CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE PIRIDAZINONA DE LA ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2005) Un compuesto de **Fórmula** uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco, en la que: A es S, SO o SO2; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3 es Het1, -CHR4Het1 ó NR6R7; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R6 es alquilo (C1-C6), arilo o Het2; R7 es Het3; Het1 es piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalilo, ftalazinilo, cinolinilo, naftiridinilo, pteridinilo, pirazinopirazinilo, pirazinopiridazinilo , pirimidopiridazinilo , en la definición de sustituyentes para Het2 y Het3, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS DE CROMANO 2,6 UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA-3-ADRENERGICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, SMITH, ROGER, A., LEE, WENDY, O\'CONNOR, STEPHEN, J., WANG, MING, LADOUCEUR, GAETAN, H., BULLOCK, WILLIAM, H., CAMPBELL, ANN-MARIE, DAI, MIAO, DALLY, ROBERT, HATOUM-MOKDAD, HOLIA, N., LIU, QINGJIE, LOWE, DEREK, B., MAGNUSON, STEVEN, R., QI, NING, SHELEKHIN, TATIANA, E., SHEN, QUANRONG.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R es independientemente hidroxi, oxo, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, CF3, NR 1 R 1 , SR 1 , OR 1 , SO2R 2 , OCOR 2 , NR 1 COR 2 , COR 2 , NR 1 SO2R 2 , fenilo, o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; estando cada resto cíclico sustituido opcionalmente con hidroxi, R 1 , halo, ciano, NR 1 R 1 , SR 1 , CF3.
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PANTOPRAZOL E INTERMEDIOS.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, TORRENTE VILASANCHEZ,SUSANA, DOMINGO COTO,ANTONIO, RODRIGUEZ LUCAS,ELVIRA.
Procedimiento para la síntesis de pantoprazol e intermedios. A partir del compuesto (III), en donde X es OR donde R es alquilo C1-C5, o bencilo; o bien NR'R' donde R'y R', independientemente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C5, o bencilo, se pueden seguir dos alternativas para sintetizar pantoprazol. En una primera alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso de oxidación del azufre para obtener el correspondiente sulfinil derivado que posteriormente es sometido a hidrólisis alcalina y descarboxilación para obtener el pantoprazol. En una segunda alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso previo de hidrólisis alcalina y descarboxilación, y opcional purificación, para obtener 5-(difluorometoxi)-2-((3 ,4- dimetoxi-2-piridil)metiltio)-1H-benzimidazol de pureza elevada, el cual es posteriormente sometido a un proceso de oxidación para obtener el pantoprazol.
DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…
COMPUESTOS TRICICLICOS ANTITUMORALES, INHIBIDORES DE FARNESIL-PROTEINA-TRANFERASA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, REMISZEWSKI, STACY, W..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA , DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , Y, A, B, X, A, B, C, D, V Y W SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA SON UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE TUMORES, DEBIDO A SU ACCION INHIBIDORA DE LA TRANSFERASA DE FARNESIL-PROTEINA.
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
DERIVADOS DE PIPERIDINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA.
(16/04/2005) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES {SUB,N}X; R{SUP,2} ES ; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} PUEDEN REPRESENTAR CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, O TRIFLUOROMETILO; X SE SELECCIONA ENTRE C(O) NR{SUP,7}R{SUP,8}, SO{SUB,2}NR{SUP,7}R{SUP ,8}, NHSO{SUB,2}R{SUP,9}, S(O){SUB,S}R{SUP,9}, O CO{SUB,2}H, CO{SUB,2}ALQUILO C{SUB,1-4}, CN, O CUANDO N ES 2, X TAMBIEN PUEDE REPRESENTAR OH, SH O NH{SUB,2}; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, (CH{SUB,2}){SUB,M}CICLOPROPILO , NR{SUP,10}R{SUP,11}, CH{SUB,2}C(O)CF{SUB,3}…
PROMOTORES DE CONDROGENESIS Y DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA.
(16/04/2005) Uso de un compuesto seleccionado de **fórmula** en donde R1 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, alquiltio C1-6, acilo, carboxilo, mercapto o amino; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, acilo, arilo o un grupo heterocíclico; R3 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo o un grupo heterocíclico; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo o un grupo heterocíclico, -OR5, -SR5, -NR6R7 en donde R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6 o un grupo heterocíclico,…
COMPUESTOS ETER HETEROCICLICOS DE 3-PIRIDILOXIMETILO QUE CONTROLAN LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 - PIRIDILOXIMETILO DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS, QUE SON LIGANDOS SELECTIVOS Y POTENTES EN LOS RECEPTORES DE LOS CANALES COLINERGICOS NICOTINICOS NEURONALES, Y SON EFECTIVOS PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA. SE DESCRIBEN ASIMISMO INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS CLAVE PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON LAS VARIABLES DEFINIDAS EN LA DESCRIPCION.
COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTINEN.
(01/04/2005) Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: ~ G representa un grupo fenilo, ~ G1 y G2 representan un átomo de carbono, ~ -1- representa un grupo seleccionado entre -H2-H2--CH=CH-C=CH-2-y -2- representa un enlace ~ R5 representa un grupo -(H2)m-OOR6, ~ R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, o arilalquilo eventualmente sustituido, ~ W- representa un grupo -H==Co -C= y r-A- representa un grupo 2-0 ==H ~ X- representa un grupo seleccionado entre -O-1--CO-N6-X1--N6-O-1--O1-8S2-NR6X1- y SS(O-X1- en las cuales n está comprendido entre 0 y 2 ambos incluidos X1 representa un grupo alquileno, ~ Y- representa un grupo seleccionado entre -Y1--2-Y1- e -1-Y2-Y1-en los cualesY1 representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, e Y2 representa un grupo arileno,…
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE TAQUIQUININA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: FARINA, CARLO, GIARDINA, GIUSEPPE, ARNALDO, MARIA, GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTRAS, DE ALTERACIONES PULMONARES, ALTERACIONES DEL SNC Y ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS.
PROCEDIMIENTO DE OXIDACION DE UN GRUPO TIOETER A GRUPO SULFOXIDO.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Inventor/es: COPPI,LAURA, CAMPON PARDO, JULIO, BERENGUER MAIMO, RAM &N.
La presente invención se refiere a un procedimiento para la oxidación de un grupo tioéter a un grupo sulfóxido, con percarbonato sódico acuoso en presencia de una sal de molibdeno como catalizador. El procedimiento es aplicable para oxidar el grupo tioéter de un compuesto (I), donde R1 es alquilo C1 -C6 , alquilo C1 -C6 halogenado, o -(CH2 )n -OR9 , donde n es un número entero comprendido entre 1 y 6 y R9 es H o alquilo C1 -C6 ; R2 , R3 , R4 , R5 , R6 y R8 , independientemente entre sí, representan H, alquilo C1 -C6 , o alcoxi C1 -C6 ; y R7 es H, alquilo C1 -C6 , alcoxi C1 -C6 , o alcoxi C1 -C6 fluorado, para obtener el derivado sulfinilo (II).
NUEVOS CATECOLES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. CUBIST PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LEEMAN, AARON, H., HAMMOND, MILTON, L., MALETIC, MILANA, SANTORELLI, GINA, M., WADDELL, SHERMAN, F., FINN, JOHN, MORYTKO, MICHAEL, KEITH, DENNIS, HILL, JASON.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** y en la que R1, R2, R3, R4, AR y Het se seleccionan de la tabla, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Tabla)**.
DERIVADOS DE FENILUREA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alcoxi (C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; halógeno, R8CO- o NR9R10CO-; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxi (C1-6) o alquil (C1-6)-tio, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, ariloxi, aril-alquil (C1-6)-oxi, aril-alquilo (C1- 6), R8CO-, R8SO2NH-, R8SO2O-, R8CON(R11)-, NR9R10-, NR9R10CO-, -COOR9, R11C(=NOR8), radical heterocíclico o heterociclil-alquilo (C1-6); o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico…
DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R es hidrógeno o halógeno; R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(01/04/2005) Un derivado de pirimidina de la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino C1-4, di-(alquil C C1-4)amino, hidroxi, ciano, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carbamoílo, -NHCO-alquilo C1-4, trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo C3-5 [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo C1-4, alquinilo C3-5 [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil C3_66-alquilo C1-6; en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente…
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DEL ESTER COLESTERILICO (CEPT).
(01/04/2005) Un compuesto de la **Fórmula** uno de sus profármacos, una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en el que W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; Y en cada caso es independientemente Z o una cadena de carbonos, lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, en la que los carbonos, distintos del carbono de unión, pueden estar reemplazados opcionalmente por uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halógeno, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido…
COMPUESTOS DE URACILO Y SU UTILIZACION.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TOHYAMA, YOSHITOMO, SANEMITSU, YUZURU.
Compuestos de uracilo de **fórmula** en la que, Q-R3 representa un grupo R3 sustituido de un anillo heterocíclico con 5 ó 6 elementos que tiene uno o dos átomos de nitrógeno seleccionados de entre las fracciones representadas por las fórmulas siguientes en las que dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido con al menos una clase de sustituyente seleccionado de entre halógeno, alquilo C1 a C6, haloalquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, haloalquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, haloalquinilo C2 a C6, alcoxi C1 a C6 alquilo C1 a C6, alcoxi C1 a C6, haloalcoxi C1 a C6, alcoxicarbonil C1 a C6 alcoxi C1 a C6, alcoxicarbonil C1 a C6 alquilo C1 a C6, ciano, hidroxi, mercapto, oxo y tioxo.
DERIVADOS DE AMINAS AROMATICAS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que Az es un grupo aromático monocíclico de seis miembros que contiene nitrógeno, sustituido de manera opcional; en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre uno o dos átomos o grupos seleccionados entre átomos de halógeno, grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo o nitro, lineales o ramificados; R1 es un grupo aromático C6-12 o heteroaromático C1-9 sustituido de manera opcional; Alk1 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 sustituida de manera opcional; L1 es un átomo de O- ó S- o grupo C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 sustituido de manera opcional, donde el sustituyente opcional se selecciona entre uno o más átomos o grupos descritos como los sustituyentes…
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS ENTRE OTRAS APLICACIONES.
(01/04/2005). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE S.P.A. Inventor/es: FARINA, CARLO NIKEM RESEARCH S.R.L., GAGLIARDI, STEFANIA NIKEM RESEARCH S.R.L., NOVELLA, PIETRO, A., T. NIKEM RESEARCH S.R.L.
Un compuesto seleccionado entre la lista compuesta por: 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-etoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-benciloxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-propoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(3- metoxifenil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(2- pirimidil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(1 , 2, 2, 6, 6- pentametilpiperidin-4-il)-3-etoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(3-piridil)-3- etoxibenzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismos.
DERIVADOS DE CICLOBUTAINDOL CARBOXAMIDA QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, PEGLION, JEAN-LOUIS, CUSSAC, DIDIER, GOUMENT, BERTRAND, LEJEUNE, FRANCOISE.
Compuesto de **Fórmula** en la cual: n representa un número entero comprendido entre 0 y 6, R1 representa un grupo seleccionado entre hidrógeno, hidroxi, ciano, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, carboxi, aminocarbonilo (siendo la parte amino eventualmente sustituida por uno o dos grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo y arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado), y NR4R5 donde R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, y alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, R2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroximetilo.
COMPUESTOS DE PIRIDIN-TIOALQUILO ALFA SUSTITUIDO Y ALQUILETER COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA VIRAL INVERSA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MORRIS, JOEL, NUGENT, RICHARD, A., WISHKA, DONN, G., CLEEK, GARY, J., GRABER, DAVID, R., SCHLACHTER, STEPHEN, THOMAS, MURPHY, MICHAEL, J., THOMAS, RICHARD, C..
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE PIRIMIDIN TIOALQUILO Y ALQUILETER DE FORMULA (I) Y PIRIMIDIN Y ALQUILETER DE FORMULA (IA), ES DECIR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R SUB,4} SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR Y R SUB,16} ES R SUB,15} Y R SUB,16} TOMADOS JUNTO CON EL IDINO, 1 ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CON LA CONDICION GENERAL DE QUE R SUB,4} Y R SUB,6} NO SON AMBOS TRATAMIENTO DE INDIVIDUOS QUE SON VIH POSITIVOS, SIENDO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA VIRICA.
MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.
(01/04/2005) Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante;…
DERIVADOS DE CICLOBUTENDIONA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.
(01/04/2005) Compuestos de **fórmula** en la cual X representa o Un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 5 a 12 eslabones, que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre pero conteniendo al menos un átomo de nitrógeno, estando ligado dicho heterociclo al resto de la molécula por dicho átomo de nitrógeno, y siendo dicho heterociclo eventualmente sustituido, o O un grupo de fórmula NR2R3 en la cual R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, y R3 representa un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo 1, 3-dihidro-2H- bencimidazolil-2-ona o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, sustituido con un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado,…
PROCESO PARA LA FABRICACION DE CLORURO DE ARILSULFONILO.
(01/04/2005). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: HOGAN, PHILIP, JOHN.
La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento destinado a la fabricación de cloruros de piridinasulfonilo y ciertos cloruros de bencenosulfonilo, así como a su utilización para la preparación de ciertos antagonistas de endotelina.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PANTOPRAZOL E INTERMEDIARIOS DEL MISMO.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DINAMITE DIPHARMA S.P.A. (IN ABBREVIATED FORM DIPHARMA S.P.A.). Inventor/es: PALOMO COLL, ALBERTO.
Un procedimiento para la preparación de pantoprazol que se caracteriza por partir de un compuesto con general fórmula (I) en la que X es un átomo de halógeno y n = 0 ó 1, que a) cuando n = 1 se hace reaccionar con un agente metoxilante, o b) cuando n = 0 se oxida en primer lugar hasta n = 1 y a continuación se hace reaccionar con el agente metoxilante.
NITRATOS QUE FORMAN PARTE DE UN MEDICAMENTO ANTIULCEROSO.
(16/03/2005) Sales nitrato de uno o más componentes seleccionados entre las siguientes clases de compuestos: donde en los compuestos de fórmula (A): R = OCH3, R1 = CH3, R2 = CH3, R3 = CH3; R = OCHF2, R1 = OCH3, R2 = H, R3 = CH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = (CH2)3-OCH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = CH2-CF3; donde en la fórmula (B): X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = N- RI6 con RI6 = H, RI3 = H, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = CH3, n = 1, RI5 = -NH-CH3, Z = N-CN; X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = S, RI3 = - N====C(NH2)2, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = H, n = 1, RI5 = H, Z = (VIIIA): X = N- RI1, con RI1 valencia libre,…
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…
DERIVADOS DE HIDROXIAMIDA DEL ACIDO 2-0X0-IMIDAZOLIN-4-CARBOXILICO QUE INHIBEN LAS METALOPROTEINAS DE LA MATRIZ.
(16/03/2005) Un compuesto según la fórmula (I) **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es arilo de C6-C10, heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)alquilo de C1-C6, aril(C6C10)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxiarilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)oxi-arilo de C C6-C10, aril(C6-C10)oxiheteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)oxiheteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxialquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)oxialquilo de C1-C6, aril(C6C10)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alcoxi(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1C9)alcoxi(C1-C6)arilo…
COMPUESTOS N-HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 representa 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un hidrocarbonado alicíclico que tiene 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene 7 a 13 átomos de carbono, y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o 2) un grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, además de átomos de carbono, como átomos constituyentes de anillo; o grupo heterocíclico condensado…
