(16/12/1991). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: IKEDA, HITOSHI, YAMAMOTO, YUJIRO, MEGURO, KANJI.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) (DONDE R1 Y R2, SON LOS MISMOS O DIFERENTES, HIDROGENO, UN HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR, UN CICLOALQUILO, UN ALCOXI INFERIOR, UN FENILALQUILOXI, O TRIFLUOROMETILO; R3 ES HIDROGENO O METILO; R4 ES CARBOXILO O UN CARBOXILI ESTERIFICADO; Y X ES OXIGENO O AZUFRE, O UNA SAL DE ESTOS. SON COMPUESTOS NUEVOS, POSEEN ACTIVIDADES INHIBITORIAS DE ALDOSA REDUCTASA Y DE AGREGACION DE PLAQUETAS, TIENEN APLICACION COMO FARMACOS PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DIABETICAS, TALES COMO CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIA, NEFROPATIA Y NEUROPATIA.

(16/11/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDOS PIRIDONA CARBOXILICOS AZETIDINIL SUSTITUIDOS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II); CON UNA AZETIDINA DE FORMULA GENERAL (III); OBTENIENDOSE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE REFLUEJO DEL DISOLVENTE, Y EL TIEMPO DE REACCION ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 24 HORAS.

(16/05/1991). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: HOLLOWAY, BRIAN ROY, HOWE, RALPH, RAO, BALBIR SINGH, STRIBLING, DONALD.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO FENOXIACETICO DE LA FORMULA (I) (Y SALES DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE) EN DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES FENILO, CICLOALQUILO, ALQUILO, O ALQUENILO COMO SE DEFINE, Y R3 ES HIDROGENO, METILO O ETILO, O R2 Y R3 FORMAN JUNTOS POLIMETILENO COMO AQUI SE DEFINE. LA INVENCION INCLUYE TAMBIEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE AMIDA, MEDIOS PARA LA FABRICACION DE DICHOS DERIVADOS Y PARA SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y CONDICIONES RELACIONADAS; Y/O EN LA FABRICACION DE NUEVOS MEDICAMENTOS.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, BONSIGNORI, ALBERTO, VERASI, MARIO, CERVINI, M. ANTONIETTA, COMMISSO, ROBERTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-BENZOXAZINA Y 1,4-BENZOTIAZINA. COMPRENDE: HACER REACCIONAR (II) CON (III) PARA OBTENER (I) Y, OPCIONALMENTE, TRANSFORMAR UN COMPUESTO (I) EN OTRO Y/O SALIFICAR Y/O OBTENER EL COMPUESTO (I) LIBRE A PARTIR DE SU SAL Y/O SEPARAR UNA MEZCLA DE ISOMEROS. EN LAS FORMULAS: X ES -O- O -S-;*C *C R Y R1 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO C1-6K ALCOXI C1-6, AMINO, NITRO O TRIHALOALQUILO C1-6; R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6 O FENIL (ALQUILO C1-6) O R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO; R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, AMINO O TRIHALOALQUILO C1-6; Y ES EL RESTO DE UN ESTER REACTIVO O HALOGENO. SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS, DEBIDO A SU ACTIVIDAD COMO TRANQUILIZANTES GENERALES.

(16/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: GUILLONNEAU, CLAUDE, LEPAGNOL, JEAN, REGNIER, GILBERT.

LOS NUEVOS DERIVADOS UTILIZABLES COMO MEDICAMENTOS RESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO (C1-6) EN CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE COMPRENDE EVENTUALMENTE UN DOBLE ENLACE, ARALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO (C5-C6) O ACILO (C2-C3); Y R2 ES HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6) EN CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE COMPRENDE EVENTUALMENTE UN DOBLE ENLACE, ARALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O ACILO (C2-C3); SUS ENANTIOMEROS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, SE PREPARAN A PARTIR DE MORFOLINA SUSTITUIDA DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES LO QUE ANTERIORMENTE SE DEFINE Y X ES HALOGENO O TOSILOXILO, Y DE UNA HIDROXIQUINOLEINA DE FORMULA (III).LOS PRODUCTOS DE LA INVENCION PUEDEN UTILIZARSE EN TERAPEUTICA ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE SINDROMES ISQUEMICOS Y DEL ENVEJECIMIENTO CEREBRAL.

(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GUOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT. Inventor/es: RABLOCZKY, GYORGY, KASZTREINER, ENDRE, MAKK, NANDOR, CSEH, GYORGY, DR., DIESLER, ESZTER, KUHAR, MARIA, JASZLITS, LASZLOSEBESTYEN, LASZLO, WELLMANN, JANOS.

LA PRESENTE PATENTE REIVINDICA UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDO 5,4, B 1,4 OXAZINOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R6 Y R9 TIENEN SIGNIFICADOS DIVERSOS, SEGUN SE DESCRIBE EN LA MEMORIA, CARACTERIZADO POR LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL HNR5R6 EN LA QUE R5 Y R6 PUEDEN TENER SIGNIFICADOS DIVERSOS, SEGUIDA EN SU CASO POR LA DIAZOTACION DEL COMPUESTO OBTENIDO ANTERIORMENTE, CON 2,3-EPOXIPROPANOL Y SI SE DESEA LA REACCION DEL COMPUESTO ANTERIORMENTE OBTENIDO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL XR9 DONDE X REPRESENTA UN GRUPO RESIDUAL. Y TAMBIEN SI SE DESEA, LA TRANSFORMACION DE LOS COMPUESTOS ANTERIORMENTE MENCIONADOS EN SUS SALES DE ADICION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SEGUN LA PRESENTE INVENCION TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACODINAMICAS CARDIOVASCULARES COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, FINCH, HARRY, SKIDMORE IAN FREDERICK, LUNTS, LAWRENCE HENRY, CAMPBELL, IAN BAXTER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA DE FORMULA I, DONDE X ES UN ENLACE, UN ALQUILENO C1-6, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-6; Y ES UN ENLACE, ALQUILENO C1-4, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-4 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN X E Y NO ES SUPERIOR A 8; AR ES FENILO SUSTITUIDO Y R1 Y R2 SON H O ALQUILO C1-3 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN R1 Y R2 NO ES SUPERIOR A 4. SE PUEDEN OBTENER MEDIANTE ALQUILACION DE UNA AMINA II CON UN AGENTE ALQUILANTE ADECUADO SELECCIONADO ENTRE III Y IV; POR REDUCCION DE UN INTERMEDIO VI; Y POR DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO VII. LOS COMPUESTOS (I) ASI OBTENIDOS EJERCEN ACCION ESTIMULANTE EN LAS B2-ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: GELOTTE, KARL O., FRANCISC, JOHN E.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,4TRIAZOL 1,5-CPIRIMIDINAS E-FUSIONADAS DE FORMULA GENERAL IA. EN LA QUE A, R1, R2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, EN EL QUE SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QU A, W1, W2, R1, R2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, POR TRATAMIENTO CON UNA BASE QUE SUMINISTRA UN ATOMO DE NITROGENO. ESTOS PRODUCTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS ESPECIALMENTE AGONISTA/AUTOGONISTAS DE BENZODIAZEPINAS Y URGENTE ANSIOMODULADORES.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: JEFSON, MARTIN, RAYMOND, MC GUIRK, PAUL ROBERT.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIOPN DE ACIDOS DIAZABICICLO-ALQUIL-PUENTEADO-QUINOLON-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS ACIDOS, DE FORMULA DONDE R1 ES HIDROGENO, UN CATION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O ALQUILO; A ES CH, CF, CCL O N; Y ES ALQUILO, HALOALQUILO, CICLOPROPILO, VINILO, METOXI, N-METILAMINO, P-FLUORFENILO, P-HIDROXIFENILO O P-AMINOFENILO; O A ES CARBONO Y JUNTO CON Y Y LOS ATOMOS DE CARBONO Y NITROGENO A LOS QUE ESTAN UNIDOS A E Y FORMAN UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE OPCIONALMENTE ESTA SUSTITUIDO; Y R2 ES UN GRUPO DIAZABICICLOALQUILO PUENTEADO, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR EL DERIVADO HALOGENADO CON R2H. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS TIENEN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(01/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI HAISHA. Inventor/es: CAI, JUAN-CHAO, TAKASE, MUNEAKI.

SE PREPARAN DERIVADOS DE BIS-DIOXIPIPERAZINA DE LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN DONDE R1 REPRESENTA ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; A REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE Y CH-R2 O N-R3, EN DONDE R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O FENILO; R3 REPRESENTA ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILO O BENCILO; Y X E Y, QUE SON RESPECTIVAMENTE INDEPENDIENTES Y SON IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, HACIENDO REACCIONAR UN DERIVADO ADECUADO DE 3,5-DIOXOPIPERAZINA CON FORMALDEHIDO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS DE MEDICAMENTOS ANTITUMORALES.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: KING, FRANCIS DAVID, HADLEY, MICHAEL STEWART, MARTIN, ROGER THOMAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y BENZOATOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, R1 A R7 REPRESENTAN VARIOS RADICALES J, P, Q Y R REPRESENTAN NUMEROS ENTEROS ENTRE 0 Y 3, X ES O, S, SO O NR E Y ES NH U O. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO O EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE FRENTE A LA MISMA, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DESHIDRATANTE O DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100JC. POSEEN ACTIVIDAD POTENCIADORA DE LA MOTILIDAD GASTRICA, ACTIVIDAD ANTIEMETICA Y/O ACTIVIDAD ANTAGONICA DEL RECEPTOR DE 5-HT.-.

(16/12/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO O CLORO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UNA CLOROCARBONILAMINA, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R3 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL FENILO; Y R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO. LA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y ANHIDRO. DE APLICACION COMO SUSTANCIA ACTIVA PARA MEJORAR LA INSUFICIENCIA CEREBRAL.

(01/09/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO, CLORO O BROMO; R2 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R3 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Y R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO, CON UNA BASE FUERTE, TAL COMO HIDRURO SODICO O AMIDURO SODICO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y ANHIDRO, TAL COMO EL DIOXANO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO SUSTANCIA ACTIVA PARA MEJORAR LA INSUFICIENCIA CEREBRAL.-.

(01/09/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO, CLORO, BROMO O TRIFLUOROMETILO; Y R2 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UN ESTER DE ACIDO CLOROCARBONICO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN RADICAL BENCILO, FENILO O P-NITROFENILO, PARA OBTENER UN CARBAMATO. A CONTINUACION DICHO CARBAMATO SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).

(01/09/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO TRIFLUOR-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON AMINAS DE FORMULA R1NHR2, EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO ACUOSO U ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC Y PRESION ENTRE 1 Y 100 BARES. EL PRODUCTO OBTENIDO SE MEZCLA CON EXCIPIENTES INERTES, NO TOXICOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS, TANTO PARA LA MEDICINA HUMANA COMO VETERINARIA.

(16/06/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

METODO DE PREPARACION DE SALES DE METAL ALCALINO DEL ACIDO 7BBB-DIFLUOROMETILTIOACETAMIDO-7-BAB-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)1H-TETRAZOL-5-IL TIOMETIL-1-DETIA-1-OXA-3-CEPEM-4-CARBOXILICO , QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.COMPRENDE LA DISOLUCION DEL ACIDO Y UN ESTABILIZADOR EN UN DISOLVENTE ACUOSO ESTERIL, NEUTRALIZACION DE LA DISOLUCION HASTA PH 5-8, CONGELACION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y C60JC DURANTE DOS MINUTOS A DIEZ HORAS, Y SECADO DEL MATERIAL A ALTO VACIO.

(01/07/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZIXAZIN-2-ONAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN QUE A SIGNIFICA UN GRUPO H-NFSO, D SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO U OTROS; R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN ATOMOS DE HIDROGENO U OTROS; R4 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R5 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO U OTROS; R6 SIGNIFICA UNATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO Y OTROS. SE HACE REACCIONAR UN SULFOXIDO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO Y R7 UN GRUPO ARILO.TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO EFECTO ANTITROMBOTICO.

(01/07/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZOXAZIN-2-ONAS.CONSISTE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO SO, SO2 O R-NFSO, R UN ATOMO DE HIDROGENO U OTROS, D UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, R1 UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO U OTROS, R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ATOMOS DE HIDROGENO U OTROS, R4 UN ATOMO DE HIDROGENO U OTROS, R5 UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO U OTROS Y R6 UN ATOMO DE HALOGENO, O DE HIDROGENOU OTROS. SE OXIDA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R, R1 HASTA R6 Y D SIGNIFICAN LO ANTERIOR Y A UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SO2.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTITROMBOTICO.

(16/06/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZO-HETEROCICLOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN ENLACE SIMPLE O EL GRUPO -CH2-CH2-; R1 SIGNIFICA OH, O-ACILO, CLORO O HIDROGENO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, METILO O ETILO; Y R3 SIGNIFICA UN RADICAL, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R1 SIGNIFICA UN GRUPO BENCILOXI; R3 REPRESENTA R3; Y R REPRESENTA HIDROGENO O BENCILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. LA REACCION DE HIDROGENACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTEA TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION, HASTA LA ABSORCION DE LA CANTIDAD CALCULADA DE HIDROGENO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS POR SUS EFECTOS BRONCOLITICOS, ESPASMOLITICOS Y ANTIALERGICOS.

(07/02/1984). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZOXAZIN-2-ONAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HIDROXILICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO METANOL, O DE UN AGENTE ANHIDRO COMO ACETONA O DE UNA BASE ALCALINA COMO HIDROXIDO SODIDO, A TEMPERATURA ENTRE 0J Y 100J, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN ATOMOS DE HIDROGENO, GRUPO FENILO, GRUPO ALCOHILO DE C1 A 6; R4 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO; R6 SIGNIFICA, UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, O UNGRUPO ALCOHILO DE C1 A 3; R1 SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO DE C1 A 3, O GRUPO FENILO; A SIGNIFICA UN ATOMO DE AZUFRE, UN GRUPO DE SO2; D SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA RECTA DE C2 A 6.SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS POR SUS PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS.

(31/01/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZO-HETEROCICLOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN ENLACE SIMPLE O EL GRUPO -CH2-CH2-; R1 SIGNIFICA OH, O-ACILO, CLORO O HIDROGENO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, METILO O ETILO; Y R3 SIGNIFICA UN RADICAL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN LAS CONDICIONES DE LA AMINACION REDUCTIVA, UN FENILGLIOXAL O SEMIACETAL, DE FORMULA (II), ENLA QUE R1 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y Q REPRESENTA -CHO O -CH(OH)-O-ALCOHILO INFERIOR, CON UNA AMINA DE FORMULA: H2N-R3, EN DONDE R3 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO. DE APLICACION COMO SUSTANCIAS ACTIVAS PARA MEDICAMENTOS.

(16/12/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-VINILACILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y D SIGNIFICAN DEL GRUPO CO; B SIGNIFICA OXIGENO O EL GRUPO NH; Y M Y N, INDEPENDIENTES ENTRE SI, SIGNIFICAN 0 O 1.CONSISTE EN SOMETER ESTERES DE ACIDO CARBONICO DE N-HIDROXIETIL-ACILAMINAS CICLICAS, DE FORMULAS (II) O (III), EN LAS QUE A, B, C, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y R SIGNIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO SATURADO CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, A UN PROCESO DE CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE UNO O VARIOS COMPUESTOS DE REACCION ALCALINA DE METALES ALCALINOSO METALES ALCALINO-TERREOS, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 120 Y 250 GRADOS. MEDIANTE DESTILACION SE SEPARA EL PRODUCTO DE REACCION OBTENIDO ANTERIORMENTE.DE APLICACION EN LA OBTENCION DE AGENTES PROTECTORES DE LAS PLANTAS Y EN LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS.

(01/11/1983). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDO 1,2,3-DE 1,4 BENZOXAZIN-6-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1C6; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1C6 Y X ES HALOGENO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO QUELATO DE BF2-ACIDO PIRIDO 1,2,3 -DE 1,4 BENZOXAZIN-6-CARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X2 ES UN HALOGENO Y X1, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA DESCOMPOSICION DEL RADICAL QUELATO BF2 DEL COMPUESTO FORMADO.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/04/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS, SUS N-OXIDOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN AL R1 ES ALCOXI C1-6; R5 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; X ES OXIGENO, AZUFRE O SULFOXIDO; P Y R VALEN 1 O 2, Y R2 R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE Y, SI ES NECESARIO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO.

(16/09/1979). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

En la presente invención se han preparado ahora varias 1-oxadestiacefalo sporinas estrechamente relacionadas con las (1-tia)-cefalo sporinas conocidas. Contrariamente a los informes que sugieren que sus 1-oxacefalo sporinas racémicas mostraban alrededor de la mitad de la potencia de la (1-tia)cefalo sporinas, los productos ópticamente activos preparados en la presente invención fueron de alrededor de 4 a 8 veces más activos que las correspondientes (1-tia)cefalo sporinas en cuanto a sus propiedades antibacterianas. Sin embargo, el anillo de beta-lactama de las 1-oxadestiacefalo sporinas era menos estable para uso como medicamentos clínicos que el de las (1-tia)cefalo sporinas. Los compuestos seleccionados de entre los compuestos ópticamente activos preparados en la presente invención, resuelven la deficiencia citada de las 1-oxadestiacefalo sporinas.

(16/09/1979). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

En la presente invención se han preparado ahora varias 1-oxadestiacefalo sporinas estrechamente relacionadas con las (1-tia)-cefalo sporinas conocidas. Contrariamente a los informes que sugieren que sus 1-oxacefalo sporinas racémicas mostraban alrededor de la mitad de la potencia de la (1-tia)cefalo sporinas, los productos ópticamente activos preparados en la presente invención fueron de alrededor de 4 a 8 veces más activos que las correspondientes (1-tia)cefalo sporinas en cuanto a sus propiedades antibacterianas. Sin embargo, el anillo de beta-lactama de las 1-oxadestiacefalo sporinas era menos estable para uso como medicamentos clínicos que el de las (1-tia)cefalo sporinas. Los compuestos seleccionados de entre los compuestos ópticamente activos preparados en la presente invención, resuelven la deficiencia citada de las 1-oxadestiacefalo sporinas.

(16/11/1978). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/11/1977). Solicitante/s: ISTITUTO CHEMIOTERAPICO ITALIANO, S. A.

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

Resumen no disponible.