2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 50)
PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ZHANG, ZHUMING, LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, PIZZOLATO, GIACOMO, WOVKULICH, PETER, MICHAEL, THAKKAR,KSHITIJ,CHHABILBHAI, REN,YI. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.
Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
ACTIVADORES DE FENILAMIDA GLUCOKINASA PARA-AMINA SUSTITUIDA.
(01/12/2008) Una amida elegida del grupo constituido por un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde X es (Ver fórmula) y (Ver fórmula) R es perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono cíclico, conteniendo de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 3 heteroátomos elegidos del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, arilo no sustituido conteniendo 6 o 10 átomos de carbono cíclico, un arilo sustituido por nitro o alquilo inferior, cuyo arilo contiene 6 o 10 átomos de carbono cíclico, un anillo de cicloheteroalquilo de 5 a 6 miembros…
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, JAKOB-ROETNE, ROLAND, NORCROSS, ROGER, DAVID, RIEMER, CLAUS. Clasificación: A61P25/00, A61K31/428, C07D277/82.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es cicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, substituido con CF3, alquilo C1 - 6, -CH2OH o es 1-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(7-oxa-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-exo-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-endo-ilo, o es 1-adamantan-1-ilo; R 2 es alquilo C1 - 6; y las sales de adición ácida de los mismos, farmacéuticamente aceptables.
IMIDAZO-BENZODIACEPINAS TETRACICLICAS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES GABA.
(16/11/2008) Derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, nitro, cicloalquilo, -O(CH2)mO(CH2)mOH o -CequivC-R¿; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido por halógeno, alquinilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CR¿R¿)m-CH3, o es fenilo, sin sustituir o sustituido por halógeno, o es piridinilo o tienilo, sin sustituir o sustituidos…
PIRIDIN-4-IL-ETINIL-IMIDAZOLES Y PIRAZOLES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MGLUR5.
(16/11/2008) Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que uno de A y E es N y el otro es C; R 1 es halógeno o ciano; R 2 es alquilo C1-C6; R 3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por: uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, NR¿R¿ o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por 1,1-dioxo-tiomorfolinilo o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; en donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno o mas heteroátomos elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R es hidrógeno,…
DERIVADOS DE CROMANO Y SUS USOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES 5-HT.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde: m, es de 0 a 3; p, es de 1 a 3, q, es 0, 1 ó 2; Ar, es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; cada una de las R 1 es, de una forma independiente, halo, alquilo C1 - 12, haloalquilo C1 - 12, heteroalquilo C1 - 12, ciano, -Si(O)t -R a , -(C=O)-NR b R c , -SO2-NR b R c , -N(R d )-C(=O))-R e , -C(=O)N(R d )-, ó -C(=O)-R e , en donde, t, es 0 ó 2, R a , R b , R c , R d y R e , son cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1 - 12; R2 es (Ver fórmula) n es de 1 a 3; R 2 y R 4 son, cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno o alquilo C1 - 12; R 5 y R…
DERIVADOS DE MORFINANO SUSTITUIDOS EN LA POSICION 14 Y SUS SALES DE AMONIO CUATERNARIO, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO.
(01/11/2008) Compuestos de fórmula (I) o (la) (Ver fórmula) en la que los sustituyentes tienen el siguiente significado: R1: alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; alquinil C2-C6-, (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; R2: alquilo C4-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo…
RECEPTORES PARA INTERLEUQUINA-12 HUMANA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GUBLER, ULRICH ANDREAS, PRESKY, DAVID HOWARD. Clasificación: C07K14/705, C07K16/28.
Un anticuerpo dirigido contra una proteína del receptor beta2 de interleuquina 12 (IL-12) con baja afinidad de unión, o sus fragmentos, cuya proteína del receptor es codificada por un ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que se hibrida en condiciones rigurosas a la secuencia de nucleótidos representada en SEQ ID NO:1, (a) tiene una baja afinidad de unión para IL-12 desde aproximadamente 1 a aproximadamente 10 nM, y (b) cuando se compleja con una proteína del receptor beta1 de interleuquina-12 (receptor beta1 de IL-12) forma un complejo que tiene una alta afinidad de unión para IL-12 desde aproximadamente 5 a aproximadamente 100 pM, en el que el fragmento de una proteína del receptor beta2 de interleuquina-12 de baja afinidad de unión tiene la secuencia de aminoácidos de una parte de una proteína del receptor beta2 de interleuquina-12 y las propiedades (a) y (b) anteriores.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WADA, MASARU, SHIMIZU, SAKAYU, NAKAMORI,SHIGERU. Clasificación: C12P41/00, C12N9/02, C12R1/15, C12P7/26.
Una levodiona reductasa que tiene las siguientes propiedades físico-químicas: a) Peso molecular: 142,000-155,000 ± 10,000 (consistente en cuatro subunidades homólogas que tienen un peso molecular de 36,000 ± 5,000) b) Co-factor: nicotinamida adenina dinucleótido (NAD/NADH) c) Especificidad del sustrato: activo en levodiona d) Temperatura óptima: 15-20ºC a pH 7.0 e) pH óptimo: 7.5 f) Activador: K + , Cs + , Rb + , Na + y NH 4 +.
MARCADORES DE AFINIDAD DE MPTP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: PINARD, EMMANUEL, CESURA, ANDREA. Clasificación: A61P43/00, C12Q1/02, A61K31/122, A61P25/28, A61K31/35, A61K31/277, A61K31/12, A61K31/353, C07C49/697, C07D311/22, C07C49/753, C07C49/683, C07D311/56, C07C255/47, C07C49/665.
El uso de un compuesto seleccionado del grupo de a) de fórmula general I, (Ver fórmula) en la que R1 y R2 se seleccionan de entre H, halógeno, alquilo, cicloalquilo y alcoxi, y R3 se selecciona de H, D, T; y b) fórmula general II, (Ver fórmula) en la que R se selecciona de H, halógeno, alquilo, cicloalquilo y alcoxi, como modulador de la actividad del complejo MPTP en una muestra biológica.
USO DE PROTEASAS ESTABLES EN ACIDO EN ALIMENTOS PARA ANIMALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: OESTERGAARD,PETER,RAHBEK, SJOEHOLM,CARSTEN. Clasificación: A23J3/16, A23J3/34, C12P21/00, A23K1/165, A23K1/18, A23K1/175, A23K1/16, A23K1/14, C12N9/52, C12N9/56.
Uso de al menos una proteasa estable en ácido en alimentos para animales donde la proteasa tiene una identidad de al menos el 70% a (i) SEC ID NO: 1, y/o (ii) SEC ID NO:.
DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE HISTAMINA.
(01/11/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que X es O o S; R 1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanilo C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoilo C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogeno-alcoxi C1-C8 o hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8 en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 o hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8 en el que el anillo heteroarilo puede estar sin…
DERIVADOS DE QUINOLINON/BENZOXAZINONA Y USO DE LOS MISMOS.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables o profármacos (prodrugs) de los mismos, en la que: m es un número de 0 a 4; p es un número de 1 a 3; q es un número de 1 a 3; r es un número de 1 a 3; A es fenileno, pirimidinileno o indolileno, que están opcionalmente sustituidos por los sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C12, hidroxialquilo C1-C12, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C12, amino, acilamino, mono-alquilamino C1-C12, di-alquilamino C1-C12, haloalquilo C1-C12, haloalcoxilo C1-C12, heteroalquilo C1-C12, -COR (en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C12, fenilo o fenil-alquilo C1-C6) -CR¿R¿)n-COOR(en donde n es un número entero de 0 a 5, R¿ y R¿ son…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 3-HIDROXIPIPERIDINAS SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, LOHRI, BRUNO, SCHMID, RUDOLF. Clasificación: C07D211/52, C07D211/42.
La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo (fórmula) caracterizado en que el procedimiento comprende a) hidroboración de un compuesto de fórmula 2 (fórmula) en la que la fórmula A es arileno; R{sup, 1}{sub, a} es -C{sup, *}R{sup, 3}{sub, a}R{sup,4}{sub, a}R{sup, 5}{sub, a}; R{sup, 2}{sub, a} es -O-alquilo, -O-, cicloalquilo, -O-alquenilo, -O-arilo, -O-aralquilo, -O-aralcoxialquilo, -O-alquilsulfonilo, -O-arilsulfonilo, cloro, bromo o yodo; R{sup, 3}{sub, a} es hidrógeno; R{sup, 4}{sub, a} es arilo; R{sup, 5}{sub, a} es alquilo, cicloalquilo, arilo, alcoxialquilo o hidroxialquilo y en la que C{sup, *} es un átomo de carbono asimétrico; b) opcionalmente seguido de aislamiento del estereoisómero deseado.
DERIVADOS DE IMIDAZOL-4-IL-ETINIL-PIRIDINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, BUETTELMANN, BERND, JAESCHKE, GEORG, CECCARELLI, SIMONA, MARIA, KOLCZEWSKI, SABINE, PORTER, RICHARD HUGH PHILLIP. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14.
Un compuesto que es un derivado de 4-[1-aril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o un derivado de 4-[1-heteroaril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DE NPY.
(16/10/2008) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilalquicarbonilo, arilo, aralquilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilalquilcarbonilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, amino, alquilo-SO2-, arilo-SO2-, heterociclilo-SO2- o amino-SO2- o bien R 1 y R 2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 10 eslabones, que contiene eventualmente un segundo heteroátomo elegido entre nitrógeno y oxígeno;…
GEN D-SORBITOL DESHIDROGENASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SHINJOH, MASAKO, MIYAZAKI, TARO, OJIMA,SETSUKO, HOSINO,TASUO, TOMIYAMA,NORIBUMI. Clasificación: C12N15/53, C12N1/21, C12P19/02, C12N9/04.
SE EXPONE UN DNA QUE COMPRENDE UNA SECUENCIA DE NUCLEOTIDOS QUE CODIFICA UNA PROTEINA, TAL COMO SE DEFINE POR (A) O (B) Y QUE TIENE ACTIVIDAD DE DESHIDROGENASA DEL SORBITOL: (A) UNA PROTEINA QUE TIENE LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DE LA POSICION 1 A LA 716 DE LA SECUENCIA DESCRITA EN SEQ ID NO: 2, O (B) UNA PROTEINA DERIVADA DE LA PROTEINA DEL ANTERIOR PARRAFO (A) POR SUSTITUCION, SUPRESION, INSERCION O ADICION DE UNO O MAS AMINOACIDOS EN LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DEFINIDA EN (A), VECTORES, QUE COMPRENDE TALES DNAS, HUESPEDES TRANSFORMADOS POR DICHOS VECTORES, Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHAS PROTEINAS Y PARA SU USO.
PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R).
(16/09/2008) Un compuesto que comprende la siguiente estructura (S1): (Ver fórmula) en donde R1, R6, R7, R8, m, n, A y B son como se definen en a) a d), y en donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste de a) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado insustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; X es (Ver fórmula) en donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono, en donde cuando R3…
INHIBIDORES DE LIPASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISPEPSIA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LENGSFELD, HANS, RADES, THOMAS, FRIED, MICHAEL, FEINLE,CHRISTINE. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K31/335, A61K31/337, A61P1/14.
El uso de un inhibidor de lipasa para la manufactura de medicamentos para tratar, reducir o prevenir dispepsia funcional.
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL.
(16/08/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, -(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, trifluorometilo o -N(R'')-C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-N(R'')-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-benzo[1,3]-dioxolilo, -(CR''2)n-tiofenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CR''2)n-tiazolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C(O)-tiofenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, -(CH2)n-furanilo, opcionalmente…
2-AMINOBENZOTIAZOLES COMO AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR DE CB1.
(01/08/2008) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) R1 es fenilo o fenilo mono-, di- o tri-sustituido, independientemente entre sí por halógeno, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono halogenado o dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono; R2 es fenilo o fenil mono- di- o tri-sustituido independientemente entre sí por halógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono halogenado, nitro o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, bencilo, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, ciano, nitro, amino, -NHSO2-R3a o -NHCO-R3b; R3a es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, bencilo, fenilo o fenilo mono-, di- o tri-sustituido, independientemente…
CIS-2,4,5-TRIFENIL-IMIDAZOLINAS Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es -C=OR1, en donde R1se selecciona entre alquilo C1-C6, -C=CHCOOH, -NHCH2CH2R2, -N(CH2CH2OH)CH2CH2OH, -N(CH3)CH2CH2NCH3, -N(CH3)CH2CH2N(CH3)CH3, anillos saturados de 4, 5 y 6 miembros, y anillos saturados e insaturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo, dicho heteroátomo se selecciona entre S, N y O y están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, -C=O-R5, -OH, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con -NH2, -SO2CH3, =O, -CH2C=OCH3, y anillos saturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo seleccionado entre S, N y O, en donde R5 se selecciona…
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, JAKOB-ROETNE, ROLAND, NORCROSS, ROGER, DAVID, RIEMER, CLAUS. Clasificación: C07D417/14, A61K31/428, A61P25/28, C07D417/04, C07D491/10.
Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1es 1,4-dioxepanilo y R2es -N(R)-(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -(CH2)n-OH, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 o es -(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por (CH2)n-OH o es -N(R)-(CH2)n-heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -CH2-pirrolidinilo o es cicloalquilo, o es -N(R)-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxi o es fenilo, opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, halógeno, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-pirrolidinilo o -CH2N(CH3)C(O)-alquilo C1-6 o es 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o.
4-(HETEROCICLILSULFONAMIDO)-5-METOXI-6-(2-METOXIFENOXI)-2-FENIL O PIRIDILPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE ENDOTELINA.
(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) donde Rl es piridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo- C1-7 o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo- C1-7; R21 es ciano, hidroxi-alquilo- C1-7, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)l-4NHRc, -(CH2)l-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino, hidroxiamidino, alcoxicarbonilo inferior o hidroxi-alcoxicarbonilo-inferior; R22 es hidrógeno, alcanoilo inferior, carboxialquilo- C1-7, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilo-inferior-alquilo-…
COMPUESTOS DE DIAMINOPIRROLOQUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA-FOSFATASA.
(01/07/2008) Los compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde A es un anillo de hidrocarburo saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, o un anillo saturado o insaturado de 5 o de 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de azufre, nitrógeno u oxígeno, R1 es hidrógeno o alquilo C1 - 6, Ra es hidrógeno, alquilo C1 - 6, (Ver fórmula) Rb, Rc, Rd, Re y Rf son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1 - 6, halógeno, amino, alquenilo C1 - 6, hidroxilo, alcoxi, hidroxi-alquilo C1 - 6, alquilsulfanilo, perfluoroalquilo C1 - 6, perfluoroalcoxi C1 - 6, arilo, nitro, alcanoilo C1 - 7, -NR5R6, R7S-, alcanoilo, alcanoilamino, carboxilo,…
DERIVADOS DE BENZODIOXOL.
(01/07/2008) Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoralquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6 o ciano; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil)-alquilo C1-C6 o hidroxi-alquilo C1-C6; R6 es Y-R8, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)aminocarbonil-alquilo…
DERIVADOS 1-BENCIL-5-PIPERACIN-1-IL-3,4-DIHIDRO-1H-QUINAZOLIN-2-ONA Y DERIVADOS RESPECTIVOS DE 1H-BENZO(1,2,6)TIADIACIN-2,2-DIOXIDO Y 1,4-DIHIDRO-BENZO(D)(1,3)OXACIN-2-ONA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR 5-HIDROXITRIPTAMINA(5-HT) PARA TRATAMIENTO ENFERMED. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es C o S; m es 1 cuando Y es C y m es 2 cuando Y es S; n es 1 ó 2; p es un número de 0 a 3; q es un número de 1 a 3; Z es -(CRaRb)r- o -SO2-, en el que r es un número de 0 a 2 y cada uno de Ra y Rb con independencia entre sí es hidrógeno o alquilo; X es CH o N; cada R1 con independencia de su aparición es: halógeno; alquilo; haloalquilo; heteroalquilo; alcoxi; ciano; -S(O)s-Rc; -C(=O)-NRcRd; -SO2-NRcRd; -N(Rc)-C(=O)-Rd; o -C(=O) Rc; en el que s es un número de 0 a 2 y cada uno de Rc y Rd con independencia entre sí es hidrógeno o alquilo; R2 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;…
DERIVADOS DE BENZOXAZOL Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE ADENOSINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2008). Ver ilustración. Inventor/es: NORCROSS, ROGER, DAVID. Clasificación: A61K31/4439, C07D413/14, A61K31/423, A61P25/28, C07D413/04, C07D413/12, C07D263/58.
Compuestos de fórmula: (Ver fórmula) en donde R es fenilo, no sustituido o sustituido por halógeno o -CH2N(CH3)(CH2)nOCH3, o es bencilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CH2)nOCH3, o es piridin-3-o 4-ilo, no sustituido o sustituido por alquilo C1-6, halógeno, morfolinilo, -(CH2)n-halógeno, -(CH2)nOCH3, -(CH2)n-morfolin-4-ilo, o -(CH2)n-pirrolidin-1-ilo; R1es fenilo, no sustituido o sustituido por halógeno, tetrahidropiran-4-ilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo o morfolin-4-ilo; n es, independientemente entre sí, 1 ó 2, y sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptable de los mismos.
4,5-PIRAZINAXINDOLES COMO INHIBIDORES DE PROTEINOQUINASAS.
(16/06/2008) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo formado por: hidrógeno -OR4, -COR4, -COOR4, -CONR5R6, -NR5R6, alquilo C1-6, el cual puede estar substituido con un miembro del grupo (a), formado por -OR4, -NR5R6, halógeno, -COR4, -COOR4, -OCOR4, -CONR5R6, -CN, -SO2R4, -SO2NR5R6; ó con cicloalquilo C3-8, heterociclo, arilo y heteroarilo, en donde el cicloalquilo C3-8 y el heterociclo cada uno, pueden estar substituidos con el grupo R11 y el arilo y heteroarilo pueden estar substituidos cada uno, con el grupo R12; cicloalquilo C3-8, el cual puede estar substituido con un miembro del…
PEPTIDOS DE GRELINA MARCADOS FLUORESCENTEMENTE.
Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: KITAS, ERIC, ARGIRIOS, HERTEL, CORNELIA, GRAF, MARTIN, ENDERLE,THILO, ZOFFMANN,SANNAH JENSEN. Clasificación: G01N33/58, A61K45/00, G01N33/53, A61P43/00, G01N33/566, C07K7/08, G01N33/74, A61P5/06, G01N31/22, C07K14/60.
Un secretagogo de la hormona del crecimiento marcado de la fórmula R1-Cys-F donde R1 es una secuencia peptídica derivada de la secuencia polipeptídica de la grelina del Núm. Id. Sec.: 1, una Cys está unida al aminoácido C-terminal de R1 y F es un fluorocromo.
NUEVAS AZAINDOL-TIAZOLINONAS COMO AGENTES ANTI-CANCEROSOS.
(16/06/2008) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi-(alquilo inferior), cicloalquilo, (alcoxi inferior)-(alquilo inferior) y R2-(X)n; X se selecciona de alquileno inferior, hidroxi-(alquileno inferior), cicloalquileno, (alcoxi inferior)-(alquileno inferior) y (alcanoiloxi C2-C6)-(alquileno inferior); R2 es (Ver fórmula) y (Ver fórmula) se selecciona de un anillo arilo, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros que contienen de 3 a 5 átomos de carbono y de 1 a 2 heteroátomos seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, y un anillo heteroaromático de 5…
COMPUESTOS PIRIMIDO QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA (II).
(16/06/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde R 1 se selecciona entre el grupo H, alquilo C1 - 10, alquilo C1 - 10 sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclo, NR 10 R 11 , OR 12 , SR 12 , halógeno, COR 13 , CO2R 13 , CONR 13 R 14 , SO2NR 13 R 14 , SOR 13 , SO2R 13 , CN, y NO2, en donde los grupos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclo pueden estar, cada uno, sustituidos en forma independiente con hasta tres grupos seleccionados entre NR 10 R 11 , OR 12 , SR 12 , halógeno, COR 13 , CO2R 13 , CONR 13 R…
