CIP-2021 : C07D 277/24 : Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 277/00C07D 277/24[4] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/24 · · · · Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS COMPUESTOS DE 2-ARIL-TIAZOL COMO AGONISTAS DE PPARALFA Y PPARGAMMA.

(21/01/2011) Compuestos de fórmula (I) X Y en donde (CR 9 R 10 ) n R 2 X es N e Y es S; o 5 X es S e Y es N; R 1 R 2 rior; O R 3 R 5 es arilo o heteroarilo; R 4 R 6 R 7 O O R 8 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoro-alquilo infe- R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son independientemente uno del otro hidróge- no, hidroxilo, alquenilo inferior, halógeno, alquilo infe- rior, fluoro-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, alcoxilo inferior, fluoro-alcoxilo inferior, hidroxi-alcoxilo inferior, al- coxilo inferior-alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos uno al otro formando un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, - CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3-5-, -O-(CH2)2-3-…

DERIVADOS DE AMIDAS CON UN SUSTITUYENTE DE CICLOPROPILAMINOCARBONILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CITOCINA.

(20/01/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que Qa es fenilo o heteroarilo, y Qa puede tener opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, amino, alquilo (1-6C), alquenilo (2-6C), alquinilo (2-6C), alcoxi (1-6C), alquilamino (1-6C), di-[alquil (1-6C)]amino y alcoxicarbonilo (1-6C); cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (1-6C), alquenilo (2-6C) y alquinilo (2-6C); y Qb es fenilo, heteroarilo o heterociclilo, y Qb puede tener opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, alquilo (1-6C), alquenilo (2-6C), alquinilo (2-6C), cicloalquilo (3-6C), cicloalquil (3-6C)-alquilo (1-6C), alcoxi (1-6C), cicloalcoxi (3-6C), cicloalquil (3-6C)-alcoxi (1-6C), carboxi, alcoxicarbonilo (1-6C), N-alquilcarbamoílo…

COMPUESTOS NOVEDOSOS DE AMINOBENZOFENONA.

(22/10/2010) Un compuesto de fórmula general I

REACCIONES ALDOLICAS ENANTIO- Y DIASTEREOSELECTIVAS CATALIZADAS POR ANTICUERPOS.

(21/10/2010) Un hapteno representado por la siguiente estructura:

DERIVADOS DE CETONA Y OXIMA ACTIVOS COMO PLAGUICIDAS.

(15/04/2010) Un compuesto de fórmula

SAL DE N-HIDROXI-4-(5-(4-(5-ISOPROPIL-2-METIL-1,3-TIAZOL-4-IL)FENOXI) PENTOXI)BENZAMIDINA CON ACIDO 2-METANOSULFONICO.

(26/02/2010) Bis(metanosulfonato) de N-hidroxi-4-{5-[4-(5-isopropil-2-metil-1,3-tiazol-4-il)fenoxi]pentoxi}-benzamidina

PIPERAZINAS Y PIPERIDINAS COMO POTENCIADORES DE MGLUR5.

(22/02/2010) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: ** ver fórmula** en la que: Ar 1 es fenilo, que puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo, haloalquilo y CN; Ar 2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, tienilo, tiazolilo y piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo y haloalquilo; A se selecciona del grupo que consiste en C(O), C(S) y S(O)2; X se selecciona del grupo que consiste en O; Y se selecciona del grupo que consiste en N; m se selecciona del grupo que consiste en 1 y 2; n se selecciona del grupo que consiste en 1…

MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMA (PPAR).

(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.

Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.

DERIVADOS DE TIAZOL PARA TRATAR TRASTORNOS RELACIONADOS CON PPAR.

(01/06/2007). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, LAMBERT, MILLARD, HURST, III, SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o ésteres de alquilo C1-C6 del mismo; en la que: X2 es O, S, o CH2; R6 es H, CH3 o CH2CH3; R9 es H, CF3 o CH3; Cada R8 es independientemente CF3, o F; y es 1 o 2;.

DERIVADOS DE EPOTILONA MODIFICADOS EN 12,13.

(01/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en el que G se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, W es O o NR16; X es O, S, CHR17 o H, R18; Y se selecciona del grupo constituido por O; H, H; H, OR22; OR23, OR23; NOR24; H, NOR25; H, NR26R27; NHNR28R29; H, NHNR30R31; y CHR32; donde OR23, OR23 puede ser un acetal cíclico; B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por H, OR33, OCOR34, OCONR35R36, NR37R38 y NR39CONR40R41; D se selecciona del grupo constituido por NR42R43 y heterociclo; M se selecciona del grupo constituido por S, C=O, S=O, SO2 y NR44; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan de H y alquilo inferior;…

DERIVADOS DEL ACIDO 2-SULFAMOILBENZOICO.

(01/05/2007). Solicitante/s: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA, YOSHIHIRO SHIZUOKA FACTORY,, NISHIDA, TOKIKO, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, NAKANO, JUN, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, WATANUKI, MITSURU KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUDA, MASAHIRO, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, NAKAMURA, TSUTOMU, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE.

Derivados de ácido 2-sulfamoilbenzoico de fórmula general (I): que tienen tanto un efecto antagónico en el receptor de leucotrieno D4 como un efecto antagonista en el receptor de tromboxano A2 y sales de los mismos, compuestos farmacéuticos, agentes antialérgicos y agentes antagonistas de leucotrieno y tromboxano A2 que los contienen como ingrediente activo.

1,3-DIONAS CARBOCICLICAS TIAZOLIL-SUBSTITUIDAS COMO AGENTES PESTICIDAS.

(16/04/2007) Compuestos de la **fórmula**, en la que m significa los números 0 o 1, X significa hidrógeno, cloro, bromo o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, Y significa cloro, bromo, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono o significa el grupo V1 significa hidrógeno, flúor, cloro, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 2 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, nitro, ciano o fenoxi substituido, en caso dado, una o dos veces, por flúor, por cloro, por bromo, por alquilo con 1 a 4…

DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE MONOAMINA OXIDASA.

(16/04/2007). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LANNOY, JACQUES, RESIDENCE LE RENOUVEAU, B TIM. B, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE.

Compuesto caracterizado porque se trata del 4-[2-(aminometil)-1, 3- tiazol-4-il]-2, 6-di(ter-butil)fenol o una sal de dicho compuesto.

DERIVADOS DE SARCODICTINAS SIMPLIFICADAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/04/2007) Un compuesto que es un derivado de sarcodictina que tiene la fórmula I: en la que: ---- en las posiciones 8-9 y 11-12 representa independientemente un enlace sencillo o doble, -R1 representa oxígeno (=O) o un resto –OR7, en el que R7 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C7 lineal o ramificado, benzoílo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o un resto de fórmula en la que R8 es un arilo o heterociclilo; uno de –R2 y –R3 representa hidrógeno y el otro se elige del grupo constituido por hidrógeno, oxígeno (=O) y un resto –OR9, en el que R9 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C6 o benzoílo; cuando ---- en la posición 11-12 representa un…

TIA- Y OXAZOLES Y SUS USO COMO ACTIVADORES DE PPARS.

(16/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BESWICK, PAUL JOHN, C/O GLAXOSMITHKLINE, PATEL, VIPULKUMAR, C/O GLAXOSMITHKLINE, SIERRA, MICHAEL L. C/O LABORATOIRE GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de fórmula (I) o sales, solvatos y ésteres hidrolizables farmacéuticamente aceptables del mismo. (Ver fórmula) R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-3 m es 0, 1 o 3; X1 es O; R3 es CH3 o CF3; R4 y R5 son independientemente H, CH3, CF3, OCH3, alilo o halógeno; X2 es (CR10R11)n en la que n es 1 o 2; R10 y R11 representan H o F; R26 y R27 son independientemente H, alquilo C1_3 o R26 y R27 junto con el átomo de carbono al que están enlazados forman un anillo de cicloalquilo de 3-5 miembros.R6 y R7 representan independientemente H, flúor o CH3; R9 es alquilo C1_6 o CF3; Uno de Y y Z es N, el otro es S u O; R8 representa CF3 y es 1.

DERIVADOS DE TIAZOLILO 2,4,5-TRISUSTITUIDOS Y SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(16/01/2007) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas a través de TNF- (Factor de Necrosis Tumoral-alfa) y/o IL-12 (Interleucina 12) en el que el compuesto es un compuesto de **fórmula** , un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es halógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6 o alquiloxilo C1- 6; polihalo-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; ciano; amino; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-6)aminocarbonilo; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxilo C1-6; H2N- S(=O)2-; mono- o di-(alquil C1-6)amino-S(=O)2; -C(=N- Rx)NRyRz;…

BENZOFENONAS COMO INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA.

(16/11/2006). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ANDREWS, CLARENCE, WEBSTER GLAXO WELLCOME INC., CHAN, JOSEPH, HOWING GLAXO WELLCOME INC, FREEMAN, GEORGE, ANDREW GLAXO WELLCOME INC., ROMINES, KAREN, RENE GLAXO WELLCOME INC., TIDWELL, JEFFREY, H. GLAXO WELLCOME INC., PIANETTI, PASCAL, MAURICE, CHARLES.

Un compuesto seleccionado de N-[4-(aminosulfonil)-2-metilfenil]-2-[4-cloro-2-(3- cloro-5-cianobenzoil)fenoxi]-acetamida; y sales, ésteres o sales de uno de sus ésteres farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE ACIDO DE TRIARILO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR PPAR.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: ZHANG, LITAO, JAYYOSI, ZAID, MCGEEHAN, GERARD, M., KELLEY, MICHAEL, F., LABAUDINIERE, RICHARD, F., CAULFIELD, THOMAS, J., MINNICH, ANNE, BOBKO, MARK, MORRIS, ROBERT, GRONEBERG, ROBERT, D., MCGARRY, DANIEL, G..

Un compuesto seleccionado del grupo (Ver fórmulas) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PRECURSORES DE SALES DE BIS-AMONIO CUATERNARIO Y SUS APLICACIONES COMO PROFARMACOS CON ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: BOURGUIGNON, JEAN-JACQUES, VIAL, HENRI, CALAS, MICHELE, ANCELIN, MARIE-LAURE, VIDAL, VALERIE, RUBI, ERIC.

Precursores de fármacos con efecto antipalúdico, caracterizados porque son productos capaces de generar sales de bis-amonio cuaternario y porque responden a la fórmula general (I) en la que A y A’ son idénticos o diferentes uno del otro y representan respectivamente, un grupo A1 y A’1 de fórmula donde n es un número entero de 2 a 4; R’1 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo en C1 a C5, eventualmente sustituido por un radical arilo (principalmente un radical fenilo), hidroxi, alkoxi, en el que el radical alquilo comprende de 1 a 5 C, o ariloxi (principalmente fenoxi); y W representa un átomo de halógeno escogido entre el cloro, le bromo o el yodo, o un grupo nucleófugo, como el radical tosilo CH3-C6H4-SO3, mesitilo CH3-SO3, CF3-SO3, NO2C6H4-SO3.

DERIVADOS DE AZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LOS RADICALES SUPEROXIDOS.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.

Un procedimiento para producir un derivado de tiazol representado por la fórmula general , donde R1 representa un grupo fenilo que puede tener como sustituyente o sustituyentes, en el anillo de fenilo, 15 grupos seleccionados del grupo formado por un grupo alcoxi, un grupo sililoxi sustituido con un grupo trialquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenil (C2-C6)oxi, un grupo alquil (C1-C6)tio, un grupo fenilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo formado por un grupo tiazolilo que tiene, como sustituyente en el anillo de tiazolilo, un grupo fenilo que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 en el anillo de fenilo, un grupo carboxilo y un grupo hidroxilo, un grupo alquil(inferior)sulfinilo , un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, un átomo de halógeno, un grupo nitro.

DERIVADOS DE ACIDO AMINODICARBOXILICO NUEVOS CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

(16/12/2005) Compuestos de **fórmula**, en la que V falta, significa O, S o NR4, en la que R4 significa hidrógeno o metilo, Q falta, significa alquileno de cadena lineal o ramificada con hasta 9 átomos de carbono o alquendiílo de cadena lineal o ramificada o alquindiílo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos una vez con halógeno, Y significa H, NR8R9, ciclohexilo, fenilo, naftilo o un heterociclo del grupo que también pueden estar unidos por N, en los que los restos cíclicos pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces con alquilo de cadena lineal o ramificada, alquenilo de cadena lineal o ramificada, alquinilo de cadena lineal o ramificada, alcoxi de cadena lineal o ramificada, alcoxialcoxi de cadena lineal o ramificada, halogenoalquilo de cadena…

DERIVADOS DE TIAZOL Y DE OXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.

(01/12/2005). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LAMBERT, MILLARD, HURST, III, SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, WILLSON, TIMOTHY, MARK, CHAO, ESTHER, YU-HSUAN, HAFFNER, CURT, DALE, MALONEY, PATRICK, REED, STERNBACH, DANIEL, DAVID, SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, XU, HUAQIANG, ERIC, GELLIBERT, FRANCOISE, JEANNE, LAB. GLAXO WELLCOME.

Un compuesto de fórmula (I) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; En la que X representa un COOH (o un éster hidrolizable del mismo); X1 es NH, NCH3, O, S, un enlace (es decir, está ausente), CH2, o CH donde la línea discontinua indica que cuando X1 es CH el enlace representado es un doble enlace; X2 representa O, S; R1 y R2 representan independientemente H, CH3, OCH3 o halógeno; n es 1 ó 2; uno de Y y Z es N y el otro es S u O; y representa 1 ó 2; Cada R3 representa independientemente CF3 o halógeno.

DERIVADOS DE TIAZOL Y OXAZOL COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMA HUMANO.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- 3; X2 es O, S o CH2; R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-3, OCH3, CF3, OCF3, alquilo, CN o halógeno; Y es S u O; cada R25 es independientemente CH3, OCH3, OCF3, CF3 o halógeno; y es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y R26 se selecciona entre el grupo compuesto por los restos A a K representados a continuación: en el que R12 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo y los restos representados a continuación en el Grupo II. Grupo II en el que R17 y R18 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CN, alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1- 6, acilo C1-6, -O-alquilo C1-6, perfluoro-O-alquilo C1-6 o hidroxialquilo…

INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE EPOTILONAS Y METODOS PARA SU PREPARACION.

(01/05/2005) Un método para preparar un compuesto de la **fórmula** en la que R es un resto heterociclilo y X1, X2, X3 y X4 son, independientemente entre sí, grupos protectores, caracterizados porque se hace reaccionar un compuesto, en el que Y es el radical de un ácido orgánico o inorgánico desprovisto de sus hidrógenos disociables, y X es un grupo protector como se ha descrito anteriormente para X1 a X4, especialmente bencilo; con una oxazolidona, en la que Z' es un alquilo inferior o fenil-alquilo inferior en un disolvente apropiado (i) en presencia de una base fuerte, especialmente bromuro de metilmagnesio, y después de una base de amina terciaria, tal como 4- dimetilaminopiridina; o (ii) en presencia de un alquiluro de metal alcalino; a bajas temperaturas, para producir un compuesto, en el que X y Z'…

BENZOFENONAS Y SULFONAS COMO INHIBIDORES DE LA CAPTACION DE GLICINA.

(01/05/2005) Un compuesto de fórmula I 5 en la que el anillo A es fenilo, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo o tienilo; o el anillo A es un anillo de arilo o heteroarilo monocíclico que contiene de cero a cuatro heteroátomos y que no contiene átomos de oxígeno de anillo adyacentes; o el anillo A es un anillo de arilo o heteroarilo bicíclico que contiene de cero a cinco heteroátomos y que no contiene átomos de oxígeno de anillo adyacentes; Y es C=O o SO2 y está unido al grupo fenoxi representado en la fórmula I en la posición meta o para; X y Z se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor,…

DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.

(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…

DERIVADOS DE OXAZOLES Y TIAZOLES SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE HPPAR GAMMA Y HPPAR ALFA.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COLLINS, JON, LOREN, GLAXO WELLCOME INC., DEZUBE, MILANA, OPLINGER, JEFFREY, ALAN, GLAXO WELLCOME INC., WILLSON, TIMOTHY, MARK, GLAXO WELLCOME INC.

Un compuesto de fórmula (I), o una forma tautomérica, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R3 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -CN, o -NO2); R4 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -NR'R', -CN, o -NO2); R5 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; X es O o S; y.

POLIMORFO DE PRODUCTO FARMACEUTICO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., BAUER, JOHN, F., SALEKI-GERHARDT, AZITA, CHEMBURKAR, SANJAY, R., PATEL, KETAN, SPIWEK, HARRY, O., BAUER, PHILIP, E., ALLEN, KIMBERLY, A.

El polimorfo cristalino de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N- metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L- valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1 , 6- difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en polvo a los valores de dos theta de 8, 67º 0, 1º, 9, 88º 0, 1º, 16, 11º 0, 1º, 16, 70º 0, 1º, 17, 36º 0, 1º, 17, 78º 0, 1º, 18, 40º 0, 1º, 18, 93º 0, 1º, 20, 07º 0, 1º, 20, 65º 0, 1º, 21, 71º 0, 1º y 25, 38º 0, 1º.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 5-HIDROXIMETILTIAZOLES.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: ALLEN, MICHAEL, S.

Un procedimiento para la preparación de un 2-halo-5- hidroximetiltiazol que tiene la fórmula: comprendiendo dicho procedimiento la etapa de hacer reaccionar un 2-halo-5-halometiltiazol que tiene la fórmula: con agua en ausencia de ácido o base añadidos, por lo que se forma dicho 2-halo-5-hidroximetiltiazol; siendo X un átomo de halógeno y siendo R6 un átomo de halógeno.

PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE EPOTILONAS DE OXIRANILO EPOTILONAS OLEFINICAS.

(16/05/2004) Un procedimiento para producir un compuesto de las fórmulas en las que W es O o NR8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, se seleccionan del grupo H, alquilo, alquilo sustituido, o arilo y cuando R1 y R2 son alquilo se pueden unir para formar un cicloalquilo; R7 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, cicloalquilo o heterociclo; R8 es H, alquilo, o alquilo sustituido, OH, O- alquilo, o alquilo O-sustituido; y P1 y P2 se seleccionan del grupo, H, alquilo, alquilo sustituido, alcanoilo, alcanoilo sustituido, aroilo, aroilo sustituido, trialquilsililo, aril dialquilsililo, diaril alquilsililo, o triarilsililo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula en la que W, R1, R2, R3,…

COMPONENTES SECUNDARIOS DE EPOTILON.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: REICHENBACH, HANS, GERTH, KLAUS, STEINMETZ, HEINRICH, HOEFLE, GERHARD, HARDT, INGO, SASSE, FLORENZ.

Epotilón de la fórmula Epotilón A1 R1 = H; R2, R8 = Me o Epotilón A2 R2 = H; R1, R8 = Me o Epotilón A8 R8 = H; R1, R2 = Me.

DERIVADOS DE BIARIL-OXA(TIA)ZOL Y SU USO COMO MODULARES DE PPAR.

(01/05/2004) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o sus sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 2, 3, o 4; V es O o S; W es O, S, o SO2; R1 es H, un alquilo de C1-C4, fenilo o trifluorometilo; los R2 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, un cicloalquilo, o forman junto con el fenilo al que están unidos naftilo o 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo; los R3 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, o un cicloalquilo;…

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