CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
"DERIVADOS DE IMIDAZO (1,4-A)PIRIMIDO (5,4-D)BENZAZEPINA COMO MODULADOES RECEPTORES DE GABA A".
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, MASCIADRI, RAFFAELLO, THOMAS, ANDREW, WILLIAM.
Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es halógeno o alquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por alcoxilo C1-C7, o es -(CH2)m-indolilo; R3 es -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)OH, o un grupo heteroaromático de cinco miembros, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo inferior o cicloalquilo; n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE MERCAPTOACETILAMIDA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, GERKEN, MANFRED, DR., JABLONKA, BERND, DR., FLYNN, GARY, A., LINZ, WOLFGANG, MEHDI, SHUJAATH, KOEHL, JACK, ROGER, ANDERSON, BARBARA, ANN, SEIZ, WERNER, SEURING, BERNHARD.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R1 es hidrógeno, -CH2OC(O)C(CH3)3, o un grupo acilo; R2 es hidrógeno, -CH2O-C(O)C(CH3)3, un alquilo (C1-C4), arilo, aril-(alquilo (C1-C4)) o difenilmetilo; X es -(CH2)n, en la que n es un entero 0 ó 1, -S-, -O, N- or -Nen la que R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), arilo o aril-(alquilo(C1-C4)) , y R4 es -CF3, alquilo(C1-C10), arilo o aril(alquilo(C1-C4)); B1 y B2 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, o -OR5, en la que R5 es alquilo(C1-C4), arilo o aril-(alquilo ((C1-C4)) o, en la que, B1 y B2 están unidos a átomos de carbono adyacentes, pudiendo tomarse B1 y B2 conjuntamente con dichos átomos de carbono adyacentes para formar un anillo de benceno o metilendioxi; en la que arilo es un grupo fenilo o naftilo sin sustituir o sustituido con entre uno y tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por metilendioxi, hidroxi, alcoxi C1-4, fluoro y cloro; o sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
USO DE ANTAGONISTAS DEL CGRP E INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE CGRP PARA COMBATIR SOFOCOS MENOPAUSICOS.
(16/05/2005). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD.
Utilización de un agente antagonista del CGRP para preparar un medicamento para combatir sofocos menopáusicos caracterizada porque el agente antagonista del CGRP se selecciona entre el grupo que consta de: (A) 1-[N2-[3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)-oxo- quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D-tirosil]-L- lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (B) 1-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(2, 3, 4, 5-tetrahidro- 2(1H)-oxo-1, 3-benzodiazepin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]- D-fenilalanil]-4-(1-piperidinil)-piperidina , (C) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (D) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperidina , sus tautómeros, sus diastereoisómeros, sus enantiómeros, sus mezclas y sus sales fisiológicamente compatibles.
HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…
(01/05/2005). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YAMAMOTO, JUNJI, KASAHARA, NOBUO, ARIMA, TAKASHI, NANRI, MASATO.
UN DERIVADO DE BIOCICLOLACTAMA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y UTIL COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO DE UN AGENTE ANXIOLITICO, EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R{SUP,2} REPRESENTA OPCIONALMENTE BENZOILO SUSTITUIDO; L REPRESENTA 1 O 2; M REPRESENTA 0 O 1; Y N REPRESENTA, O, 1 O 2, DADO EL CASO DONDE M Y N REPRESENTEN SIMULTANEAMENTE 0 ES EXCLUYE.
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.
AGONISTAS TRICICLICOS DE LA VASOPRESINA.
(16/04/2005). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, SHUMSKY, JAY, SCOTT, STEFFAN, ROBERT, JOHN.
La invención se refiere a compuestos de fórmula general (I): en la que W es O ó NH, opcionalmente sustituidos, así como a procedimientos y compuestos farmacéuticos que emplean estos compuestos para el tratamiento de trastornos que se pueden curar o alivia mediante la actividad combatiente de la vasopresina, incluyendo diabetes insípidus, eneuresis nocturna, nocturia, incontinencia urinaria, trastornos de coagulación y sangrado, o retardo temporal de la micción.
AGONISTAS TRICICLICOS DE LA VASOPRESINA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, CAGGIANO, THOMAS, JOSEPH, TRYBULSKI, EUGENE, JOHN, ALBRIGHT, JAY, DONALD, DUSZA, JOHN, PAUL, CHAN, PETER, SINCHUN, BAGLI, JEHAN, FRAMROZ, ASHWELL, MARK, ANTHONY, MOLINARI, ALBERT, JOHN.
La invención se refiere a nuevos compuestos seleccionados entre los que tienen la fórmula general (I), o las sales farmacéuticamente aceptables, ésteres o promedicamentos de éstos, en cuya fórmula D, E y G son N o CH, que sirven como combatientes de la vasopresina, son útiles en el tratamiento de trastornos tales como la diabetes insípidus, la eneuresis nocturna, nocturia, incontinencia urinaria, trastornos de la coagulación y de sangrado, y de la incapacidad para retener temporalmente la micción. La invención también se refiere a los compuestos farmacéuticos y procedimientos para la preparación de los mismos.
COMPUESTOS TRICICLICOS ANTITUMORALES, INHIBIDORES DE FARNESIL-PROTEINA-TRANFERASA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, REMISZEWSKI, STACY, W..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA , DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , Y, A, B, X, A, B, C, D, V Y W SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA SON UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE TUMORES, DEBIDO A SU ACCION INHIBIDORA DE LA TRANSFERASA DE FARNESIL-PROTEINA.
COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTINEN.
(01/04/2005) Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: ~ G representa un grupo fenilo, ~ G1 y G2 representan un átomo de carbono, ~ -1- representa un grupo seleccionado entre -H2-H2--CH=CH-C=CH-2-y -2- representa un enlace ~ R5 representa un grupo -(H2)m-OOR6, ~ R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, o arilalquilo eventualmente sustituido, ~ W- representa un grupo -H==Co -C= y r-A- representa un grupo 2-0 ==H ~ X- representa un grupo seleccionado entre -O-1--CO-N6-X1--N6-O-1--O1-8S2-NR6X1- y SS(O-X1- en las cuales n está comprendido entre 0 y 2 ambos incluidos X1 representa un grupo alquileno, ~ Y- representa un grupo seleccionado entre -Y1--2-Y1- e -1-Y2-Y1-en los cualesY1 representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, e Y2 representa un grupo arileno,…
INDENOPIRROLOCARBAZOLES DE PUENTE.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., HUDKINS, ROBERT, L., SINGH, JASBIR, UNDERINER, THEODORE, L., TRIPATHY, RABINDRANATH.
Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R4, R6 y R7 son cada uno H, Y es O, n es 1, A1A2 y B1B2 son independientemente =O o H, H, R2 es H, OH o alquilo C1 a C4 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R3 es H, Br, CH2OCH2OEt o 3NH2Ph o alquilo C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R5 es H o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal y R8 es H, Me, CH2OH, CO2Et o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o.
NUEVA FORMULACION DE MIRTAZAPINA.
(01/04/2005). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: DE NIJS, HENRIK.
Una unidad de dosificación para administración peroral, que comprende una formulación farmacéutica de mirtazapina como una sustancia activa y excipientes farmacéuticamente aceptables, caracterizada porque la unidad de dosificación es del tipo oralmente desintegrable, y la formulación comprende medios que impiden sustancialmente que la mirtazapina se libere oralmente.
FORMULACIONES TOPICAS DE CARBAMAZEPINA Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION.
(16/03/2005). Solicitante/s: TARO PHARMACEUTICALS U.S.A., INC. Inventor/es: COLES, MARC.
Utilización de carbamazepina, de sales farmacéuticamente aceptables y estables o de derivados terapéuticamente eficaces de la misma, para la producción de un medicamento destinado al tratamiento tópico de la psoriasis.
USO DE INHIBIDORES DE COLINESTERASA PARA COMBATIR LOS TRASTORNOS DE FALTA DE ATENCION.
(01/03/2005) Uso de galantamina o un derivado de la misma de **fórmula** en la que la línea de trazos representa un enlace doble opcionalmente presente entre los átomos de carbono 3 y 4, cada R1 es seleccionado independientemente de entre los miembros del grupo que consta de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de cadena recta o ramificada, hidroxialquilo, carboxialquilamino, alquilamino, acilo, alcanoilo inferior, ciano, sulfhidrilo, alcoxi de C1-6, alquiltio, ariloxi, ariltio, ariloxi R3-sustituido, ariltio R3-sustituido, aralcoxi, un grupo carbamilo arílico o alifático opcionalmente R3-sustituido, aralquiltio, aralcoxi R3- sustituido, aralquiltio R3-sustituido, ariloximetilo,…
SUSPENSION QUE COMPRENDE OXCARBAZEPINA.
(01/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SIGG, JUERGEN, BILLINGTON, MICHAEL.
Una composición farmacéutica en forma de una suspensión que comprende oxcarbazepina y una mezcla de carboximetilcelulosa y celulosa microcristalina en una cantidad de 1, 25 a 1, 95% (g/ml) de la composición total.
GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, HAYDAR, SIMON, MC CLUNG, CHRISTOPHER, D., CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M.
Un compuesto de la fórmula (Ia) **(Fórmula)** o formas de sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: b es un enlace simple; x es -S- u 0-O;R1 se selecciona de -(CH2)3C(=O) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-bromo-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-(3, 4-dicloro-fenil)fenilo) , -(CH2)3C(=O) (3-metil-4-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-clorofenilo), -(CH2)3C(=O) (3-metilfenilo), -(CH2)3C(=O) (4-t-butil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (3, 4-difluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (2-metoxi-5-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (4-fluor-1-naftilo), -(CH2)3C(=O) (bencilo), -(CH2)3C(=O) (4-piridilo), -(CH2)3C(=O) (3-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3CH(OH) (4-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3S (3-fluor-fenilo), -(CH2)3S (4-fluor-fenilo).
GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M., MCCLUNG, CHRISTOPHER, D.
Un compuesto de **fórmula** o estereoisómeros o sales del mismo aceptables para uso farmacéutico, donde: b es un enlace simple; X es CHR10 o C(=O); R1 se selecciona de H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C18, alquenilo C28, alquinilo C28, cicloalquilo C37, alquilo C16 sustituido con Z, alquenilo C26 sustituido con Z, alquinilo C26 sustituido con Z, cicloalquilo C36 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 56 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N, O, y S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.
NORIBOGAINA EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y DE LA TOXICOMANIA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVONEURON, INC. Inventor/es: MASH, DEBORAH C.
Uso de noribogaína en la fabricación de un medicamento para tratar la dependencia o el abuso de drogas durante la terapia de retirada, en el que es para administración concomitante con dicha noribogaína un antagonista de opioide.
COMPUESTOS DE BENZOPIRIDOCICLOHEPTANO UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/03/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., GANGULY, ASHIT, COOPER, ALAN, B., HUANG, CHIA-YU.
La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula . La presente invención se refiere también a un procedimiento de inhibición de la función de transferasa de proteína de farnesil y por consiguiente del crecimiento anormal de las células. Este procedimiento cosiste en administrar un compuesto de la fórmula a un sistema biológico. Este procedimiento inhibe en particular el crecimiento anormal de las células en mamíferos como el hombre.
COMPUESTOS SULFONILFENILPIRAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(16/02/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I abajo **(Fórmula)** en donde **(Fórmula)** uno de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de: en donde R 7 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino; X 4 se selecciona del grupo que se compone de -SO2-, -SO(NR 8 )-; R 8 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R 9 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno, y el otro de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, (NHR 10 )-C(O)-alquil-, dimetilaminocarbonilalquilo , haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , amino-carbonilalquilo , arilo, heterocíclico, heterocíclico(alquilo) , ciano, nitro, -Y-R 10 , -C(R 11 )(R 12 )-halógeno y -C(R…
USO DE COMPUESTOS DE TIAZEPINA, OXAZEPINA Y DIAZEPINA PARA INHIBIR EL VIH, EL HERPESVIRUS Y SUPRIMIR EL SISTEMA INMUNOLOGICO.
(01/02/2005). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: GRACHECK, STEPHEN, JOSEPH.
BENZOTIOFENO, BENZOFURANO E INDOL-TIAZOPINONAS, OXAZOPINONAS Y DIAZOPINONAS SON AGENTES TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS, INCLUYENDO LAS CAUSADAS POR HERPESVIRUS Y HIV.
AMINAS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A IMPEDIR LA PROLIFERACION DE CELULAS TUMORALES.
(16/12/2004). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PAUL, RAYMOND, VAN BROECK, DIDIER, BRELIERE, JEAN-CLAUDE, FERRARA, PASCUAL, LEBOUTEILLER, CHRISTINE, ROSENFELD, JORGE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE COMPUESTOS CAPACES DE DESPLAZAR LA CIS N - CICLOHEXIL N - ETIL [ 3 - 3 - CLORO - 4 - CICLOHEXILFENIL ) ALIL ] AMINA TRITIADA DE SUS RECEPTORES PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DESTINADAS A OPONERSE A LA PROLIFERACION CELULAR.
FARMACOS TERAPEUTICOS PARA LA CLAUDICACION INTERMITENTE QUE COMPRENDEN PIRROLOAZEPINAS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: INOMATA, NORIO, MIZUNO, AKIRA, OGATA, ATSUTO.
Uso de un compuesto seleccionado de un derivado de pirroloazepina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, representándose dicho derivado de pirroloazepina por la fórmula general (I) en la cual la línea de puntos indica la existencia o inexistencia de un enlace; cuando existe el enlace de la línea de puntos, no existe X, y, cuando no existe el enlace de la línea de puntos, X representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi o un grupo OR1 en el cual R1 representa un grupo alquilo sustituido o insustituido; Y representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o insustituido; Z1 y Z2 son iguales o diferentes y cada uno representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi o un átomo de halógeno; y W representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo para la preparación de un producto farmacéutico para tratar o mejorar la claudicación intermitente.
PROCEDIMIENTO PARA FORMAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS EN PILDORAS O GRANULOS ESFERICOS DE ACCION CONTROLADA Y SOSTENIDA QUE CONTIENEN BROMAZEPAM COMO AGENTE ACTIVO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS OBTENIDAS POR DICHO PROCEDIMIENTO.
(16/12/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA FORMAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS EN PILDORAS O GRANULOS PRACTICAMENTE ESFERICOS, CON ACCION CONTROLADA Y SOSTENIDA, QUE TIENEN, COMO AGENTE ACTIVO, LA 7 - BROMO - 1,3 - DIHIDRO - 5 (2 - PIRIDINIL) 2H - 1,4 - BENZODIACEPIN - 2 (1H) - ONA), Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS OBTENIDAS A TRAVES DE DICHO PROCEDIMIENTO, CONSISTIENDO EL CITADO PROCEDIMIENTO EN LAS ETAPAS SIGUIENTES: A) RECUBRIR NODULOS O NUCLEOS FORMADOS POR PARTICULAS DE AZUCAR CONSOLIDADAS CON ALMIDON, EN UNA OPERACION DE MEZCLA DE DICHOS NODULOS CON BROMAZEPAN MICRONIZADO Y UN POLIMERO DE ENLACE…
FORMULACION DE 2-METIL-TIENO-BENZODIAZEPINA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BUNNELL, CHARLES ARTHUR, HENDRIKSEN, BARRY ARNOLD, TUPPER, DAVID EDWARD, FERGUSON, THOMAS, HARRY, SANCHEZ-FELIX, MANUEL VICENTE.
Un compuesto que es una sal de pamoato de olanzapina, o un solvato del mismo. Esta invención proporciona una formulación farmacéuticamente, con ingredientes eficientes en pequeño volumen, de sabor tolerable o agradable de 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2 , 3-b][1, 5]benzodiazepina (denominada en lo que sigue en la presente invención como olanzapina), o una sal de pamoato o un solvato adecuado para lo mismo.
DERIVADOS DE BENZODIACEPINA COMO MODULADORES RECEPTORES DE GABA A.
(16/12/2004) Un compuesto de fórmula general en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1- 7, hidroxilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo o alquiltio C1-7; R2 es C(O)O-alquilo inferior, isoxazol, 1, 2, 4- oxadiazol-3-ilo ó 1, 2, 4-oxadiazol-5-ilo, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7, trifluorometilo o cicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n- cicloalquilo, (CH2)n-halógeno, -(CH2)n-piridin-4-ilo , o (CH2)n- fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alcoxilo C1-7, halógeno, - SO2CH3, fenilo, OCF3, nitro, CF3, -NR2, o es (CH2)n- indolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o alcoxilo C1-7, o es pirrolidinil-5-oxo, -C(O)-NR2,…
CIERTAS CAPROLACTAMAS SUBSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BAIR, KENNETH WALTER, WATTANASIN, SOMPONG, KINDER, FREDERICK, RAY, JR., JAGOE, CHRISTOPHER, TURCHIK, VERSACE, RICHARD, WILLIAM.
Un compuesto de fórmulas I: **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono) o cicloalquilo (con 3 a 6 átomos de carbono); R2 es hidrógeno o alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono); X es alquileno (con 1 a 12 átomos de carbono); alquenileno (con 2 a 12 átomos de carbono); o alquinileno (con 2 a 12 átomos de carbono); m es 0 ó 1; y R3 es cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono); o un sistema de anillos aromáticos seleccionado entre II, III, IV y V: **(Fórmulas)** donde R4 es hidrógeno, cloro o metoxi; R5 es hidrógeno, cloro, alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) o alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); y Z es oxígeno, azufre, -N-H o N-CH3; o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, cuando sea posible.
DERIVADOS DE BENZAZEPINA AGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, YABUUCHI, YOICHI, KURIMURA, MUNEAKI, MORI, TOYOKI, OGAWA, HIDENORI, KONDO, KAZUMI, SHINOHARA, TOMOICHI, KAN, KEIZO, TANADA, YOSHIHISA, MORITA, SEIJI, UCHIDA, MINORU.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE LA BENZAZEPINA DE FORMULA , EN DONDE R 1 CORRESPONDE A H O A UN HALOGENO, A CORRESPONDE A UN ALQUILENO INFERIOR, R 2 Y R SUP,3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA H, ALCOXI INFERIOR O ALQUILO INFERIOR TIENEN OPCIONALMENTE UN ALCOXI INFERIOR SUSTITUYENTE, ETC., O R 2 Y R 3 SE PUEDEN COMBINAR CONJUNTAMENTE CON EL NITROGENO AL QUE SE UNEN PARA FORMAR UN GRUPO HETEROCICLICO SATURADO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ALQUILO INFERIOR, ETC., R 4 CORRESPONDE A H, UN ALQUILO INFERIOR, OH, ETC., R 5 CORRESPONDE A - NHR 6 (R 6 ES UN ALQUILO INFERIOR) O PIRR OLIDINIL, O UNA SAL DE LOS ANTERIORES, QUE MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTI-VASOPRESINA, UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA OXITOCINA Y UNA ACTIVIDAD AGONISTICA DE LA VASOPRESINA EXCELENTES Y SE EMPLEAN COMO ANTAGONISTA DE LA VASOPRESINA, COMO AGENTE AGONISTA DE LA VASOPRESINA Y COMO ANTAGONISTA DE LA OXITOCINA.
ACIDOS CARBOXILICOS BICICLICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE NEP Y ACA.
(01/12/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KRONENTHAL, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., GODEREY, JOLLIE D., JR.
COMPUESTOS DE LA FORMULA, EN LA QUE X ES O O S ES UNO O DOS; M ES CERO O NINGUNO; Y ES CH2, O, O SIEMPRE QUE Y SEA O O S O, SON INHIBIDORES SELECTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
UTILIZACION DE ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES O DE ENFERMEDADES DEL OIDO INTERNO.
(16/11/2004). Solicitante/s: OTOGENE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LIWENHEIM, HUBERT, ZENNER, HANS, PETER, RUPPERSBERG, J., PETER.
Utilización de al menos un antagonista del receptor de vasopresina o mezclas de dichos antagonistas para la fabricación de un medicamento o de un compuesto farmacéutico para el tratamiento de alteraciones o de enfermedades del oído interno.
DERIVADOS DE LA GALANTAMINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: POTIER, PIERRE, CHRISTEN, YVES, THAL, CLAUDE, GUILLOU, CATHERINE, MARY, AUDE, RENKO, DOLOR.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON NUEVOS DERIVADOS DE LA GALANTAMINA QUE RESPONDEN A LAS FORMULAS GENERALES (IA) Y (IB), CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DICHOS DERIVADOS, CON LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCORPORAN Y CON SUS APLICACIONES, PRINCIPALMENTE COMO INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA.
DERIVADOS DE N-(AMIDINOFENIL)-N'-(SUBST.)-3H-2 ,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., ROSSI, KAREN, ANITA, STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS, SUN, JUNG, HUI, WELLS, BRIAN, LLOYD.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE N - (AMIDINOFENIL) CICLOUREA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
