(01/08/1993). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: MORIYA, KOICHI, HATTORI, YUMI, SHIOKAWA, KOZO, TSUBOI, SHINICHI, SASAKI, SHOKO, KAGABU, SHINZO.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, A ES UN GRUPO ETILENO, QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN ALQUILO O UN GRUPO TRIMETILENO, QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN ALQUILO; X ES UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE O EL GRUPO O , DONDE R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O, SI ES CASO, UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO O ACILO SUSTITUIDO, Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, Y Z UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO CON ANILLO DE 5 O 6 ESLABONES, QUE CONTIENE AL MENOS DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO, O UN GRUPO 3-O-4-PIRIDILO SUSTITUIDO. LOS COMPUESTOS CITADOS ANTES DE LA FORMULA (I), MUESTRAN PROPIEDADES TIPICAS MUY MARCADAS.

(01/06/1993). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K.. Inventor/es: SHIBUYA, KATSUHIKO, MORIYA, KOICHI, HATTORI, YUMI, SHIOKAWA, KOZO, TSUBOI, SHINICHI, SASAKI, SHOKO.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE W ES UN GRUPO PIRIDILO SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SI ES CASO SUSTITUIDO, QUE AL MENOS PRESENTA HETEROATOMOS ELEGIDOS DE ENTRE LOS ATOMOS DE AZUFRE, NITROGENO, OXIGENO, R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO Y=N O (II), DONDE R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO ACILO, UN GRUPO CLAOCICARBONILO O UN GRUPO CIANO, Z ES UN GRUPO CIANO, Y T ES UN ESLABON SUSTITUIDO SI ES NECESARIO EN 3 O 4 DE UN ANILLO HETEROCICLICO NO SATURADO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE FORMAN CON EL ATOMO DE CARBONO VECINO Y EL ATOMO DE NITROGENO VECINO, DONDE EL ANILLO HETEROCILCICO INSATURADO DE 5 O 6 MIEMBROS CONTIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS QUE SE SELECCIONAN ENTRE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) POSEEN FURTE ACTIVIDAD INSECTICIDA.

(01/01/1993). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: ANTOKU, FUJIO, SAJI, IKUTARO, YOSHIGI, MAYUMI, KOJIMA, ATSUYUKI, ISHIZUMI, KIKUO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO IMIDICO DE FORMULA (I), O SU SAL, UTIL COMO FARMACO ANTIPSICOTICO.

(16/07/1992). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: SEYFRIED, CHRISTOPH, BOTTCHER, HENNING, MINCK, KLAUS-OTTO, DR..

ESTERES DE HIDROXIINDOL DE FORMULA I EN LA QUE IND REPRESENTA UN RESTO DE 3-INDOL SUSTITUIDO EN LA POSICION 4-, 5-, 6- O 7- CON UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO, A ES -(CH2)4, O BIEN, -CH2-SON-CH2CH2 Y N ES CERO, 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES PRESENTAN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/11/1991). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, SAWADA, KOZO, NAMIKI, TAKAYUKI, BABA, YUKIHISA, HASHIMOTO, MASASHI, KASAHARA, CHIYOSHI, ITO, YOSHIKUNI.

UN COMPUESTO DE FORMULA: FIGXX EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO UN HIDROGENO, UN HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O UN HALO-ALQUILO INFERIOR. R3 ES ARILO O ARIL-ALQUILO INFERIOR, DE LOS CUALES AMBOS PUEDEN TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES ADECUADOS O UN GRUPO ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR. R4 ES UN GRUPO CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO. A ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. Y ES CARBONILO, TIOCARBONILO O SULFONILO, Y Z ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN MEZCLADAS CON PORTADORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/12/1990). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: SEYFRIED, CHRISTOPH, BOTTCHER, HENNING, MINCK, KLAUS-OTTO, DR..

LA INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS Y, Z ES N, LOS OTROS DE ESTOS GRUPOS SON RESPECTIVAMENTE CH, N ES 1,2 O 3; R ES II 1(A,B,C), II2, II3, II4; R1 Y R2 RESPECTIVAMENTE RESTOS FENILO O 2- O 3-TIENILO NO SUSTITUIDOS O MONO O BISUSTITUIDOS CON ALQUILO Y/O ALCOXI CON 1-4 ATOMOS DE C RESPECTIVAMENTE. R3 Y R4 SON RESPECTIVAMENTE H, ALQUILO O ALCOXI CON 1-4 ATOMOS DE C RESPECTIVAMENTE, F, CL, BR, OH O CF3, EN LA QUE Y ES CH CUANDO R ES II 1 B, ASI COMO TODAS SUS SALES.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLIN, JOHN GUILFOYLE, KIERSTEAD, RIACHARD WIGHTM, TRISCARI, JOSEPH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIFENILPIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS, DE LA FORMULA (I), EN DONDE: R1 ES CH, C=CH O CH-CH2; RY ES ALQUILENO O CO-(CH2)N, EN DONDE N ES 0 A 11, Y R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENNO O ALCOXILO INFERIOR HET ES PIRIDILO, PIRIMIDINILO O IMIDAZOLILO Y SUS SALES CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO, DE FORMULA HAL-RY-HET, DONDE R1 A R4 Y HET SON COMO ANTES. SI RY CONTIENE UN GRUPO CARBONILO, LA REACCION PUEDE REALIZARSE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO, Y UNA BASE COMO PIRIDINA O TRIETIL-AMINA A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y REFLUJO. SI RY ES ALQUILENO, EL DISOLVENTE ES PREFERENTEMENTE DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO O UN ALCOHOL, LA BASE PUEDE SER CARBONATO SODICO ANHIDRO, UN ALCOXIDO SODICO O UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, Y LA TEMPERATURA ESTA ENTRE 0 Y 100GC.ESTOS PRODUCTOS POSEEN ACTIVIDAD REBAJADORA DE INSULINA Y SON UTILES CONTRA LA OBESIDAD.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: CHOKAI, SHOICHI, NAKAMURA, KENICHI, KIMURA, KIYOSHI, KISE, MASAHIRO, TOMITA, TOSHIO.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIROGLUTAMIDA DE LA FORMULA GENERAL (I) (EN QUE A ES UN GRUPO AMINO CICLICO QUE TIENE UN ATOMO DE NITROGENO EN DICHO ANILLO EN CALIDAD DE HETEROATOMO, O QUE TIENE, ADEMAS DE DICHO NITROGENO, OTRO(S) HETEROATOMOS(S), CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR ACIDO PIROGLUTAMICO O UN ESTER DEL MISMO, DE LA FORMULA GENERAL (V) (EN QUE RK ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR) CON UNA AMINA DE FORMULA A-H (EN QUE A TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE YA SE HA DEFINIDO PARA (I)) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE, A C30JC HASTA 180JC, SEGUIDO, SI ES NECESARIO, POR REACCION CON UN HALOGENURO DE ALQUILO, HALOGENURO DE ACIDO, HALOGENURO DE HALOACIDO O ACIDO CARBOXILICO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, Y SEGUIDO ADEMAS, SI ES NECESARIO, EN EL CASO DE LA REACCION CON UN HALOGENURO DE HALOACIDO, POR REACCION CON UNA AMINA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INGREDIENTES ACTIVOS DE MEDICAMENTOS NOOTROPICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA.

(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, WYSS, PIERRE-CHARLES, KOMPIS, IVAN, WEISS, EKKEHARD, DR., LOCHER, RITA.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINOLINA DE LA FORMULA (I) Y QUE PUEDE UTILIZARSE EN LA TERAPIA Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES, ESPECIALMENTE EN INFECCIONES BACTERIANAS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN PREPARARSE POR VARIOS PROCEDIMIENTOS, CITANDO ENTRE ELLOS EL DE LA SAPONIFICACION DE UN ESTER DE ALQUILO INFERIOR CORRESPONDIENTE AL ACIDO DE LA FORMULA (I) HACIENDO REACCIONAR CON UNA BASE INORGANICA, EN PRESENCIA DE UN ALCANOL INFERIOR, MIENTRAS SE CALIENTA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. SI SE DESEA, EL ACIDO OBTENIDO PUEDE AISLARSE EN FORMA DE UNA SAL.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K.. Inventor/es: BAASNER, BERND, MORIYA, KOICHI, SHIOKAWA, KOZO, TSUBOI, SHINICHI, KAGABU, SHINZO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITROMETILENO DE EFECTO INSECTICIDA, DE FORMULA (I), DONDE R, X, E, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, POR REACCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON LOS COMPUESTOS DE FORMULA (III).

(01/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, MIHM, GERHARD, GIACHETTI, ANTONIO, TRUMMLITZ, GUNTER DR.

SE AISLA (+)-6-CLORO-5,10-DIHIDRO-5'-(1-METIL-4-PIPERIDINIL)-ACETIL)-11H-DIBENZO(B ,E)- -DIAZEPIN-11-ONA , Y EVENTUALMENTE SE PREPARA SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, TRANSFORMANDO LA FORMA RACEMICA DEL COMPUESTO DE FORMULA CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO, EN UN DISOLVENTE, EN SALES DIASTEREOISOMERAS, SEPARANDO ESTAS SEGUN SUS DIFERENTES SOLUBILIDADES, Y AISLANDO A PARTIR DE LA SAL DE FORMA (+), ASI OBTENIDA, MEDIANTE LA ADICION DE ALCALI, LA BASE LIBRE, Y TRANSFORMANDO EVENTUALMENTE DESPUES LA BASE LIBRE MEDIANTE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS EN SUS SALES CORRESPONDIENTES. EL PRODUCTO AISLADO ES UTIL PARA PREPARAR MEDICAMENTOS ANTIULCEROGENOS E INHIBIDORES DE LA SECRECION DE LOS ACIDOS GASTRICOS.

(16/02/1988). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITROMETILENO, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO NITRICO FUMANTE, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1, R2, R5 Y R6 REPRESENTAN HIDROGENO O GRUPO ALQUILO, Z ES UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, Y R3, R4 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 1. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO INSECTICIDAS.

(16/02/1988). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIPTAMINA, DE SUS ISOMEROS CIS Y TRANS, DE SUS MEZCLAS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE INDOLES DE FORMULA (II) CON CLORURO DE OXALILO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA AMINA DE FORMULA (III); Y, FINALMENTE, REDUCCION DEL COMPUESTO ASI OBTENIDO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO EN TETRAHIDROFURANO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTAS UNA CADENA DE ALQUILENO C2-4 Y R Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/11/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS AZIRIDIN-2-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN N. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN DIOXANO, ENTRE 0 Y 80GC Y DURANTE 3 HORAS A 10 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES Y N-OXIDOS. SIENDO: L, H; HAL Y HAL2, CL O BR; R1, HIDROXI O ALCOXI; R2, HIDROXIMETILO, CARBOXILO Y OTROS; Y X, NITRILO, CARBOXILO Y OTROS. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA ARTRITIS REUMATOIDE Y COMBATIR ENFERMEDADES QUE DEBILITAN EL SISTEMA DE INMUNIDAD. *FORMULA*.

(16/10/1987). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CARBAMOILIMIDAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOLES DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO (CARBONATO SODICO), EN TETRAHIDROFURANO Y ENTRE 0 Y 50GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X, HAL, ALQUILO INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR Y OTROS; Y ELEVADO A 1, Y ELEVADO A 2, Y ELEVADO A 3, Y ELEVADO A 4, Y ELEVADO A 5 E Y ELEVADO A 6, H, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO O FENILO; Y N, 0, 1, 2 O 3. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS Y FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA. *FORMULA*.

(01/10/1987). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Azacicloalcano o bien azacicloalquenos 1,3,4-trisustituidos de la fórmula (I) **formula** en la que R significa un resto 3-indol, en caso dado sustituido, alk significa alquileno inferior, que separa al resto del átomo de hidrógeno por 1 a 3 átomos de carbono, R1 significa carboxi en cado dado esterificado ó amidado y R2 significa un grupo hidroxi en caso dado eterificado ó acilado ó un grupo amino en caso dado acilado, y sus tautómeros y/o sales, tienen efecto nootrópico y pueden encontrar aplicación como nootrópicos .Se obtienen por ejemplo, porque se hacen reaccionar entre sí compuestos de las fórmulas (XII) **formula** y R2-H (XIII).

(01/10/1987). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Azacicloalcanos ó bien azacicloalquenos 1,3,4-trisustituidos de la formula**formula** en la que R significa un resto 3-indol, en caso dado sustituido, alk significa alquileno inferior, que separa el resto R del átomo de hidrógeno por 1 a 3 átomos de carbono, R1 significa carboxi en cado dado esterificado ó amidado y R2 significa un grupo hidroxi en cado dado eterificado ó acilado ó un grupo amino en caso dado acilado, y sus tautómeros y/ó sales, tienen efecto nootrópico y pueden encontrar aplicación como nootrópicos. Se obtienen por ejemplo, porque en un compuesto de la fórmula **formula** en la que X4 significa un resto transformable en un grupo R2, se transforma X4 en un grupo R2.

(01/10/1987). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Azacicloalcano ó bien azacicloalquenos 1,3,4-trisustituidos de la fórmula **formula** en la que R significa un resto 3-indol, en caso dado sustituido, alk significa alquileno inferior, que separa al resto del átomo de hidrógeno por 1 a 3 átomos de carbono ,R1 significa un grupo hidroxi en cado dado eterificado ó acilado ó un grupo amino en caso dado acilado, y sus tautómeros y/o sales, tienen efecto nootrópico y pueden encontrar la aplicación como nootrópicos.Se obtienen por ejemplo, porque se transforman en un compuesto de la fórmula **formula** en la que R1 significa resto transformable en un carboxi en cado dado esterificado o amidado ó en un tautómero y/ó sal del mismo, R1 en carboxi en cado dado esterificado ó amidado.

(16/09/1987). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICAL INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE BENZOXAZEPINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 11. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I), DONDE R ES H, CON UNO DE FORMULA (II), PRESENTE UNA BASE ORGANICA, EN DISOLUCION DE DIMETILFORMAMIDA, PARA OBTENER UN COMPUESTO (I) DONDE R ES (III); B) HACER REACCIONAR EL RESULTADO CON UN HALURO DE CICLOHEXIL-MAGNESIO, EN DISOLUCION DE ETER; Y C) HIDROLIZAR PARA OBTENER UN COMPUESTO (I) DONDE R ES (IV). SIENDO: M Y N, 0, 1 O 2; M B N F 1 O 2; X E Y, H, HAL; RK, ALQUILO INFERIOR; Y Z, H, HAL. SE UTILIZAN COMO ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS.

(01/08/1987). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICAL INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5H,11H-PIRROLO2,1-C1 ,4BENZOXAZEPINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 11, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, CON UN HALURO DE ACILO DE FORMULA : RKKKCO-HAL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EFECTUANDOSE DICHA REACCION EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO DICLOROMETANO. A CONTINUACION SE REDUCE EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN REACTIVO ADECUADO, TAL COMO EL HIDRURO DE LITIO O DE ALUMINIO, EN UN MEDIO ADECUADO TAL COMO EL TETRAHIDROFURANO ANHIDRO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS.

(01/08/1987). Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDICAMENTOS UNIVERSALES,S..

SINTESIS DE 3-2-4(P-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL-2 ,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR 2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONA CON 1,2-DIBROMOETANO EN EXCESO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 160 Y 170JC, DURANTE 16 HORAS; ELIMINAR EL EXCESO DE 1,2-DIBROMOETANO POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA; SEPARAR LA FRACCION INSOLUBLE DEL 1,2-QUINAZOLINEDIONA , FORMADO COMO REACCION SECUNDARIA, DE LA FRACCION SOLUBLE, POR TRATAMIENTO CON UNA MEZCLA 1/1 DE ACETONA/ETER DE PETROLEO A 60-80JC; Y LAVAR CON CLOROFORMO/ETER DE PETROLEO PARA OBTENER 3-(2-BROMOETIL)-2,4)1H ,3H)-QUINAZOLINEDIONA; Y B) CONDENSAR EL PRODUCTO DE A) CON CLORHIDRATO DE 4-(FLUOROFENIL)(4-PIPERIDINIL)-CETONA , EN PRESENCIA DE ACETATO SODICO Y EN ETIL-METIL-CETONA COMO DISOLVENTE, DURANTE 20 HORAS, PARA OBTENER 3-2-4(P-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL-2 ,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONA. UTILIZABLE TERAPEUTICAMENTE.

(16/06/1987). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UNA DIAMINA DE FORMULA (III), PARA PRODUCIR A (IV); B) HIDROGENAR A (IV), EN PRESENCIA DE PD/C Y ENTRE 20GC Y 50GC, PARA FORMAR A (V); Y C) N-ALQUILAR A (V) Y SUS SALES. SIENDO: A ELEVADO A 1 = A ELEVADO A 2 - A ELEVADO A 3 = A ELEVADO A 4 UN RADICAL BUTADIENILO UNO DE CUYOS CH PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR N, Y SUS (H) SUSTITUIDOS POR HA1 O ALQUILO INFERIOR; L ES L ELEVADO A 1-CRH2RT ELEVADO A O; L ELEVADO A 1 ES H, HA1, Y OTROS; R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; P, UN GRUPO PROTECTOR (AR-CO O CF2-CO); X ELEVADO A 1 ES O, S O NH; T ES Y; Y ES O, S; W, UN GRUPO DESPLAZABLE; Y R, DE 1 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS. *FORMULA*.

(01/05/1987). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA-1-IL-CARBONILIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOL DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA-1-IL-CARBONILIMIDAZOL DE FORMULA (I) EN DONDE N ES 0, 1, 2 O 3. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE C20JC Y 100JC, BAJO PRESION ATMOSFERICA NORMAL Y CON EL EMPLEO DE DISOLVENTES O DILUYENTES. TIENEN APLICACIONES COMO HERBICIDAS Y FUNGICIDAS EN AGRICULTURA U HORTICULTURA, CON BAJA TOXICIDAD PARA LOS ANIMALES DE SANGRE CALIENTE Y UNA BUENA SELECTIVIDAD PARA LAS PLANTAS DE CULTIVO.

(16/04/1987). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5H,11H-PIRROLO-2,1-C1 ,4BENZOXAZEPINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 11, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, CON UN HALOGENURO DE BENZOILO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LAS QUE K ES 1, 2 O 3; Y W ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, NITRO O DIALQUILAMINO INFERIOR. DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA COMO ANALGESICO.

(16/04/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER PIRIDILETIL-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CETOCOMPUESTOS DE FORMULAS (II) O (III) CON ALDEHIDOS DE HALOGENO (IV) Y CON UNA AMINA DE FORMULA R1-NH2, EN ISOPROPANOL, Y ENTRE 10 Y 150JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: R1, H O ALQUILO DE CADENA LINEAL SUSTITUIDO POR HALOGENO, NITRO Y CIANO; R2 Y R3, H O ALQUILO DE CADENA LINEAL SUSTITUIDO POR HAL, ARILO Y OTROS; R4, H O ALQUILO DE CADENA LINEAL SUSTITUIDO POR HAL, NITRO Y OTROS; Y X E G, H, CIANO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD TROMBOEMBOLICA E ISQUEMICA.

(01/04/1987). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA PY-A-X1 CON UN COMPUESTO DE FORMULA X2-CH2 CH2-CR2FCH-CH2-X3, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R2, PY-X1, X2 Y X3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, A REPRESENTA -CNH2N-, Y N VALE 1-3. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO SEDANTES, TRANQUILIZANTES, NEUROLEPTICOS Y ANTIDEPRESIVOS.

(16/03/1987). Solicitante/s: SEPTA,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIPERIDINILALQUIL QUINAZOLINADIONAS DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 1 A 3-(3-BROMOALQUIL)-2,4-(1H ,3H)-QUINAZOLINADIONA , DE FORMULA (II) CON UNA 4-(P-HALOBENZOIL)PIPERIDINA DE FORMULA (III) PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y X ES FLUOR, CLORO O BROMO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 120JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

(01/03/1987). Solicitante/s: SEPTA,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INDOLIL-ALQUILPIPERIDINAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DEL BROMURO DE INDOLILMAGNESIO DE FORMULA (II) CON UN CLORHIDRATO DE BROMOALQUILPIPERIDINA , DE FORMULA (III), SEGUIDA DE TRATAMIENTO CON DISOLUCION ACUOSA DE ACIDO CLORHIDRICO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO C1-3 Y R2 ES UN GRUPO PIPERIDILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA HIDROLISIS SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 10JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIDEPRESIVOS.

(01/12/1986). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAZEPINONAS, DE FORMULA (I), DE SUS DIASTEREOISOMEROS Y ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO TRICICLICO, DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (III), PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE NU REPRESENTA UN GRUPO LABIL, Y B, X, A1, A2, R1, R2 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN FIJADOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C25JC Y 130JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y COMO ESPASMOLITICOS.