquilo C1-7 sustituido por cicloalquilo C1-7; R3 se selecciona del grupo que consiste de R4 se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-7; R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-7, amino-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por fenilo, alquenilo C1-7 sustituido por fenilo, fenilo, fenilo sustituido por al menos un sustituyente seleccionado del…
DERIVADOS DE PIRIMIDO 4,5-D-PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTICANCERIGENA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LUK, KIN-CHUN, KABAT, MAREK MICHAL, MCDERMOTT,LEE APOSTLE, ROSSMAN,PAMELA,LOREEN, SO,SUNG-SAU. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico, en la que R 1 se selecciona entre alquilo C1 - 6 y alquilo C2 - 6 sustituido por OR 12 o CONR 13 R 14 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H, halógeno COR 13 , CO2R 13 , CONR 13 R 14 , SO2NR 13 R 14 , SOR 13 , SO2R 13 , CN, y NO2; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 se seleccionan en forma independiente del grupo H, alquilo C1 - 6, alquilo C1 - 6 sustituido por hidroxi o alcoxi, NR 15 R 16 , OH, OR 17 , SR 17 , halógeno, COR 17 , CO2R 17 , CONR 17 R 18 , SO2NR 17 R 18 , SOR 17 , SO2R 17 , y CN; R 9 se selecciona del grupo.
BENZOXAZINONAS SUSTITUIDAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(16/05/2008) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal o pro-fármaco aceptable farmacéuticamente del mismo, en donde: Y es C ó S; m es 1 cuando Y es C y m es 2 cuando Y es S; n es 1 ó 2; p es de 0 a 3; q es de 1 a 3; Z es -(CR a R b )r - o -SO2-, donde cada R a y R b son hidrógeno o alquilo independientemente; r es de 0 a 2; X es CH ó N; cada R 1 es independientemente halógeno, alquilo, haloalquilo, heteroalquilo, alcoxilo, ciano, -S(O)s -R c , -C(= O)-NR c R d , -SO2-NR c R d , -N(R c )-C(=O)-R d , o -C(=O)-R c , donde cada R c y R d es independientemente hidrógeno o alquilo; s es de 0 a 2; R 2 es fenilo, naftilo, fenantrilo, fluorenilo, indenilo, pentalenilo, azulenilo, oxidifenilo, difenilo, metilendifenilo, aminodifenilo, difenilsulfidilo, difenilsulfonilo, difenilisopropilidenilo,…
ACIDOS BIARILOXIMETILARENOCARBOXILICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, GILLESPIE, PAUL, CHU,CHANG,AN. Clasificación: C07D405/06, C07D307/68, A61P5/48, C07D277/56, C07D213/79, C07D333/40, C07C65/05.
Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que Ar se elige del grupo constituido por fenilo, tiofenilo, piridinilo y tiazolilo; R 1 , R 2 y R 3 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluormetilo, halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; R 4 es hidroxi o un aminoácido unido mediante un átomo de nitrógeno del aminoácido; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; p es 0, 1 ó 2, y s es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que a) cuando Ar es fenilo, el compuesto no sea el ácido 3-(bifenil-4-iloximetil)-benzoico ni el ácido 2-(bifenil-3- iloximetil)-benzoico y b) cuando Ar es tiofenilo, el compuesto no sea el ácido 5-(bifenil-4-iloximetil)-tiofeno-2-carboxílico.
DERIVADOS DE ACIDO MANDELICO.
(16/05/2008) Compuestos de la formula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, OH, NH2, (alcoxi C1 - 7)-carbonilo, aril(alcoxi C1 - 7)-carbonilo, ariloxi-carbonilo, (alquilo C1 - 7)-carbonilo, aril-carbonilo o (alcoxi C1 - 7)-carbonilo que está sustituido por halógeno; R 2 , R 3 y R 4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi-(alquilo C1 - 7)-NH, carbamoil-(alquilo C1 - 7)-NH, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-(alquilo C1 - 7)-NH, hidroxi-cicloalquil C3 - 10-oxi, dihidroxi- cicloalquil C3 - 10-oxi, arilo, ariloxi, aril-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-SO2-NH, aril-(alcoxi C1 - 7)-carbonil- NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH-carbonil-NH,…
ERITROPOYETINA PEGILADA Y DIGLICOSILADA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: TISCHER, WILHELM. Clasificación: C12N15/12, A61K47/48, A61K38/22, C07K14/505, A61P7/06, C12P21/02.
Una muteína de eritropoyetina la cual tiene la actividad biológica in vivo de inducir que las células de la médula ósea incrementen la producción de reticulocitos y glóbulos rojos, caracterizada por estar N-glicosilada en Asn38 y Asn83 pero no estar N-glicosilada en Asn24, en donde un fragmento N-terminal de eritropoyetina que consta de los aminoácidos 1-28 de eritropoyetina y que ha conservado los Asn24 y Gly28 y un fragmento C-terminal de eritropoyetina que consta de los aminoácidos 29-165 ó 166 de eritropoyetina que está glicosilada en Asn38 y Asn83 y ha conservado el Cys29, se unen mediante un enlace químico entre Gly28 y Cys29 y se aisla la muteína de eritropoyetina.
DERIVADOS DE PIPERIDINA PARA USO COMO INHIBIDORES DE 2,3-OXIDOSCUALEN-LANOSTEROL CICLASA.
(16/05/2008) Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** donde U es O o un par solo, m+n es <= 7, W es CO, o SO2, con la condición de que: #a) m es 1 a 7, #b) n es 1 a 6, A1 es H, alquilo C1-7 o alquenilo C1-7, A2 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o alquilo C1-7 opcionalmente susti-tuido con hidroxi, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7 carbonilo, A3 y A4 son hidrógeno o alquilo C1-7 o A1 y A2 o A1 y A3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A1-A2- o -A1-A3- son alquileno C1-7 o alquenileno C2-C7, opcionalmente sustituidos por R2, donde un grupo -CH2- de -A1-A2- o -A1-A3- puede ser reemplazado opcionalmente por NR3, S, u O, A5 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido con halógeno; alquenilo C2-C7, alcoxi C1-7-carbonilo-alquilo…
DERIVADOS DE PIRRAZOL-PIRIMIDINA.
(16/05/2008) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) en donde p es 0 o 1; R1 y R2 independientemente de cada uno pueden ser H; halógeno; alquilo inferior opcionalmente sustituido por alcoxilo inferior; alcoxilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; o CF3; R3 es alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; o NRaRb; Ra y Rb son independientemente seleccionados del grupo consistente en: H; alquilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más hidroxilo, fluoro, cicloalquilarilo, heteroarilo o NRcRd, en donde Rc y Rd se seleccionan independientemente de H o alquilo inferior; cicloalquilo; arilo; heteroarilo; o Ra y Rb pueden formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos; R4 es H, Cl, alcoxilo inferior, cicloalquilo o alquilo inferior recto que está opcionalmente…
DERIVADOS DE NAFTALENO UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 3 DE LA HISTAMINA.
(16/05/2008) Compuestos de la fórmula general en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, , fenil-alquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y (alcoxi C1-C8)alquilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo…
DERIVADOS DEL ACIDO FOSFINICO, INHIBIDORES DE BETA-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HILPERT, HANS, WEISS, PETER, HUMM, ROLAND, KNOPP,DIETMAR. Clasificación: A61K31/675, A61P25/28, A61K31/662, C07F9/572, C07F9/653, C07F9/30, C07F9/58, C07F9/60.
Un compuesto de la fórmula I (I) en donde, R1, es arilo ó heteroarilo; R2, es alquilo (C1-C5) ó fenilo; R3, es hidrógeno, alquilo (C1-C5), O-alquilo (C1-C5) ó fenilo; R4, es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, piridilo, ó indolilo; "Arilo", es fenilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por un sustituyente seleccionado entre OH, halógeno, alquilo (C1-C5), O-alquilo(C1-C5), pirrolidonilo y C(O)NR5R6, en donde, R5, es hidrógeno ó alquilo (C1-C5) y, R6, es alquilo (C1-C5) insustituido, ó alquilo (C1-C5) sustituido por fenilo. "Heteroarilo", se encuentra insustituido o sustituido por alquilo(C1-C5); "Alquilo(C1-C5)" ó " alquilo(C1-C6)", se encuentra insustituido o sustituido por un sustituyente seleccionado entre fenilo, COOH; COOOH3 y S-alquilo; y sales farmacéuticamente aceptables de éste.
(16/05/2008) Compuestos de fórmula (I): en donde R1 es alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, o -N(Ra)Rb; Ra es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, carbamoilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, dihidroxi alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, di-alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo; o Ra es un residuo fenilo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en donde la porción fenilo puede opcionalmente ser mono-, di- o tri-substituida, independientemente…
TETRAHIDROISOQUINOLINAS 2,5-SUSTITUIDAS PARA USO COMO MODULADORES DE 5-HT6.
(01/05/2008) Un compuesto de la fórmula: I o una sal farmacéuticamente aceptable o principio activo latente (prodrug) del mismo, en el que: n es un número de 0 a 3; X es -CRaRb- o -C(O)-, en el que Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo; --- es un enlace opcional; Y es -SO2- cuando X es -CRaRb- e Y es -(CRcRd)p- cuando X es -C(O)-, en el que p es un número de 1 a 3 y Rc y Rd con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo; cada R1 con independencia de su aparición es halo, alquilo, haloalquilo, heteroalquilo, hidroxi, nitro, alcoxi, ciano, -S(O)q-Re, -NReRf, -C(=O)-NReRf, -SO2-NReRf, -N(Re)-C(=O)-Rf o -C(=O)Re, en el que q es un número de 0 a 2 y Re y Rf con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo; R2 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo;…
PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-ARIL-NICOTINAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HODGES, LEWIS, M., JOHNSTON, DAVID, A., HARRINGTON, PETER JOHN, RIMMLER, GOESTA, GOEHRING,WOLFGANG. Clasificación: A61K31/4427, C07D213/82, C07D213/81, C07D213/85, C07D213/64.
Un proceso para la manufactura de compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde: R 1 y R 10 son independientemente hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno, ciano o alquilamino; R 2 es -N(R 3 )2-N(R 3 )(CH2)nOH, -N(R 3 )S(O)2-alquilo C1 - 7, -N(R 3 )S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R 3 )2, -N(R 3 )C(O)R 3 o una amina terciaria cíclica del grupo (Ver fórmula) o el grupo (Ver fórmula) R 3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, cicloalquilo de C3 - 6, bencilo o alquilo C1 - 7; R 4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo C1 - 7, -N(R 3 )CO-alquilo C1 - 7, hidroxi-alquilo C1 - 7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 elementos, unido opcionalmente por medio de un grupo alquileno; caracterizado porque comprende las etapas de.
PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PROPIONICO QUIRAL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: PUENTENER, KURT, SCALONE, MICHELANGELO. Clasificación: C07D413/12.
Un proceso para la preparación de compuestos de la fórmula (I) o sales de los mismos, caracterizado porque comprende la hidrogenación asimétrica catalítica de un compuesto de la fórmula (II) sales o del mismo, en la presencia de un catalizador que comprende rutenio y un ligando de difosfina quiral o que comprende rodio y un ligando de difosfina quiral, para dar el compuesto de la fórmula (I), en donde R1 es arilo o heteroarilo, R2 es alquilo inferior, R3 es alquilo inferior.
PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1.
(01/05/2008) Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7, o por un heterociclo aromático de 5 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos, seleccionados de N y O, que está…
METODO PARA LA PURIFICACION DE UN FRAGMENTO N-TERMINAL DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE HEPATOCITOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: PAPADIMITRIOU, APOLLON, HESSE,FRIEDERIKE, LANZENDOERFER,MARTIN, STRACKE,JAN. Clasificación: C07K14/475, C07K1/20, C07K1/14.
Método para la producción de un fragmento N-terminal que contiene cuatro "kringles" del factor de crecimiento de hepatocitos (NK4) mediante la expresión de un ácido nucleico que codifica dicho NK4 en una célula microbiana anfitriona, aislamiento de los cuerpos de inclusión que contienen dicho NK4 en forma desnaturalizada, solubilización de los cuerpos de inclusión y naturalización del NK4 desnaturalizado, caracterizado porque la solubilización y naturalización se realizan a pH 7-9 en solución tamponada con fosfato.
DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4.5)DECAN-4-ONA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROCININA.
(01/05/2008) Compuesto de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, fenilo o los siguientes grupos -(CH2)m-heterociclilo no aromá-tico, elegido del grupo constituido por pirrolidinilo, 5-oxo-pirrolidinilo, 2-oxa-oxazolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, orfolinilo, imidazolidinilo y pirazo-lidinilo, que está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es -(CH2)m-heteroarilo, elegido del grupo constituido por piridinilo, 1, 3, 5-triacinilo, pirimidinilo, quinoxa-linilo, piracinilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, 1, 2, 4-oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo y piperidilo, que está opcionalmente…
APARATO ANALIZADOR, CON PLATO PORTADOR DE SOPORTES DE TUBOS DE TIPO GIRATORIO.
(01/05/2008) Aparato automático para análisis químico para analizar muestras líquidas que comprende (a) una unidad automática de pipeteado para la aspiración de una parte de una muestra de un tubo de muestras seleccionado que forma parte de un conjunto de tubos de muestras situado en un área de tubos de muestras y para suministrar dicha parte de muestra aspirada a un tubo de reacción seleccionado que forma parte de un conjunto de tubos de reacción situado en una zona de tubos de reacción, llevando cada tubo de muestras sobre el mismo una identificación legible por un dispositivo lector , comprendiendo dicha unidad…
(4-METOXI-7-MORFOLIN-4-IL-BENZOTIAZOL-2-IL) AMIDA DEL ACIDO 4-HIDROXI-4-METIL-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, RIEMER, CLAUS, MOREAU, JEAN-LUC, POLI, SONIA MARIA, STEWARD,LUCINDA. Clasificación: C07D417/12, A61P25/28, A61K31/454, A61P25/36.
El compuesto de fórmula que es (4-metoxi-7-morfolin-4-il-benzotiazol-2-il)amida del ácido 4-hidroxi-4-metil-piperidin-1-carboxí-lico sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables del mismo.
SISTEMA DE INFUSION CON UNA UNIDAD DE INFUSION Y UNA UNIDAD DE CONTROL A DISTANCIA.
(01/05/2008) Sistema de infusión con una unidad de infusión y una unidad de control remoto, donde la unidad de infusión se ha configurado para colocarse fuera del cuerpo y para la infusión de un líquido en el cuerpo y comprende: - una carcasa con un recipiente para el líquido, - un dispositivo de entrada para la entrada de las órdenes de control de la infusión - un dispositivo de salida o emisión - un dispositivo de comunicación para el envío y la recepción sin cables a o de la unidad de control remoto; donde la unidad de control remoto comprende: - una carcasa, - un dispositivo de entrada para la entrada de órdenes de control de la infusión - un dispositivo de salida o emisión, - un dispositivo de comunicación para el envío y la recepción sin cables a o de la unidad de infusión, y donde al menos una orden o mandato para el control de la infusión, que se produce…
NPY-ANTAGONISTAS DE 2-AMINO-5-BENZOILTIAZOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, PFLIEGER, PHILIPPE, NETTEKOVEN, MATTHIAS, HEINRICH. Clasificación: C07D417/12, A61K31/426, A61P3/04, C07D277/42.
Compuestos de la fórmula I (I) en donde, R1, es amino, fenilo ó naftilo, grupo fenilo éste, el cual porta opcionalmente uno o más sustituyentes ó un heterocilo aromático de 5 a 10 miembros, el cual comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y en cuyo heterociclo, pueden encontrarse sustituidos uno o más átomos de carbono; en donde, el término "amino", significa un grupo amino primario, secundario o terciario, unido, vía el átomo de nitrógeno, con el grupo amino secundario que porta un sustituyente alquilo ó cicloalquilo, y portando, el grupo amino terciario, dos sustituyentes alquilo o cicloalquilo, iguales o diferentes, o los dos sustituyentes de nitrógeno, conjuntamente, forman un anillo; R2, es hidrógeno ó alquilo; R3, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; R4, es alquilo ó halógeno; R5, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; a, es 0 ó 1; y b, es 0, 1 ó 2; y sales y ésteres de éstos, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE OCTAHIDROPIRROLO(3,4-C)PIRROL Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIVIRICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ROTSTEIN, DAVID, MARK, MELVILLE, CHRIS, RICHARD, LEE,EUN,KYUNG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/407, C07D487/00.
Un compuesto de la fórmula I, en la que: X1 se elige entre el grupo formado por -C(=O)R3, -S(=O)2R3 y -C(=O)OR3; X2 se elige entre el grupo formado por -C(=O)R4, -S(=O)2R4, bencilo y -CH2(piridin-3-ilo), dicho bencilo está opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-3; uno de R1 y R2 es: (i) fenilo opcionalmente sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparición entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; (ii) heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, N-óxido de piridinilo, pirimidinilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6; y el otro de R1 y R2 es hidrógeno.
DERIVADOS DE TRIAZA-ESPIROPIPERIDINAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS.
(01/05/2008) Un compuesto de la fórmula general en la que A-A es -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O- u -O-CH2-; X es hidrógeno o hidroxi; R1 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo; R2 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo, o es alquilo C1-6, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)p-O-alquilo C1-6, -(CH2)1, 2-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluormetilo, o es -(CH2)p-NR''R", en el que R''…
DERIVADOS DE N-FENIL-ALQUILSULFONAMIDA, SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS DE ADRENOCEPTOR ALFA1A/IL.
(01/05/2008) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA: DONDE A ES R 1 Q (R SU P,3 R 60 N) M (Z)(NR 2 ) N ; M Y Q SON CADA UNO 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO Q SEA 1, M ES 0, Y CUANDO Q SEA 0, M ES 1; Z ES C = O O SO 2 ; N ES 1 CON LA COND ICION DE QUE, CUANDO Z ES C = O, M ES 1; X ES NH -, - CH 2 - O - OCH 2 -; Y ES 2 - IMIDAZOLINA, 2 OXAZOLINA, 2 - TIAZOLINA O 4 - IMIDAZOL; R 1 ES H, M ES 1; R 2 , R SUP ,3 , R 60 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO INFERIOR O FENILO; R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, - CF3 , ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, FENILO, ALQUENILO INFERIOR, HIDROXILO, ALQUILSULFONAMIDO INFERIOR O CICLOALQUILO INFERIOR, DONDE R 2 Y R 7 PUEDEN FORMAR…
DERIVADOS DE AMINOTETRALINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.
(01/05/2008) Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 es alquilo (C1-6); R2 es halógeno o -OR''; R3 es hidrógeno o -OR''; R'' es hidrógeno, alquilo (C1-6) o -SO2R"; R" es alquilo (C1-6), halogenoalquilo (C1-6), arilo o heteroarilo, donde dichos grupos arilo o heteroarilo son opcionalmente sustituidos por un grupo seleccionado entre alquilo (C1-6), halógenos, halogenoalquilo (C1-6), ciano, nitro, alquilsulfonilo (C1-6) y alquilsulfonilamino (C1-6); R4 es alquilo (C1-6), arilo, heterociclilo o hetero-arilo, donde dichos grupos arilo, heterociclilo o heteroarilo son opcionalmente sustituidos por uno o dos grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halogenoalquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), ciano, amino, mono- o di-alquilamino (C1-6), nitro, alquilsulfonilo (C1-6), alquilcarbonilo (C1-6), urea, alquilcarbonilamino…