(01/11/1983). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-2H- 1,2-BENZOTIAZINA-3-N-(2-PIRIDIL)CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO.C ONSISTE EN LA REACCION DE ADICION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), Y YODURO DE 2-AMINOPIRIDIL MAGNESIO, EN MEZCLAS DE DISOLVENTE ETEREOS CON XILENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 135JC, EN ATMOSFERA INERTE; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS EN MEDIO BASICO DEL COMPUESTO INTERMEDIO OBTENIDO, A LA MISMA TEMPERATURA.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(01/08/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DEL 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DEL 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA CON ETILENDIAMINA, MONOETANOLAMINA O DIETANOLAMINA, AL MENOS EN CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE LA BASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE PROTICO POLAR, TAL COMO EL AGUA, O EN CLORURO DE METILENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIARTRITICOS NO ESTEROIDEOS.

(01/03/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SAL SOLUBLE EN AGUA DE LISINA O ARGININA DEL 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA CON LISINA O ARGININA. EN LA REACCION SE EMPLEA AL MENOS UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE LISINA O ARGININA Y SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE PROTICO POLAR, TAL COMO AGUA O UN ALCOHOL INFERIOR, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIARTRITICOS.

(16/02/1983). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACILAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O FENILO SUSTITUIDO CON ALCOXI; X ES METILENO O AZUFRE; R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2 O 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE 4-AMINOQUINAZOLINA, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO CARBOXILICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/02/1983). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA SAL DE COLINA DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA- 1,1-DIOXIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA COLINA CON EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA- 1,1-DIOXIDO. LA REACCION TIENE LUGAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5 Y 30 C UTILIZANDO COMO DISOLVENTES AGUA O MEZCLA DE METANOL-AGUA. A MEDIDA QUE AVANZA LA REACCION, SE VA DISOLVIENDO EL PRODUCTO INSOLUBLE Y AL FINAL DE LA MISMA, SE OBTIENE UNA DISOLUCION COMPLETA. SE FILTRA PARA ELIMINAR LAS PEQUEÑAS IMPUREZAS MECANICAS Y SE AISLA EL PRODUCTO POR LIOFILIZACION O POR PRECIPITACION SOBRE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO LA ACETONA. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE LA FORMULA (I).

(01/12/1982). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-D SE HACE REACCIONAR EL 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILADO DE ETILO CON BROMURO DE 2-AMANOPIRIDIL-MAGNESIO , EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE; LA POSTERIOR HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO DEL INTERMEDIO OBTENIDO, CONDUCE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1 DIOXIDO. LA REACCION TIENE LUGAR PREFERENTEMENTE ENTRE 0 Y 130C AGITANDO LOS PRODUCTOS EN UNA MEZCLA DE XILENO-TETRAHIDROFURANO DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 8 HORAS EN ATMOSFERA INERTE. LA TEMPERATURA PUEDE SER LA DE REFLUJO. >ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA.

(16/11/1982). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA 1,2-BENZOTIAZINA DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE FUERTE, TAL COMO METOXIDO O ETOXIDO SODICO EN DIMETILFORMAMIDA A UNA TEMPERATURA NO INFERIOR A 50C; SEGUIDA DE REACCION CON UN LIGERO EXCESO DE HIDRURO SODICO EN DIMETILFORMAMIDA; ADICION DE YODURO DE METILO; ENFRIAMIENTO CON AGUA-HIELO; FILTRACION; TRATAMIENT DEL PRODUCTO SOLIDO CON PEROXIDO DE HIDROGENO EN AGUA E HIDROXIDO SODICO O POTASICO A REFLUJO, LAVADO Y EVAPORACION A VACIO; TRATAMIENTO DE REFLUJO CON 2-AMINO-PIRIDINA EN XILENO, ELIMINACION DEL XILENO, ACIDIFICACION, FILTRACION Y PURIFICACION. >ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANTIRREUMATICA.

(01/09/1982). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE MORFINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXIAMIDA-1 ,1-DIOXIDO CON LA MORFINA EN EL SENO DE UN MEDIO DISOLVENTE TAL COMO AGUA, METANOL, ETANOL,ISOPROPANOL,TETRAHIDROFURANO , DIOXANO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40 Y 90 GRADOS CENTIGRADOS. SE OBTIENE UNA DISOLUCION TRANSPARENTE DE LA QUE POR ENFRIAMIENTO CRWISTALIZA LA SAL. OPCIONALMENTE, SE TRATA EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO SE TRATA CON UNA CANTIDAD ESTEQUIMETRICA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO EN EL SENO DE AGUA,METANOL, ETANOL O MEZCLA; LA DISOLUCION OBTENIDA SE HACE REACCIONAR CON LA MORFOLINA.

(16/08/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA TRANSFORMACION DEL ESTER 1,1-DIOXIDO DEL 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO EN PIROXICAM. CONSISTE EN LA REACCION DE DICHO ESTER CON 2-AMINOPIRIDINA PARA FORMAR 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIDIL-2H-1 ,2,BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO FUERTE, TAL COMO XILENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 115 Y 175C., ELIMINANDO EL SUBPRODUCTO 2-METOXIETANOL POR CODESTILACION CON EL DISOLVENTE DURANTE LA REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.

(16/08/1982). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2METIL-N-(2PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE 3,4-DIHIDRO-4,4ETILENDIOXO-2METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO CON UN ACIDO FUERTE, TAL COMO ACIDO CLORIHDRICO ACUOSO, EN UN DISOLVENTE TAL COMO ACIDO ACETICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANALGESICAS Y ANTIINFLAMATORIAS.

(01/06/1982). Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOXAMIDAS HETEROCICLICS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UNA AMINA HETEROCICLICA. CONSISTE EN LA REACCION DE 1,1-DIOXIDO-4-HIDROXI-2-METIL-1 ,2-BENZOTIACINA-3-CARBOXILATO DE TERBUTILO CON UNA AMINA HETEROCICLICA TAL COMO EL 2-AMINO-TIAZOL, EL 3-AMINO-5-METIL-ISOXAZOL O LA 2-AMINOPIRIDINA. LA REACCION SE LLEVA A ABO EN UN DISOLVENTE NO POLAR TAL COMO TOLUENO O XILENO, EN ATMOSFERA DE NITROGENO Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIA Y ANALGESICA.

(16/04/1982). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1-PIPERACINIL)-4-PIRIMIDINAMINAS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON OTRO COMPUESTO (II) PARA OBTENER EL COMPUESTO (III) O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R1 Y R2 SON CADA UNO ALCOXILO INFERIOR; R3 ES HIDROGENO O ALCOXILO INFERIOR Y R4 ES DEL COMPUESTO (IV) O (V).

(01/04/1982). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO 4-HIDROXI-3-QUINOLEIN-CRBOXILICO SUSTITUIDOS EN POSICION 2 Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS Y BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, Y X1 R1, R2 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), ALC ES ALCOHILO C1,- Y R ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-4, CON UN(OS) AGENTE(S) DE HALOGENACION, SEGUIDA DE LA REACCION DESAPONIFICACION, REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1NHR2 Y, SE SE DESEA, FINALMENTE REACCION CON UN AGENTE DE ETERIFICACION O ESTERIFICACION.

(16/05/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL DEL MISMO CON UNA AMINA DE FORMULA R ELEVADO A 4 R ELEVADO A 5 NH, Y A CONTINUACION, OPCIONALMENTE, SE PUEDE CONVERTIR LA BASE LIBRE OBTENIDA EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE OBTIENE UN COMPUESTO II, DONDE R1 Y R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HALOGENO, CARBOALCOXI O CARBOXI; R ELEVADO A 3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, FENILO O BENCILO; R ELEVADO A 4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO A 5, ALQUILO, FENILO O BENCILO, Y R ELEVADO A 6, ALQUILO, FENILO O BENCELO. *FORMULA* TRATAMIENTO DE DIABETES. N.

(16/02/1981). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA DE FORMULA (I) DONDE R,X,Y,Z,A Y B PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES. SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA PIRIMIDONA DE FORMULA (II) CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA (III). EL PROCESO SE PUEDE REALIZAR EN AUSENCIA DE UN DISOLVENTE A TEMPERATURA ELEVADA, O CON PIRIDINA EN REFLUJO. ESTOS DERIVADOS SIRVEN PARA PREPARAR COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. *FORMULA*.

(16/12/1980). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS IMINICOS HETEROCICLICOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, CON UNA AMINA, DE FORMULA R ELEVADO A 4 R ELEVADO A 5 NH. *FORMULA* 2) CON VERSION DE LA BASE LIBRE OBTENIDA (II) EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE POLAR QUE FORME UNA SOLUCION HOMOGENEA DEL REACTIVO Y QUE SEA INERTE AL REACTIVO Y AL PRODUCTO, LA TEMPERATURA ES APROXIMADAMENTE LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. EL TIEMPO DE REACCION DEPENDE DE LAS SUSTANCIAS DE PARTIDA EMPLEADAS. TRATAMIENTO DE DIABETES.

(16/06/1980). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

El procedimiento de acuerdo con la invención puede llevarse a cabo en forma análoga a los métodos conocidos para la ciclización de derivados amino análogos. Cuando X' junto con un átomo de hidrógeno es un grupo que se separa, entonces la reacción se efectúa preferentemente en un disolvente inerte tal como metanol o etanol o, cuando el compuesto de fórmula VI es líquido a la temperatura de la reacción, entonces la reacción se efectúa convenientemente en ausencia de un disolvente adicional. La reacción se efectúa preferentemente en presencia de un ácido mineral tal como ácido clorhídrico o ácido yodhídrico.

(01/12/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de amidas de ácido carboxílico sustituidas de fórmula **(Fórmula)** donde n está por 1, 2, 3 ó 4 y los restos R, bien individualmente e independientes entre sí significan hidrógeno, halógeno, alquilo, halongenoalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, alquiltio, halogenoalquiltio, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, ciano o alcoxicarbonilo, o donde dos restos R juntos están por el grupo metilendioxi, diclorometilendioxi o difluormetilendioxi, R1 significa hidrógeno o alquilo, R2 y R3 son iguales o diferentes e individualmente significan hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, cicloalquilo, arilo en cada caso eventualmente sustituidos, o un resto hetericiclíco conteniendo nitrógeno, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados forman un mono- o biciclo, en caso dado sustituido, en caso dado parcialmente insaturado y, en caso dado anillado con benceno, que en caso dado contiene ulteriores heteroátomos, y X está por oxígeno y azufre.

(16/07/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/07/1979). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELS.MIT BESCHRANKETER HAFFTUNG.

Procedimiento para la preparación de nuevos 4-hidroxi-2H-1,2-benzotiazin-3-carboxamido-1 ,1-dióxidos de la fórmula general I *** en la que R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o etilo, R2 significa un grupo metilo, etilo o n-propilo, e Y significa un átomo de hidrógeno, el grupo metilo o metoxi, o un átomo de flúor o de cloro, y de sus sales con bases inorgánica y orgánicas.

(01/01/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..

Procedimiento para la obtención de derivados imídicos de sulfamidas, concretamente los resultantes de utilizar un ácido dicarboxílico y específicamente el ácido ftálico, según la fórmula siguiente: **(Fórmula-01)** en la que R está representado por uno de los siguientes restos sulfamídicos de fórmula: **(Formula-02)** caracterizado porque se hace reaccionar el anhídrido ftálico con la sulfamida correspondiente en un solvente no polar y a temperatura comprendida entre 110 y 180ºC.

(16/09/1978). Solicitante/s: SCIENCE UNION ET CIE., SOCIETE FRANCAISE DE R. M..

Resumen no disponible.

(01/09/1978). Solicitante/s: SOCIETE D'ETUDES DE PRODUITS CHIMIQUES.

Resumen no disponible.

(01/04/1978). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Mejoras en el objeto de la patente principal nº 424.751, por "Procedimiento para la preparación de compuestos tricíclicos derivados de dibenzo [b,f]tiepina, caracterizado en que especialmente para la preparación de los compuestos de fórmula general (A) (ver pág. 2), que constituyen el (+)-(S) enantiomero de la 3-[2[4-(8-fluoro-10,11-dihidro-2-metil-dibenzo[b ,f]tiepin-10-il)-piperacinil]-etil]-2-ocazolidinona y sus sales comprenden disociar la 3-[2-[4-(8-fluoro-10 ,11-dihidro-2-metil-dibenzo[b ,f]tiepin-10-il)-1-piperacinil]etil]-2-oxazolidinona racémica en los enantilómeros y aislar el (+)-(S)-enantiómero , y convertir si se desea el producto obtenido en una sal.

(01/01/1978). Solicitante/s: SANDOZ AG.

Un procedimiento para la producción de nuevos derivados de benzotiadiazol de fórmula I **(Fórmula)** en donde cada una de R1, R2 y R3, independientemente, significa hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alcoxi o alquiltio, conteniendo los grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y sus formas tautoméricas.

(16/07/1977). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(16/05/1977). Solicitante/s: WANDER, A.G..

Resumen no disponible.

(16/05/1977). Solicitante/s: WANDER, A.G..

Resumen no disponible.

(16/03/1977). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

Resumen no disponible.