Moduladores de GPR120 de ácido ciclopropanocarboxílico.

El compuesto de la formula**Fórmula**

o un estereoisomero,

un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:~

R1 se selecciona independientemente entre: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dichos fenilo y heteroarilo estan sustituidos con 0-4 R5;

L1 es independientemente -CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2O- u -OCH2-;

L2 es independientemente un enlace o -CH2-;

R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Ra, alcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;

R3 y R4, en cada caso, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, alquilo C1- 4, alcoxi C1-4 y haloalquilo C1-4;

R5 en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, -O-alquenilo C2-6, SO2(alquilo C1-4) y -(O)0-1-(CH2)0-2-R6;

como alternativa, dos grupos R5, donde estos estan unidos a dos atomos de carbono adyacentes, y junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, se combinan para formar un anillo carbociclico o heterociclico de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 0-3 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dicho heterociclo esta sustituido con 0-2 Rc;

R6 se selecciona independientemente entre: carbociclo C3-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 0-3 Rc;

Ra, en cada caso, se selecciona independientemente entre: alcoxi C1-4 y C(=O)H;

Rb, en cada caso, se selecciona independientemente entre: H, alquilo C1-4 y -(CH2)0-2-fenilo;

Rc, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, CO2(alquilo C1-4) y COPh;

m es independientemente 0, 1 o 2; y

p, independientemente en cada caso, se selecciona entre 0, 1 y 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/048781.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, HAO, WU, SHUNG, C., ROBL, JEFFREY, A., WANG,YING, CHENG,PETER,T.,W, SHI,YAN, JUSUF,SUTJANO, TAO,SHIWEI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/185 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos; Sus anhídridos, cloruros o sales, p. ej. ácidos del azufre, ácidos imidicos, hidrazónicos o hidroxímicos (ácidos hidroxámicos A61K 31/16; peroxiácidos A61K 31/327).
  • A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07C62/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 62/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos distintos a los ciclos aromáticos de seis miembros y conteniendo uno de los grupos OH, O-metal, — CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › conteniendo grupos éter, grupos, grupos, o grupos.
  • C07D207/323 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que sólo contienen átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/593 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › siendo Z un oxígeno unido por un enlace doble o un nitrógeno unido por un enlace doble, en que este nitrógeno forma parte de un radical oximino eventualmente sustituido.
  • C07D307/82 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.

PDF original: ES-2705773_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Formulaciones y métodos para fabricar formulaciones para su uso en la evacuación colónica, del 20 de Marzo de 2019, de Redhill Biopharma Ltd: Un método para fabricar una formulación de dosificación sólida que comprende: (i) granular en húmedo al menos un agente evacuante osmótico, […]

Terapia para trastornos neurológicos basada en baclofeno y acamprosato, del 6 de Febrero de 2019, de Pharnext: Una composición que comprende (i) baclofeno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o arbaclofeno placarbil o ácido 3-(p-clorofenil)4-hidroxibútrico, […]

Utilización de ácido 1, 3 - propano disulfónico o sales farmacéuticamente aceptables del mismo para el tratamiento de la sarcoidosis, del 30 de Enero de 2019, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Ácido 1, 3 - propano disulfónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su utilización en un procedimiento para tratar a un sujeto […]

Formulación que contiene clorhidrato de guanfacina de liberación prolongada, del 11 de Diciembre de 2018, de Salmon Pharma GmbH: Composición farmacéutica que comprende guanfacina o una sal de la misma y al menos un agente de liberación prolongada no dependiente del pH, en la que la guanfacina o una […]

Composiciones para tratar la enfermedad de Parkinson, del 19 de Noviembre de 2018, de Pharnext: Una composición que comprende carbetapentano, o una sal o una formulación de liberación sostenida del mismo, para uso en el tratamiento de la enfermedad de […]

Inmunoterapia con células alogénicas redireccionadas, del 17 de Octubre de 2018, de YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.: Una cantidad efectiva de células T alogénicas que expresan un receptor quimérico dirigido al tumor no restringido por el MHC para uso en el […]

N-Acetil-taurinato de zinc para el tratamiento del cáncer de próstata, del 4 de Octubre de 2018, de Tri-Inov: N-acetil-taurinato de zinc de fórmula: [CH3-CO-NH-CH2-CH2-SO3]- 2Zn2+ para su utilización en el tratamiento del cáncer de próstata.

OSMOLITOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS CONDICIONADAS DE MANERA ALÉRGICA, del 26 de Diciembre de 2011, de BITOP AG: Medicamento que contiene como principio activo al menos un soluto compatible, seleccionado del grupo que consiste en ectoína, ácido 4,5,6,7-tetrahidro-2-metil-1H-[1,3]-diazepin-4-S-carboxílico […]

Otras patentes de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY