Derivados de carbamato de hexafluoroisopropilo, su preparación y su aplicación terapéutica.
(05/04/2017) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R representa un grupo R1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o R3;
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo ciano, nitro, oxo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxilo, alquiltio (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4 o SO2NR4R5;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos R2 que son idénticos o diferentes entre sí;
R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman, con el átomo de nitrógeno…
Inhibidores de virus flaviviridae.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
Het es un heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido; en donde, cada Het sustituido está sustituido con uno o más Q4; cada Q4, independientemente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, - N(≥O), -SR40, -S(O)R40, -S(O)2R40, -S(O)2NR40R41, -NR40C(O)R41, -NR40C(O)NR4115 R42, -NR40S(O)R41, - NR40S(O)2R41, -OP(O)R41R42, -P(O)R41R42, -P(O)OR41R42, -P(O)(OR41)OR42, -C(O)NR41R42, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo…
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Antagonista del receptor P2X4.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
(en la que, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.
(15/02/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que:
A1 es heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1-4.
PDF original: ES-2625083_T3.pdf
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(15/02/2017) Un compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmula**
donde
indica un enlace sencillo;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los tres últimos radicales mencionados pueden estar parcialmente o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el radical cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados se pueden remplazar por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el radical cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, arilalquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetarilalquenilo C2-C6, donde arilo…
Nuevos derivados de pirimidina condensados para la inhibición de la actividad tirosina quinasa.
(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que,
W es O;
X es O, NH, S, SO o SO2;
Y es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
A y B son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, o di(alquil C1- 6)aminometilo;
Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o más sustituyente seleccionados entre el grupo que consiste en: átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6carbonilo, alcoxi C1- 6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalcoxi C2-6carbonilo, amino, alquil C1-6 lamino, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquil C1-6carbamoilo, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilC2-6carbamoilo, sulfamoílo, alquil C1- 6sulfamoilo, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquil C2-6sulfamoilo,…
(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional;
el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional;
X es -N≥ o -CH≥;
cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6;
cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
p es 0 o 1;
q es 0 o 1;
X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación;
alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…
Antagonistas del receptor de bradiquinina y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(04/01/2017) El compuesto de formula (I):**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
X e Y son diferentes el uno del otro y son O o NH;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
alquilo C1-C6; cicloalquilo C3-C6 y haloalquilo C1-C3.
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo Ci-Cs;
- cicloalquilo C3-C6;
- fenilo sin sustituir o sustituido con al menos un grupo seleccionado entre -O-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4;
- benzotiofeno;
- un anillo heteroaromatico de 5 o 6 miembros seleccionado entre piridina y pirrol. R3 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- alquilo CrCs;
- (CH2)mCOCH3l en el que m es un numero entero comprendido entre 1 y 4;
- (CH2)n-Z, en el que n es un numero entero comprendido entre 1 y 3, y Z se selecciona…
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Dihidrato de compuesto de benzotiofeno y proceso de producción del mismo.
(04/01/2017). Solicitante/s: Otsuka Pharmaceutical Co., Limited. Inventor/es: SATO, TETSUYA, YAMAGUCHI, TATSUYA, YAMASHITA, HIROSHI, ITO,NOBUAKI, SOTA,MASAHIRO, MINOWA,TAKUYA, HOSHIKA,YUSUKE, TOYOFUKU,HIDEKAZU, KAWANO,SHUUJI, NAKAMURA,TAKAYUKI, ETO,RYOHEI, IKEBUCHI,TAKUMA, MORIYAMA,KEI.
Un dihidrato de 7-[4-(4-benzo[b]tiofen-4-il-piperazin-1-il)butoxi]-1H-quinolin-2-ona.
PDF original: ES-2617881_T3.pdf
Compuestos de dihidropirona y herbicidas que los comprenden.
(04/01/2017) Un compuesto de dihidropirona de fórmula (I): **Fórmula**
[en donde m es 1, 2 o 3;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 5;
X representa O, S, S(O) o S(O)2;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo halocicloalquilo C3-C8, alternativamente R2 y R3 se conectan entre sí para representar una cadena de alquileno C2-C5, o R2 y R3 se combinan entre sí para representar un grupo alquilideno C1-C3 que tiene opcionalmente uno o más átomos de halógeno (con la condición de que cuando m es 2 o 3, dos o tres R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí y dos o tres R3 pueden ser iguales o diferentes entre sí);
cuando X representa…
Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;
Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;
o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;
Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;
R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;
S(≥O)R16; y
S(≥O)2R16;
alternativamente, dos R2grupos se pueden…
Composiciones que incluyen derivados del ácido 6-aminohexanoico como inhibidores de HDAC.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que:
Y se selecciona entre C(≥O) y S(≥O)2;
Ar2 es fenilo; en el que dicho fenilo está sustituido en una posición orto con un grupo J y con m grupos Rz seleccionados independientemente;
L2 se selecciona entre alquileno C4 de cadena lineal, alquileno C5 de cadena lineal y alquileno C6 de cadena lineal, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rx;
Cy1 se selecciona entre arilo C6-10; que está sustituido con n grupos Ry seleccionados independientemente; L1 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4;
J es amino;
cada Rx se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
cada Ry se selecciona…
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;
R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…
Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.
(07/12/2016) Compuestos de piridazina de fórmula I,**Fórmula**
en la que
A es un radical furano, o tiofeno, o pirrol de fórmulas A1, o A2,**Fórmula**
en las que
indica el sitio de unión al resto de la fórmula I;
n es 0, 1, 2 ó 3;
RA se selecciona independientemente del número entero de n de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en el que los 3 últimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados, y en las que cada RA se selecciona independientemente de forma adicional entre sí de ORa;
Z es O, S o NRN;
RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo de C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4-alquilo…
Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0, 1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…
Compuestos de pirona y herbicidas que los comprenden.
(30/11/2016) Un compuesto de pirona de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
m es 1, 2 o 3;
n es un número entero de uno cualquiera de 1 a 5;
X representa O, S, S(O) o S(O)2;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo halocicloalquilo C3-C8, alternativamente R2 y R3 se conectan entre sí para representar una cadena de alquileno C2-C5, o R2 y R3 se combinan entre sí para representar un grupo alquilideno C1-C3 que tiene opcionalmente uno o más átomos de halógeno (con la condición de que cuando m es 2 o 3, dos o tres R2 pueden…
Síntesis de un compuesto antivírico.
(30/11/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LIU,QI, TERESK,MARTIN GERALD, EVANS,JARED WAYNE, FUJIMORI,SHINJI, HUYNH,GRACE M.
Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
llamado ácido 5-(3,3-dimetilbutin-1-il)-3-[(cis-4-hidroxi-4-{[(3S)-tetrahidrofurano-3-iloxi]metil}ciclohexil){[(1R)-4- metilciclohex-3-en-1-il]carbonil}amino]tiofeno-2-carboxílico, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende:
poner en contacto un compuesto de Fórmula IV, llamado 5-(3,3-dimetilbutin-1-il)-3-[(cis-4-hidroxi-4-{[(3S)- tetrahidro-furan-3-iloxi]metil}ciclohexil) {[(1R)-4-metilciclohex-3-en-1-il]carbonil}amino]tiofeno o una sal del mismo, con una base en presencia de CO2:**Fórmula**
en condiciones de reacción de carboxilación para proporcionar el compuesto de Fórmula I o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2613552_T3.pdf
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
Arilamidas con sustitución tetrazol.
(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…
Compuestos de 4-(orto-fenil sustituido)-5-oxo-2,5-dihidro-1H-pirrol como pesticidas.
(12/10/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
X, Y y Z, independientemente entre sí, son alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno o ciano; p y q, independientemente entre sí, son 0, 1, 2 o 3, donde p+q es 0, 1, 2 o 3;
G es hidrógeno, un metal, amonio, sulfonio o un grupo de latencia;
D es NR1 o NOR1, en las que R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6, en el que un grupo metileno está sustituido con O, S o NR00, donde R00 es alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, o R1 es cicloalquil C3-6-alquilo (C1-4), o cicloalquil C3-6-alquilo (C1-4) donde en el resto cicloalquilo un grupo metileno está sustituido con O, S o NR01, donde R01 es alquilo C1-6 o alcoxi…
Derivados de imidazol como inhibidores de IDO.
(05/10/2016). Solicitante/s: Newlink Genetics Corporation. Inventor/es: ZHANG,Xiaoxia, KUMAR,SANJEEV, WALDO,JESSE, JAIPURI,FIROZ, KESHARWANI,TANAY, MAUTINO,MARIO R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula, **Fórmula**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
cada R1 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
R15 es hidrógeno; y
R2 es arilo sustituido con un grupo R20 y opcionalmente sustituido con un grupo R21,
donde
R20 es -C(O)R, -N(H)S(O)2R, -N(H)C(O)R, -N(H)C(O)OR, -N(H)C(O)N(H)R;
R21 es halógeno o trifluorometilo; y
R es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 -C8, heterociclilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heterociclil-alquilo(C1-C6), donde el heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo están cada uno opcionalmente sustituido con un grupo que es nitro, -OR10, -N(R10)o -C(O)OR10, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o heterociclilo.
PDF original: ES-2601226_T3.pdf
Derivados de tiofenos de utilidad en el tratamiento de la diabetes.
(31/08/2016) Derivado de tiofeno de la fórmula general I siguiente:**Fórmula**
donde:
Y representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo, o un grupo benzo-1,3-dioxol, estando el grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre -CN; un átomo de halógeno- O(alquilo C1-C6), estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, o por un grupo -O(alquilo C1-C6); alquilo C1-C6 sustituido por uno o varios átomos de halógeno, por un grupo -O(alquilo C1-C6), o por un grupo -OH; -SO2(alquilo C1-C6); -CONRaRb donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 y Rb representa un grupo alquilo C1-C6; u -OH;
X representa un grupo -SO2 o un grupo
…
Método para producir compuestos de benzo[b]tiofeno.
(31/08/2016) Un método para producir un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector, o una sal del mismo haciendo reaccionar un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que X1 es un grupo saliente, con un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que R1 es como se ha definido anteriormente, o una sal del mismo; comprendiendo el método:
etapa A: hacer reaccionar el compuesto representado por la Fórmula con el compuesto representado por la Fórmula o una sal del mismo en presencia de (a) un compuesto de paladio y una fosfina terciaria o (b) un complejo de paladio-carbeno, en un disolvente inerte o sin un disolvente;
…
Arilamidas con sustitución de tetrazol.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6,
R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…
Método para preparar material óptico basado en tioepoxi y composición polimerizable del mismo.
(17/08/2016). Solicitante/s: Koc Solution Co., LTD. Inventor/es: JANG,DONG GYU, ROH,SOO GYUN, KIM,JONG HYO.
Composición polimerizable que comprende un compuesto de tioepoxi para un material óptico que contiene del 4 al 15% en peso de cualquiera o ambos de sulfuro de 2,3-epoxipropil(2,3-epitiopropilo) y disulfuro de 2,3- epoxipropil(2,3-epitiopropilo), representado por la fórmula 1: 5 **Fórmula**
en la que los compuestos de fórmula 1 se forman como productos intermedios en la preparación del compuesto de tioepoxi.
PDF original: ES-2606902_T3.pdf
Compuesto de piperazina que presenta un efecto inhibidor de PGDS.
(17/08/2016) Compuesto de piperazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo, **Fórmula**
en el que
X representa CH o un átomo de N;
R1 representa alquilo de C1-6;
R2 representa alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, alquenilo de C2-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, -(C≥O)-N(R3)(R4), o -(C≥O)-OR5,
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes; o R3 y R4 tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado; y
R5 representa hidrógeno o…
Compuestos de sulfonamida que tienen actividad antagónica de TRPM8.
(10/08/2016) Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula**
en donde
es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno,
uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico
el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de…
(03/08/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BOTTON, GERARD, BLAUKAT,ANDREE, SCHULTZ,Melanie, KOBER,INGO.
Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**
así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.
PDF original: ES-2601139_T3.pdf
Antagonistas del receptor de FSH.
(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2
es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o
R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);
R6 es hidroxi o H, o
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