CIS-2,4,5-TRIFENIL-IMIDAZOLINAS Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo,

en la que R es -C=OR1, en donde R1se selecciona entre alquilo C1-C6, -C=CHCOOH, -NHCH2CH2R2, -N(CH2CH2OH)CH2CH2OH, -N(CH3)CH2CH2NCH3, -N(CH3)CH2CH2N(CH3)CH3, anillos saturados de 4, 5 y 6 miembros, y anillos saturados e insaturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo, dicho heteroátomo se selecciona entre S, N y O y están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, -C=O-R5, -OH, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con -NH2, -SO2CH3, =O, -CH2C=OCH3, y anillos saturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo seleccionado entre S, N y O, en donde R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, -NH2, -N-(alquilo C1-C6)2, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con NH2, R2 se selecciona entre -N(CH3)CH3, -NCH2CH2NH2, -NH2, morfolinilo y piperazinilo, X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente entre -OH, alquilo C1-C2, alcoxilo C1-C6, -Cl, -Br, -F, -CH2OCH3, y -CH2OCH2CH3, o uno de X1, X2 o X3 es H y los otros dos se seleccionan independientemente entre hidroxilo, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, Cl, Br, F, -CF3, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3, -OCH2CH2R3, -OCH2CF3, y -OR4, o uno de X1, X2 o X3 es H y los otros dos junto con los dos átomos de carbono y los enlaces entre ellos con el anillo de benceno, al que están opcionalmente sustituyendo, forman un anillo saturado de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre S, N y O, en donde R3 se selecciona entre -F, -OCH3, -N(CH3)CH3, -Cl, -Br, anillos insaturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo, dicho heteroátomo se selecciona entre S, N y O, R4 es un anillo saturado de 3 a 5 miembros e Y1 e Y2 se seleccionan cada uno independientemente entre -Cl, -Br, -NO2, -CN, y -CCH.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: LIU, EMILY, AIJUN, KONG, NORMAN, VU,BINH,THANH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D233/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D233/24 C07D 233/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D233/26 C07D 233/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
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