Antagonistas del receptor de FSH.
(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2
es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o
R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);
R6 es hidroxi o H, o
…
(29/06/2016). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGINO, TAKASHI, OKADA,TOMOYUKI, NAIKI,MITSURU, SAWADA,KAZUYOSHI.
Compuesto, que es un derivado de cumarina de la fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en el que R1 y R2 son cada uno independientemente (a) fenilo opcionalmente sustituido con alcoxi, alquilo, ciano, nitro, hidroxi, trifluorometilo, amino, carboxi, alcoxicarbonilo, fenilo, o uno o dos halógenos, (b) piridilo, (c) alquilo o (d) tienilo.
PDF original: ES-2630068_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde,
X1 es N o CR11;
X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros;
cada uno de R2, R3 y R4,…
Compuestos de benceno sustituidos.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0;
R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10;
cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido;
R3 es H o halo;
R5 es H o alquilo C1-C6;
R6 es H, halo, ciano,…
Nuevos agonistas bicíclicos de angiotensina II.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
X representa -O-, -C(O)- o -S(O)2-;
R1a y R1b representan independientemente H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, Ar1, Het1, alquil C1-3-Ar2, alquil C1-3-Het2, alcoxi C1-3-Ar3 o alcoxi C1-3-Het3; o, en el caso en el que X representa -C(O)-, R1a también puede representar alcoxi C1-6, -O-Ar4, -C(O)-alcoxi C1-6, -C(O)-O-Ar5 o -C(O)-O-Het4;
Ar1, Ar2, Ar3, Ar4 y Ar5 representan cada uno independientemente un grupo arilo C6-10, grupo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre ≥O, -OH, ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente terminado en -N(H)C(O)OR11a), alcoxi C1-6, fenilo, -N(R12a)R12b, -C(O)R12c, -C(O)OR12d, -C(O)N(R12e)R12f, -N(R12g)C(O)R12h, -N(R12i)C(O)N(R12j)R12k, -N(R12m)S(O)2R11b,…
Nuevos derivados de ciclohexilamina que tienen actividad como agonistas adrenérgicos beta2 y como antagonistas muscarínicos M3.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos o solvatos o derivados deuterados de los mismos: **fórmula**
donde
* B representa un grupo de fórmula (IB): **Fórmula**
donde
• R7 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado,
• Ar se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo mono o bicíclico cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado, un grupo mono o bicíclico arilo C5-C14, un grupo mono o bicíclico hetericiclilo saturado o insaturado de…
Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre
2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo;
éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico;
((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico;
(6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona;
…
Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es O o NH;
X es O, N, S, CR6 o NR7;
Y es O, N, S, CR6 o NR7;
Z es CR5 o NR8; en el que cuando X es O, S o NR7, Y es N o CR6 y Z es CR5; cuando Y es O, S o NR7, X es N o CR6 y Z es CR5; y cuando Z es NR8, Y es N o CR6 y X es N o CR6;
R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C8), alcoxi(C1-C4)alquil(C1-C4)-, haloalquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C8), hidroxialquilo(C1-C4), cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C4)-, RaO(O)CNH-alquil(C1-C4)-, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquil(C1-C4)-, arilo, arilalquilo(C1-C4), heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C4), halógeno, ciano, - C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, -C(O)NRaNRaRb, -SRa, -S(O)Ra, -SO2Ra, -SO2NRaRb,…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en el que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2;
en el que RN1 es…
Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.
(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o sal o estereoisómero del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o halógeno
R2 es alquilo C1-C4;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno;
R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6;
k es 0-3;
R6 es CH2CHR7R8, o
R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…
Derivado de bifenilo y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.
(27/04/2016). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, HUGHES,ADAM, CHEN,YEN.
1-[2-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)-etilamino]metil}-2-metilfenilcarbamoil)etil] piperidin-4-il ester del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula**Fórmula**
o una sal farmaéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2636480_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Nuevos derivados de isoquinolina sustituida.
(27/04/2016) Un derivado de isoquinolina-6-sulfonamida representado por la Fórmula , una sal del mismo, o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo aminoalquiltio, o un grupo heteroarilo;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo dialquilaminoalquilo,…
Derivados de benzotiofeno sustituido con piperazina como agentes antipsicóticos.
(13/04/2016) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A es un grupo alquileno C1-C6;**Fórmula**
en el heterociclo monocíclico que contiene Q es**Fórmula**
en donde
R2' es el siguiente grupo**Fórmula**
en donde
Y1' es un grupo alquileno C1-C6,
R3' es
un grupo alquilo C1-C30,
un grupo cicloalquilo C3-C20 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo,
un grupo fenilalquilo C1-C6
un grupo alcoxi C1-C6,
un grupo cicloalquil(C3-C20)oxi,
un grupo amino que tiene opcionalmente 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C30 y un grupo fenilalquilo C1-C6, o
un grupo piperidilo que tiene opcionalmente un grupo piperidilo;
en la posición 3 y la posición 4 del esqueleto…
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Derivado de N-tienilbenzamida sustituida con aminoalquilo.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X1 representa CH2 u O,
k representa 1, 2 ó 3,
R3 representa H o alquilo C1-6,
X2 representa CH o N,
L1 representa alquileno C1-6,
R1 representa H o alquilo C1-6,
X3 representa CH o N,
L2 representa alquileno C1-6,
R5 representa H o alquilo C1-6,
R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…
Compuestos de pirimidin hidroxi amida como inhibidores de proteína desacetilasa y métodos de uso de los mismos.
(06/04/2016). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., DING,YANBING, LIU,YONG, MAZITSCHEK,RALPH, YU,NAN, CAO,YUN.
Un compuesto de fórmula VI:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo,
en donde,
Rx y Ry junto con el carbono al que están unidos cada uno, forman un ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, tetrahidropirano, piperidina, piperazina, morfolina, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, pirrolidina, oxazolidina o imidazolidina;
cada RA es independientemente alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halo, OH, -NO2, -CN, o -NH2; o dos grupos RA junto con los átomos a los que están unidos cada uno, pueden formar un anillo; y
m es 0, 1, o 2;
en donde cicloalquilo denota un grupo monovalente derivado de un compuesto anular carbocíclico monocíclico o policíclico saturado o parcialmente insaturado.
PDF original: ES-2568260_T3.pdf
Activadores de la glucoquinasa.
(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por:
ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…
Inhibidores de la proteasa antivirales.
(30/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, JAMES, M., SWAMINATHAN, SUNDARAMOORTHI, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., MITCHELL,MICHAEL,L, YANG,ZHENG-YU, CANNIZZARO,Carina,E.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
o una sal, un solvato y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2574831_T3.pdf
Compuestos y métodos para el tratamiento del dolor y otras enfermedades.
(23/03/2016). Solicitante/s: Aquilus Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: SUCHOLEIKI,IRVING.
Un compuesto que tiene la Fórmula (II): **Fórmula**
en la que:
cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 R16, y R17 se selecciona independientemente del grupo que consiste en deuterio, hidrógeno, alquilo y deuteroalquilo; y
R18 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo, deuteroalquilo, sodio, potasio; o N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, formulaciones, polimorfos, tautómeros, mezclas racémicas o estereoisómeros de éstos, para uso en el tratamiento del dolor.
PDF original: ES-2575689_T3.pdf
Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo;
n es un número entero de 0 a 1;
L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
-CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-;
en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;
Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH;
X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S;
en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Antagonistas de CCR2 de sales cuaternarias.
(09/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
y formas farmacéuticamente aceptables de la misma en el que A es carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo;
X es un enlace o -CH≥CH-;
R1 se selecciona de
. arilo opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; o
. cicloalquilo C5-C15 opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno;
n es 0, 1, 2, 3 ó 4;
Y es un enlace o -CH2-;
X2 es -(CH2)m- en donde m es 1 ó 2;
…
Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
A es N-H, O, o S;
Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N;
R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina);
P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula**
y
B es**Fórmula**
en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y
R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.
PDF original: ES-2651312_T3.pdf
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.
(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1 - 4.
PDF original: ES-2562775_T7.pdf
PDF original: ES-2562775_T3.pdf
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.
(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a;
R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3;
R3 es R5, OH o NH2;
o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula**
R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6;
…
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.
(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.
El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables;
donde
X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
n se selecciona entre 0, 1.
A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.
PDF original: ES-2618072_T3.pdf
Sulfinilaminobenzamidas efectivas como herbicidas.
(17/02/2016) Sulfinilaminobenzamidas de la fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
en donde los símbolos e índices tienen los siguientes significados:
Q significa un resto Q1, Q2, Q3 o Q4,**Fórmula**
X significa nitro, halógeno, ciano, tiocianato, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), halocicloalquilo (C3-C6), cicloalquil-(C3-C6)- alquilo (C1-C6), halocicloalquil-(C3-C6)-alquilo (C1-C6), R1(O)C, R1(R1ON≥)C, R1O(O)C, (R1)2N(O)C, R1(R1O)N(O)C, (R1)2N(R1)N(O)C, R1(O)C(R1)N(O)C, R2O(O)C(R1)N(O)C, (R1)2N(O)C(R1)N(O)C,…
Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.
(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
a es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g;
cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g.
cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…
Derivados de n-fenil-carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(10/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o tautómero de dicho compuesto, donde
**(Ver fórmula)**
representa:
**(Ver fórmula)**
X representa -(SO2)- o un enlace simple, donde,
Cuando X representa -(SO2)- :
R4 se selecciona del grupo que consiste en -NR5R6, alquilo C1-C6, y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente…
