Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.
(28/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros;
L1 se selecciona independientemente entre un
enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2-…
Proceso para separar diésteres de ciclopropilo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(28/05/2019). Inventor/es: QIU, YUPING, GOSWAMI,ANIMESH, GUO,ZHIWEI. Clasificación: C12P41/00, C12P7/62, C12P7/42.
Un proceso para la preparacion de un compuesto de formula (II)**Fórmula**
en donde
R1 es alquilo; y
R2 se selecciona entre alquenilo y alquilo;
comprendiendo el proceso:
hacer reaccionar un compuesto de formula (I)**Fórmula**
con la enzima de Penicillina V amidohidrolasa de Fusarium oxysporum.
PDF original: ES-2714312_T3.pdf
Moduladores de ROR gamma de sulfona carbocíclica.
(23/05/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A es un anillo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3, 4 o 5 miembros;
B es un anillo fenilo;
R1 y R1` son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rOR1b, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos…
Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) a (IV):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en donde
R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo;
R3 es
**(Ver fórmula)**
R4 es H o F;
El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd;
R5 es C(O)NHR6;
R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con…
Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/05/2019). Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M, MERTZMAN,MICHAEL E. Clasificación: A61K31/506, A61K31/44, A61K31/4439, A61P37/00, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, A61K31/444, C07D413/12, C07D213/82.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738826_T3.pdf
6H-isocromeno[3,4-c]piridinas y benzo[c][1,7]naftiridin-6-(5H)-onas como inhibidores de la cinasa asociada a adaptador 1 (AAK1).
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X se selecciona entre O y NR5;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1- C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1- C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi, alquilsulfonilamino C1-C3 y
cicloalquilsulfonilamino C3-C6;
R3 y R4…
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde
X es**Fórmula**
R1 es aril-alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, o arilo opcionalmente sustituido;
R2 es -CO2H, heterociclilo opcionalmente sustituido, -CONHSO2R14 opcionalmente sustituido, -CONHCOR13 opcionalmente sustituido, -SO2NHCOR13 opcionalmente sustituido o -NHSO2R14 opcionalmente sustituido;
R13 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R14 es CF3 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es H, halo, CN, alquilo C1-C10…
Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia;
el anillo C se selecciona independientemente…
Anticuerpos que se pueden conjugar mediante la transglutaminasa y conjugados producidos a partir de ellos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(08/05/2019). Inventor/es: DESHPANDE,SHRIKANT, RAO-NAIK,CHETANA. Clasificación: C07K16/28, C07K16/30, A61K47/68.
Un anticuerpo de longitud completa, en el que al menos una cadena pesada tiene una extensión en el extremo C que tiene una secuencia de aminoácidos que comprende EEQYASTY (SEQ ID NO: 1), EEQYQSTY (SEQ ID NO: 2), EEQYNSTY (SEQ ID NO: 3), EEQYQS (aminoácidos 1 a 6 de SEQ ID NO: 2), EEQYQST (aminoácidos 1 a 7 de SEQ ID NO: 2), EQYQSTY (aminoácidos 2 a 8 de SEQ ID NO: 2), QYQS (aminoácidos 3 a 6 de SEQ ID NO: 6) o QYQSTY (aminoácidos 3 a 8 de SEQ ID NO: 2).
PDF original: ES-2736106_T3.pdf
Anticuerpos biespecíficos contra IL-17A/F IL-23 y sus usos.
(06/05/2019) Un anticuerpo biespecífico que comprende una entidad de fijación a IL-17A/F y una entidad de fijación a IL-23, en el que la entidad de fijación a IL-17A/F comprende dos pares de cadenas de inmunoglobulinas, teniendo cada par una cadena ligera y una cadena pesada;
en el que el dominio variable de la cadena ligera de IL-23 comprende una CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de de la SEQ ID NO: 22, una CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 23 y una CDR3 que tiene la secuencia de la SEQ ID NO: 24, y en donde el dominio variable de la cadena pesada de IL-23 comprende una CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID…
Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares.
(01/05/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
alk es C1-6 alquilo sustituido con 0-5 Re;
el anillo A se selecciona independientemente de:**Fórmula**
y**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de:**Fórmula**
R1 se selecciona independientemente de: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nOC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, C1-4 alquilo sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente de: C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re; C2-5 alquenilo…
Lactamas como inhibidores de ROCK.
(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y**Fórmula**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4;
con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
L es NR6(CR7R7)m;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…
Compuestos tricíclicos como ligandos del receptor de alfa-7 nicotínico de acetilcolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/04/2019). Inventor/es: OLSON, RICHARD, E., MATE,ROBERT,A, MCDONALD,IVAR M. Clasificación: A61P25/18, A61P25/28, A61K31/439, C07D519/00, C07D471/18.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2708965_T3.pdf
Composiciones monovalentes para la unión de CD28 y métodos de uso.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/04/2019). Inventor/es: IGNATOVICH, OLGA, NADLER,STEVEN,G, HOLMES,STEVE, PLUMMER,CHRISTOPHER, MCKINNON,MURRAY, SUCHARD,SUZANNE J, CLASSON,BRENDAN, GRANT,STEVE. Clasificación: C07K16/28.
Un anticuerpo de dominio variable de inmunoglobulina simple que se une a CD28, que comprende la secuencia de CDR1 de SEQ ID NO: 636, la secuencia de CDR2 de SEQ ID NO: 637 y la secuencia de CDR3 de SEQ ID NO: 638.
PDF original: ES-2730727_T3.pdf
Intermediarios para la síntesis de ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIA.
(10/04/2019) Un compuesto de la Fórmula 14i:**Fórmula**
en el que:
el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1-3 R13;
X1 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-4 y alkenileno C2-4; opcionalmente uno o más de los átomos de carbono de dicho alquileno puede estar reemplazado con O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4):
R1 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, CF3, alquilo C1-6 y hidroxilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, haloalquilo, -C(O)OH, C(O)O-alquilo C1-4 y C(O)NR9R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; opcionalmente, R3 y R4 son, conjuntamente,…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(08/04/2019). Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D417/12, A61K31/196, C07C237/40, A61K31/277, C07D257/04, C07D413/12, C07D487/08, C07D403/10, C07D401/10, C07D261/08, C07C255/58.
Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
R1 es tetrazol-5-ilo o COOH;
R2 es H o halo;
R3 es H;
R4 es H o halo;
R5 es H o halo;
R6 es H o halo;
R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;
o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros;
R9 es**Fórmula**
R16 es CH3CO- o H;
y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2707961_T3.pdf
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
m es 0, 1 o 2;
R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4;
X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo;
R4 es H o alquilo C1-C3;
Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…
Combinación de anticuerpos anti-KIR y anti-CS1 para tratar el mieloma múltiple.
(02/04/2019) Una composicion que comprende:
(a) un anticuerpo anti-KIR que comprende una CDR1 de la region variable de la cadena pesada que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 7, una CDR2 de la region variable de la cadena pesada que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 8, una CDR3 de la region variable de la cadena pesada que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 9, una CDR1 de la region variable de la cadena ligera que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 10, una CDR2 de la region variable de la cadena ligera que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 11 y una CDR3 de la region variable de la cadena ligera que tiene la secuencia que se expone en…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Proteínas de dominio de armazón a base de fibronectina que se unen a miostatina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/03/2019). Inventor/es: LIPOVSEK,DASA, ENGLE,LINDA, RAKESTRAW,GINGER CHAO, YAMNIUK,AARON P, CLOAD,SHARON, MADIREDDI,MALAVI, SWAIN,JOANNA, ZHAO,WENJUN, WEI,HUI, KOZHICH,ALEXANDER T, RAMAMURTHY,VIDHYASHANKAR, CORBETT,MARTIN J, KRYSTEK,STANLEY RICHARD JR. Clasificación: C07K14/435.
Un polipéptido que comprende un décimo dominio de fibronectina de tipo III (10Fn3), en donde:
(i) el polipéptido se une a miostatina con una KD inferior a 500 nM; y
(ii) las secuencias de aminoácidos de los bucles BC, DE y FG del dominio 10Fn3 comprenden las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NOs: 34, 39 y 75, respectivamente, en donde un bucle de los bucles BC, DE y FG del dominio 10Fn3 tiene opcionalmente una sustitución de aminoácido con respecto a los respectivos bucles BC, DE y FG de SEQ ID NO: 34, 39 y 75.
PDF original: ES-2727453_T3.pdf
Moduladores de GPR120 de ácido ciclopropanocarboxílico.
(26/03/2019) El compuesto de la formula**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:~
R1 se selecciona independientemente entre: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dichos fenilo y heteroarilo estan sustituidos con 0-4 R5;
L1 es independientemente -CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2O- u -OCH2-;
L2 es independientemente un enlace o -CH2-;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Ra, alcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;
R3 y R4, en cada caso, se seleccionan independientemente…
Sulfonas heterocíclicas como moduladores de ROR gamma.
(25/03/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es un heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono, y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, con la condición de que A no sea**Fórmula**
R1 es**Fórmula**
R2 se selecciona entre hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, pirimidinilo, CO2R2b, -C(O)R2d y - C(O)NR11R11;
R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra;
R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende…
Tratamiento de neoplasias hematológicas con un anticuerpo anti-CXCR4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/03/2019). Inventor/es: PAN,Chin, CARDARELLI,Josephine,M, KUHNE,MICHELLE R. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, A61K31/454, A61P35/04, A61P35/02, A61K31/69.
Un anticuerpo o un fragmento del mismo que se une especificamente a un receptor CXCR4 para su uso en un metodo para inhibir el crecimiento y/o la proliferacion y/o la induccion de apoptosis de celulas de mieloma multiple en un sujeto afectado por mieloma multiple y de esta manera tratar al sujeto, en donde el receptor CXCR4 se expresado en la superficie de celulas de mieloma multiple en el sujeto y en donde el metodo comprende administrar al sujeto el anticuerpo o un fragmento del mismo para inhibir directamente el crecimiento y/o la proliferacion y/o inducir la apoptosis de las celulas de mieloma multiple en el sujeto.
PDF original: ES-2705001_T3.pdf
Combinación de anticuerpos anti-LAG-3 y anticuerpos anti-PD-1 para tratar tumores.
(20/03/2019) Un producto que comprende un anticuerpo anti-LAG-3 y un anticuerpo anti-PD-1 para el uso combinado en el tratamiento de un tumor sólido en un paciente humano,
en donde el tratamiento comprende al menos un ciclo de administración, en donde el ciclo es un periodo de ocho semanas, en el que para cada uno de los al menos un ciclo, se administran cuatro dosis del anticuerpo anti-LAG-3, a una dosis de 3, 20, 80 o 240 mg y se administran cuatro dosis del anticuerpo anti-PD-1 a una dosis de 80 o 240 mg; el anticuerpo anti-LAG-3 comprende las regiones variables de las cadenas pesada y ligera que comprenden las secuencias expuestas en las SEQ ID NO:3 y 5, respectivamente; y
el anticuerpo anti-PD-1 comprende
(a) una CDR1 de la región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en la SEQ ID NO:23;
(b) una CDR2 de la región…
Moduladores de ROR gamma de ciclohexilsulfona.
(18/03/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)rheterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra;
R1' es CF3;
R2 es independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, -(CH2)rOR2b, -(CH2)rC(O)R2b,…
Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.
(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde:
Y es CR6;
R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;
R2 es:**Fórmula**
R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;
R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…
(27/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en donde:
W es CR4;
V es CR5, y
Y es CR6 o N;
es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R1 es COOH, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R20,**Fórmula**
-CONHSO2R21, -CONHCOOR22 o -SO2NHCOR23, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio,…
Compuestos de imidazopiridazina útiles como moduladores de respuestas a IL-12, IL-23 y/o IFN alfa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/02/2019). Inventor/es: LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, LIN,JAMES, MOSLIN,RYAN M. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/5025, A61K31/5383, C07D487/14.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal, un tautómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que:
R2 es **Fórmula**
o **Fórmula**
R3 es**Fórmula**
H o**Fórmula**
y R4 es **Fórmula**.
PDF original: ES-2702126_T3.pdf
Inhibidores de cinasa a base de quinolina.
(26/02/2019) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona entre imidazopiridazina, isoquinolinilo, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo y pirrolopiridinilo, en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con acilamino C1-C3, alquilo C1-C3, amino, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3- C6, cicloalquilamino C3-C6, dialquilamino C1-C3, -NHCO2alquilo (C1-C3) y fenilcarbonilamino opcionalmente sustituido con un grupo halo o haloalquilo;
R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3;
R3 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, ciano y halo;
…
Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína cinasa 1 D/E.
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (III),**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal o un solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos donde:
R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula**
R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2Oalquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2Oalquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula**
R3c y R3d se seleccionan independientemente entre H, CH3, CH(CH3)2, CF3 y cicloalquilo C3-6; R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, - S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa,…
Inhibidores de biaril quinasa.
(18/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de union a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
en las que "*" indica el punto de union a R5 y "**" indica el punto de union al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrogeno, amino, -CO2H, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, - NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi y trifluorometilo;
R2 se selecciona entre hidrogeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrogeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo,…
Inhibidores de MGAT2 dihidropiridinona para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.
(18/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en la que:
el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena de hidrocarburos puede ser lineal o…