CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,
p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.
(16/11/2004) COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10 , SO2 R10 , SO2 NR 9 R10 , (CH2 ) M COR10 , ALQUEN ILO C2-6 , ALQUINILO C2-6 , (CH2 )M CON R9 R10,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2 ,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACETICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, MERCKLE, PHILIPP, STRIEGEL, HANS-GUNTER, KAMMERMEIER, THOMAS.
Procedimiento para preparar el compuesto de Fórmula I donde el compuesto de **fórmula** se hace reaccionar con cloruro de oxalilo y el producto obtenido se trata con hidrazina y un hidróxido de metal alcalino en fase acuosa a una temperatura de 120 a 180ºC en presencia de un mono- o dialcohol alifático con un punto de ebullición de al menos 140ºC; tras completar el tratamiento se produce un sistema trifásico mediante adición de un éter y se obtiene el compuesto acidificando la fase intermedia.
METODO PARA LA PROTECCION SELECTIVA DE CELULS PROLIFERANTES NORMALES Y ERRADICACION SELECTIVA DE CELULAS TUMORALES QUE TIENEN UNA VIA P53 INACTIVA.
(16/11/2004) Un método para proteger las células proliferantes normales en un cultivo "in vitro" de la acción erradicante de un compuesto quimioterapéutico (compuesto de la clase B), el cultivo consta de dichas células proliferantes normales y de células tumorales que tienen una vía p53 inactiva, dicho método consiste en administrar a dicho cultivo el compuesto quimioterapéutico en combinación con un compuesto protector (compuesto de la clase A), el compuesto quimioterapéutico tiene la capacidad de: - ejercer una acción citotóxica sobre células activamente proliferantes, - no afectar la supervivencia ni el potencial de prolife ración de…
(01/11/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SANTINI, CONRAD, YOUNG, JONATHAN, R., ADAMS, ALAN, D., TOLMAN, RICHARD, L., BERGER, JOEL, P., BERGER, GREGORY, D., LEIBOWITZ, MARK, D., MOLLER, DAVID, E., BERGMAN, JEFFREY, P., HAN, WEI, SAHOO, SOUMYA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ACETILFENOLES, LOS CUALES SON UTILES COMO COMPUESTOS ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES Y LOS METODOS PARA LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y LA OBESIDAD, PARA REBAJAR O MODULAR LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINA DE ALTA DENSIDAD, PARA AUMENTAR LA MOVILIDAD INTESTINAL O PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.
Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.
DERIVADOS DE PIRROLOPIRROLONA COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DOWLE, MICHAEL DENNIS, GLAXO WELLCOME PLC, FINCH, HARRY, GLAXO WELLCOME PLC, HARRISON, LEE ANDREW, GLAXO WELLCOME PLC, INGLIS, GRAHAM GEORGE ADAM, GLAXO WELLCOME PLC, JOHNSON, MARTIN REDPATH, GLAXO WELLCOME PLC, MACDONALD, SIMON JOHN FAWCETT, GLAXO WELLCOME PLC, SHAH, PRITOM, GLAXO WELLCOME PLC, SMITH, ROBIN ANDREW, GLAXO WELLCOME PLC.
SEGUN LA INVENCION, SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) (INDICANDOSE SU ESTEREOQUIMICA CORRESPONDIENTE), EN LA QUE R1, R2, R3 Y X SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA M EMORIA, JUNTO CON PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) ESTAN INDICADOS, INTER ALIA, PARA EL TRATAMIENTO DE LA BRONQUITIS CRONICA.
COMPUESTOS DE AMINO CICLOHEXIL ETER Y USOS DEL MISMO.
(01/11/2004) Compuesto de fórmula (XV), o solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde, independientemente en cada caso **(fórmula)** R1 y R2, cuando se toman juntos con el átomo nitrógeno al que están directamente ligados en la fórmula (XV), forman un anillo indicado por la fórmula (II): **(fórmula)** donde el anillo de fórmula (II) está formado por el nitrógeno, tal como se indica, así como por tres a nueve átomos adicionales de un anillo, elegidos independientemente entre carbono, nitrógeno, oxigeno y azufre; donde dos cualquiera de los átomos adyacentes de un anillo se pueden unir entre si por medio de enlace simple o doble, y donde uno o más de los átomos adicionales del anillo de carbono pueden ser sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre hidrógeno, hidroxi, C1-C3 hidroxialquilo, oxo, C2-C4 acilo, C1-C3 alquilo, C2-C4 alquilcarboxi,…
BENCENOSULFONAMIDAS O SULFONILUREAS DE 4-(2-(N-(-2-CARBOXAMIDOINDOL)AMINOETILO) COMO ANTAGONISTAS DEL PDFG.
(01/11/2004). Solicitante/s: ZYMOGENETICS, INC.. Inventor/es: ORME, MARK, W., HART, CHARLES, E., MOYNIHAN, KRISTEN, M.
SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA HIPERPLASIA INTIMA EN LA VASCULATURA DE MAMIFEROS, INCLUYENDO PRIMATES. LOS PROCEDIMIENTOS INCLUYEN ADMINISTRAR AL MAMIFERO UN ANTAGONISTA DE PDGF NO PEPTIDICO, TAL COMO 4 - (2 - (N - 2 CARBOXAMIDOINDOL)AMINOETIL) - BENCENSULFONAMIDAS O SULFONILUREAS. LOS PROCEDIMIENTOS RESULTAN UTILES PARA REDUCIR LA HIPERPLASIA INTIMA DEBIDA , POR EJEMPLO, A LESIONES VASCULARES RESULTANTES DE UNA ANGIOPLASTIA, UNA ENDARTERECTOMIA, UNA ATERECTOMIA DE REDUCCION O UNA ANASTOMOSIS DE UN INJERTO VASCULAR. LOS ANTAGONISTAS DE PDGF NO PEPTIDICOS PUEDEN SER ADMINISTRADOS OPCIONALMENTE DE FORMA COORDINADA CON HEPARINA, SIENDO LA ADMINISTRACION COORDINADA DEL ANTAGONISTA DE PDGF NO PEPTIDICO Y HEPARINA COMBINATORIAMENTE EFICAZ PARA INHIBIR LA HIPERPLASIA INTIMA.
NUEVOS INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS LACTAMICOS.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula I **(fórmula)** o un estereoisómero o forma salina aceptable desde el punto de vista farmacéutico del mismo, en el cual: el anillo B es una amida cíclica de 4-8 miembros que contiene de 0 a 3 heteroátomos adicionales, seleccionados de O, NRa y S(O)p, 0-1 grupos carbonilo adicionales y 0-1 dobles enlaces; R1 es U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za; U está ausente o se selecciona de: O, NRa, C(O), C(O)O, OC(O), C(O)NRa, NRaC(O), OC(O)O, OC(O)NRa, NRaC (O)O, NRaC(O)NRa, S(O)p, S(O)pNRa, NRaS(O)p y NRaSO2NRa; X está ausente o se selecciona de alquileno C1-10, alquenileno C2-10 y alquinileno C2-10. Y está ausente o se selecciona…
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE LESIONES NEURONALES Y ACCIDENTES CEREBROVASCULARES.
(01/11/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN A, III, NELSON, ROBERT B.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE UNA ENFERMEDAD SELECCIONADA ENTRE LOS ATAQUES, LA EPILEPSIA, LOS TRAUMATISMOS CRANEALES, LOS TRAUMATISMOS DE LA MEDULA ESPINAL, EL DAÑO NEURONAL ISQUEMICO COMO EL DAÑO ISQUEMICO CEREBRAL, PRODUCIDO POR UN ATAQUE U OCLUSION VASCULAR (P.EJ. DURANTE LA CIRUGIA A CORAZON ABIERTO), EL DAÑO NEURONAL EXCITOTOXICO (P.EJ. LOS ATAQUES O LA EPILEPSIA) Y LA ESCLEROSIS LATERAL AMIOTROFICA EN LOS MAMIFEROS, INCLUIDOS LOS HUMANOS, QUE EMPLEA UN ANTAGONISTA NK-1. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DICHAS ENFERMEDADES EN LOS MAMIFEROS, INCLUIDOS LOS HUMANOS, UTILIZANDO CIERTOS DERIVADOS DE LA QUINUCLIDINA, DERIVADOS DE PIPERIDINA, DERIVADOS DE PIRROLIDINA, DERIVADOS DE AZANORBORNANO, DERIVADOS DE LA ETILENDIAMINA Y LOS COMPUESTOS RELACIONADOS QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA SUBSTANCIA P.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, STOCKSDALE, MARK GREGORY.
Un compuesto de **fórmula** en la que R es independientemente cada vez que está presente NHC(O)R1, OR1 o SR1; R1 es alquilo C1-C6 o arilo; R2 es pirrolidin-1-ilo, pipiperidin-1-ilo o hexametilenimin-1-ilo; y X es C=O, CH=OH, CH2, O ó S; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PIPERIDINAS 3-AMINO-5-CARBOXI SUSTITUIDAS Y PIRROLIDINAS 3-AMINO-4-CARBOXI SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUININAS.
(01/11/2004) SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA QUIMICA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE Y ES ALQUILENO C{SUB,24}; X ES UN ENLACE DE VALENCIA O ALQUILENO C{SUB,1-6}; R2 ES UN ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO (POR EJ. FENILO Y NAFTILO) O UN HETEROARILO (POR EJ. TIENILO Y FURILO); R2 ES HIDROGENO O ARILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO, HIDROXIDO O SIMILAR; R4 ES UN BENCILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O SIMILAR. LOS EJEMPLOS TIPICOS SON (2S*, 3S*, 4S*, 5S*)-4-CARBOXIDO-3-[N-(5-ISOPROPILO-2METOXIDO-BENCILO)AMINO]-5-METILO-2-FENILPIRROLIDINA Y (2S*, 3S*, 5S*)-5-CARBOXIDO.3-[N-(2METOXIDO.5.TRIFLUOROMETOXIBENCILO)AMINO]-2-FENILPIPERIDINA. LOS NUEVOS ACIDOS AZAHETEROCICLOCARBOXILICOS…
SULFONAMIDAS HIDROXI DIFENIL UREA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR IL-8'.
(01/11/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WIDDOWSON, KATHERINE, L., PALOVICH, MICHAEL, R., JIN, QI, MCCLELAND, BRENT, W.
Un compuesto de **fórmula** en la que Rb es independientemente hidrógeno, NR6R7, OH, ORa, alquilo C1-5, arilo, arilalquilo C1-4, arilalquenilo C2-4; cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-5, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-4, heteroarilalquenilo C2-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4 o un resto heterociclilalquenilo C2-4, todos los cuales restos pueden estar opcionalmente sustituidos de una a tres veces independientemente con halógeno; nitro; alquilo C1-4 halosustituido; alquilo C1-4; amino, amina mono o di- alquilo C1-4 sustituido; ORa; C(O)Ra; NRaC(O)ORa; OC(O)NR6R7; hidroxi; NR9(O)Ra; S(O)m'Ra; C(O)NR6R7; C(O)OH; C(O)ORa; S(O)tNR6R7; NHS(O)tRa; o los dos sustituyentes Rb se unen para formar un anillo 3-10 miembros, opcionalmente sustituido y que contiene, además del alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, independientemente, de 1 a 3 restos NRa, O, S, SO o SO2 que pueden estar opcionalmente insaturados.
(16/10/2004) Un derivado de propenona representado por la fórmula (I) siguiente: **(fórmula)** en donde R1 representa alquilo C1-C6 sustituido con 1 a 4 grupos hidroxi, o YR5 (en donde Y representa S u O, y R5 representa alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o un residuo de éter cíclico sustituido o no sustituido); R2 y R3 representan, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, o aralquilo sustituido o no sustituido, o R2 y R3 son combinados para representar metileno o etileno sustituidos o no sustituidos; R4 representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, aralquilo sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6, aralquiloxi sustituido o no sustituido, o halógeno; y X representa indolilo sustituido o no sustituido; en donde el alquilo C1-C6 sustituido tiene 1 a 4 sustituyentes, iguales…
PTALOCIANINAS METALIZADAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(16/10/2004) Compuestos de fórmula general (I) **FORMULA** en los cuales: M es seleccionado en el grupo consistente en Zn, Si(OR8)2. Ge(OR8)2 y AIOR8: R es H o un grupo seleccionado de grupo alquil, alquenil y alquiloxi, lineal o ramificado, teniendo de 1 a 10 átomos de carbono provistos que, cuando R es diferente de H, las posiciones 8, 11, 15, 18, 22, 25 ó 9, 10, 16, 17, 23, 24 son sustituidas; y R1 y R2, igual o diferente uno del otro, son H o un grupo (X)pR3, donde X se escoge en el grupo que consiste en O, S, -NR6 y - CH2-; y R3 es **FORMULA** donde: Y es elegida en el grupo consistente de C1-C10 alquilo y fenilo, posiblemente sustituido,…
INHIBIDORES DEL FACTOR ALFA DE NECROSIS TUMORAL.
(16/10/2004). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION MULLER, GEORGE SHIRE, MARY. Inventor/es: SHIRE, MARY, MULLER, GEORGE, W..
UNOS NUEVOS NITRILOS INHIBIDORES DEL FACTOR AL DE NECROSIS TUMORAL Y DE LA FOSFODIESTERASA Y PUEDEN USARSE PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL SHOCK ENDOTOXICO, LA REPLICACION DE LOS RETROVIRUS, EL ASMA, Y AFECCIONES INFLAMATORIAS. UNA APLICACION TIPICA DE ESTA INVENCION ES EL 3 - FTALIMIDO - 3 - (3,4 DIMETOXIFENIL)PROPIONITRILO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: AKINAGA, SHIRO, MURAKATA, CHIKARA, SHIOTSU, YUKIMASA, INO, YOJI, AMISHIRO, NOBUYOSHI, MIYATA, MAYUMI, OGAWA, HARUMI, AKIYAMA, TADAKAZU, SOGA, SHIROH.
DERIVADOS DE RADICICOL REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA TIROSINA KINASA O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES: DONDE R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES, Y REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALCANOILO, ALQUENOILO, TERT BUTILDIFENILSILILO O TERT - BUTILDIMETILSILILO; R 3 REPRESENTA Y - R 5 DONDE Y REPRES ENTA ALQUILENO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; Y R 5 REPRESENTA CONR 6 R 7 (DONDE R 6 REPRESENTA HIDROGENO, H IDROXILO, ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ALQUILO DE CADENA LARGA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y SIMILARES; R 7 REPRESENTA HIDROXILO, ALQUILO DE CADENA CORTA SUST ITUIDO, Y SIMILARES), CO 2 R 12 (DONDE R 12 REPRESENTA ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO, ALQUILO DE CADENA LARGA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y SIMILARES), Y SIMILARES Y SIMILARES; X REPRESENTA HALOGENO O COMBINADO CON R 4 REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO; Y R 4 SE COMBINA CON X PARA REPRESENTAR UN ENLACE SENCILLO, O REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO, Y SIMILARES.
DERIVADOS DE INDOLINA UTILIZADOS COMO AGENTES DE PROTECCION SOLAR.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ZINK, RUDOLF, LUTHER, HELMUT.
Uso no terapéutico de derivados de indolina de la fórmula en la que R1 significa hidrógeno; alquilo C1-C5; alcoxi C1-C18; o halógeno; R2 significa alquilo C1-C8; cicloalquilo C5-C7; arilo C6-C10; R3 es alquilo C1-C18; o un resto de la fórmula (1a) R4 es hidrógeno; o un resto de la fórmula (1b) R6 - C = O ; R5 es un resto de la fórmula (1c); alcoxi C1-C18; o un resto de la fórmula (1d) - CH = C-C-N ; C-O-O-R9 R6 y R7 con independencia entre sí son hidrógeno; o alquilo C1-C5; R8 es hidrógeno; alquilo C1-C5; cicloalquilo C5-C7; fenilo; fenil-alquilo C1-C3; R9 es alquilo C1-C18; X es halógeno; un resto de la fórmula (1e) o (1f) y n es el número 0; o el 1; como agentes de protección a la luz (filtros solares).
DERIVADOS INSATURADOS DE ACIDO HIDROXIMICO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PARP.
(01/10/2004) Derivado insaturado de ácido hidroxímico de fórmula **(fórmula)** en la que R1 representa un grupo alquilo C1-20, un grupo fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-2, un grupo alcoxi C1-2, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1, 4, un grupo dialquilamino C1, 4, o un grupo dialcanoilamino C1, 4, representando R1 un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno o un átomo de azufre, como el heteroátomo, y R2 representa un átomo de hidrógeno, o R1 forma conjuntamente con R2 un grupo cicloalquilo…
DERIVADOS DE FURANONA INHIBIDORES DE LA CATEPSINA S.
(01/10/2004) Compuesto según la fórmula (II): en la que: R1 = Ri, RiC(O), Ri C (S), Ri SO2· Ri OC(O), Ri NHC(O) Ri = X1 = O, S, NH; W, Y, Z = CH, N; Rii = combinaciones de sustitución individuales o múltiples en el anillo tomadas de: H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-6, OH, SH, amino, halógeno; R2, R4 = H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7; R3 = alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7, alquilo Ar-C1-7; R5 =, alquilo C1-7, alquilo Ar-C1-7, alquilo C1·3- CONRiii, Riv, Riii = H, metilo; Riv = en las que n = 1 a 3, m = 1 a 3; Rv, Rvi = H, alquilo C1-7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = ausente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-7 cuando B = N, CH; Rviii = O, alquilo…
INHIBICION DE PRODUCTOS TERMINALES DE GLICOSILACION AVANZADA.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ZUCKERMAN, STEVEN HAROLD.
SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA OXIDACION DEL LDL, LA ARTERIOSCLEROSIS, LOS PRODUCTOS FINALES DE LA GLICOSILACION AVANZADA Y LOS ANIONES DE SUPEROXIDOS Y OTROS COMPUESTOS INTERMEDIOS DE OXIGENO REACTIVO, QUE COMPRENDEN LA ADMINISTRACION A UN HUMANO O A OTRO MAMIFERO CON NECESIDAD DEL TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 Y R 3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -CH 3 , LA FORMULA (II) O LA FORMULA (III) EN DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES LA FORMULA (IV), (V) O (VI), ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES Y SOLVATOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO.
PROCEDIMIENTO PARA PREVENIR O RETRASAR LA REVASCULARIZACION CON CATETER.
(16/09/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BLACK, DONALD, MICHAEL.
Uso de un agente reductor de colesterol en una cantidad que produzca una reducción intensiva del colesterol LDL en al menos el cuarenta por ciento de los niveles iniciales, para la preparación de una composición farmacéutica que impida o retrase la revascularización con catéter en pacientes con enfermedad de arterias coronarias y que necesiten tal tratamiento.
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO, WILSON, THOMAS, MICHAEL, WANG, QUIPING, SMITH, EDWARD C.R., MORLIN, JOHN MICHAEL, JR.
Un compuesto que se selecciona entre el grupo compuesto por ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2-metilbencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2 , 6-difluorobencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[3 , 5- bis(trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[2-fluoro-3- (trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; y ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(1-hexil)-9H-pirido[3 , 4- b]indolil]acético; o un racemato, solvato, tautómero, isómero óptico, derivado profármaco seleccionado entre el éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, morfolinoetiloxi, dietilglicolamida o dietilaminocarbonilmetoxi del mismo o sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.
(01/09/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES , , , O ; R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-, R 5 R'NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O ; R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR', SR', NR' 2 , R'NC(O)OR 5 , CO 2 R', CO 2 NR' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-,…
COMPUESTOS ALCALOIDES DE AMINOIMIQUINONA Y AMINOQUININA COMO INHIBIDORES DE CASPASA.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: GUNASEKERA, SARATH, P., LONGLEY, ROSS, E., POMPONI, SHIRLEY, A., WRIGHT, AMY, E., MCCARTHY, PETER, J.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula estructural: en la que R1 es NH u O; R2 es OZ; R3 es OZ; R4 es H o R; R5 es NH2, NR2, u OZ; y R6 es H o X; en la que Z se selecciona del grupo formado por H, R, COR, mesilo, tosilo, glutamilo, succinilo, y malonilo; R se selecciona del grupo formado por alquilo C1 a C8, fenilo, y bencilo; y X es Cl, Br, o I.
DERIVADOS DE HIDROXIAMIDA DE ACIDO 5-OXO-PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO.
(01/09/2004) Un compuesto de la fórmula en la que R1 es arilo (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), arilo (C6-C10) alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10) arilo (C6- C10), arilo (C6-C10) heteroarilo (C2-C9), heteroarilo (C2- C9) alquilo (C1-C6), heteroarilo (C2-C9) arilo (C6-C10), heteroarilo (C2-C9) heteroarilo (C2-C9), ariloxi (C6-C10) alquilo (C1-C6), ariloxi (C6-C10) arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10) heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9) alquilo (C1-C6), heteroariloxi (C2-C9) arilo (C6-C10), heteroariloxi (C2-C9) heteroarilo (C2-C9), arilo (C6-C10) alquilo (C1-C6) arilo (C6-C10), arilo (C6-C10) alquilo (C1-C6) heteroarilo (C2-C9), arilo (C6-C10) alcoxi (C1- C6) arilo (C6-C10), arilo (C6-C10) alcoxi (C1-C6) heteroarilo (C2-C9), ariloxi (C6-C10) alquilo (C1-C6) arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10) alquilo (C1-C6) heteroarilo (C2-C9), heteroarilo…
USO DE DERIVADOS DE ARIL(O HETEROARIL)AZOLILCARBINOLES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS MEDIADOS POR UN EXCESO DE SUBSTANCIA P.
(16/08/2004). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, MERCE-VIDAL, RAM &N.
Los derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinol (I) donde Ar es fenilo o tienilo opcionalmente sustituidos, R1 -C4 , R2 , es H, dialquilaminoalquilo , alquilazaheterociclilalquilo o azaheterociclilalquilo , y Het es un heterociclo aromático nitrogenado de 5 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido, son útiles para el tratamiento de los trastornos que vienen mediados por un exceso de substancia P, especialmente, ciertos trastornos de sistema nervioso central tales como ansiedad, depresión, esquizofrenia, psicosis maníaco depresiva, disfunción sexual, drogodependencias, trastornos cognitivos, trastornos locomotores, etc., en mamíferos, incluidos el hombre.
USO DE COMPUESTOS Y COMPOSICIONES ANTIINFLAMATORIAS NEUROGENICAS.
(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC. THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, S., POMPONI, SHIRLEY, GUNASEKERA, SARATH, WRIGHT, AMY.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO USO DE LA CATEGORIA DE LOS COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS BISHETEROCICLICOS, POR EJEMPLO BISINDOLE ETILAMINAS O DRAGMACIDINAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS COMPUESTOS. EL NUEVO CARACTER DE ESTA INVENCION PERTENECE CONCRETAMENTE A LAS PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS ANTINEUROGENAS DE LOS COMPUESTOS BISINDOLE Y DE SUS ANALOGOS.
INHIBIDORES PDE IV PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE.
(16/07/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT PEREZ, H. DANIEL. Inventor/es: PEREZ, H.DANIEL, WACHTEL, HELMUT, LOSCHMANN, PETER-ANDREAS, GRAF, HERMANN, HEDGPETH, JOEL, SCHMIECHEN, RALPH.
METODO PARA PREVENIR O MEJORAR LA RECURRENCIA EPISODICA DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE INHIBIDORES SELECTIVOS DE FOSFODIESTERASA DEL TIPO IV, P.E. ROLIPRAM, MEJORANDOSE LA SEVERIDAD DE LA RECURRENCIA EPISODICA O BIEN ALARGANDOSE EL PERIODO DE TIEMPO ENTRE CADA EPISODIO. TAMBIEN SE HACE REFERENCIA A UN COMPUESTO FARMACEUTICO PARA TRATAR LA ESCLEROSIS MULTIPLE A PARTIR DE LA COMBINACION DE UN INHIBIDOR PDE IV Y UN MEDICAMENTO ANTIINFLAMATORIO O INMUNOMODULADOR EN UN VEHICULO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE.
DERIVADOS DE LA ABEO-ERGOLINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5HT1A.
(16/07/2004) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, DE CLORO O DE BROMO O UN GRUPO METILO, METILTIO, HIDROXI, CIANO O CARBOXAMIDO; R{SUB,2} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} O UN GRUPO ALILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,5}, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,5}, UN GRUPO CICLOALQUIL C{SUB,5}-C{SUB,6} ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, UN GRUPO FENILALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, UNO FENILALQUENILO C{SUB,3}C{SUB,5} O UNO FENILO; CUYOS GRUPOS PUEDEN SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,3}, TRIFLUOMETILO, HIDROXI O AMINO; O UN GRUPO DE LA FORMULA (A) EN LA QUE R{SUB,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} Y R{SUB,7} ES UN GRUPO FENILO, UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO COMO SE HA DESCRITO…
BENZO(E)ISOINDOLES Y BENZO(H) ISOQUINALINAS TRICICLICOS.
(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS BENZO[E]ISOINDOLES Y BENZO[H]ISOQUINOLINAS. DADO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDEN UNIR A LOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT 2 ), SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO DEPRESIONES, TRASTORNOS BIPOLARES, ESTADOS DE ANSIEDAD, ALTERACIONES SEXUALES Y DEL SUEÑO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, MIGRAÑAS Y OTROS ESTADOS ASOCIADOS CON EL DOLOR CEFALICO O EL DOLOR DE OTRO TIPO, ALTERACIONES DE PERSONALIDAD O ALTERACIONES OBSESIVOCOMPULSIVAS, FOBIAS SOCIALES O ATAQUES DE PANICO, ALTERACIONES ORGANICAS MENTALES, ALTERACIONES MENTALES DE LA INFANCIA,…
COMPLEJOS METALICOS DE DERIVADOS DE CLORO INTERCEPTORES DE RAYOS-X.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: AIZAWA, KATSUO, TOKYO MEDICAL COLLEGE, SUMI, SHINJIRO, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., TAKAHASHI, HIROTADA, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., AMAN, NORIAKI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., TERAYAMA, YOSHIHIKO, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., GOMI, SHUICHI, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.
Un complejo de oro interceptor de rayos-X de mono- L-aspartil cloro e6 o mono-L-glutamil cloro e6, que se produce mediante un enlace coordinante o quelación de un catión de oro con el anillo de cloro de mono-L- aspartil cloro e6 o mono-L-glutamil cloro e6, o una sal de éste farmacológicamente aceptable.
