DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES,

EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10 , SO2 R10 , SO2 NR 9 R10 , (CH2 ) M COR10 , ALQUEN ILO C2-6 , ALQUINILO C2-6 , (CH2 )M CON R9 R10, (CH2 )M CO2 R10 , (CH2 ) P CN, (CH2 ) P R10 O (CH2 ) P OR10 ; R 4 REPRESENTA H O ALQUILO C1-6 ; R5 REPRESENTA H U OH; R 6 REPRESENTA FENILO OPTATIVAMENTE FUNDIDO A UN ANILLO HETEROCICLICO, SIENDO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO EL GRUPO EN SU CONJUNTO; R 7-10 SE DEFINEN AQUI PLEN AMENTE Y PUEDEN REPRESENTAR DE FORMA INDEPENDIENTE AR2 O HET 2 ; Z REPRESENTA CO2 H, CON H(TETRAZOL - 5 - ILO), CON HSO2 O(ALQUILO C1-4 ), CO2 AR 3 , CO2 (ALQUILO C1-6 ), TETRAZOL - 5 - ILO, CON HSO2 AR3, CON HSO2 (CH2 ) Q AR 3 O CON HSO2(ALQUILO C1-6 ); AR1-3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEME NTE FENILO, NAFTILO O UN HETEROCICLO AROMATICO, GRUPOS QUE OPTATIVAMENTE PUEDEN ESTAR FUSIONADOS Y SUSTITUIDOS; Y HET 1 Y HET 2 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, UN HETEROCICLO NO AROMATICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA RE - ESTENOSIS, LA INSUFICIENCIA RENAL Y LA HIPERTENSION PULMONAR.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC.
PFIZER LIMITED
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: JAMES, KIM, DICKINSON, ROGER PETER, RAWSON, DAVID, JAMES, DACK, KEVIN NEIL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Abril de 1997.

Fecha Concesión Europea: 31 de Marzo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • C07D209/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

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