(22/04/2020). Solicitante/s: MEIJI SEIKA PHARMA Co., LTD. Inventor/es: MORI KENICHIRO, UMEZU TAKUTO, MARUYAMA TAKAHISA, SHIOKAWA SOJIRO.

Un método de producir una sal de ácido orgánico de 4'-epidaunorrubicina o un hidrato o solvato de la misma, que comprende una etapa de mezclar 4'-epidaunorrubicina de la siguiente fórmula : **(Ver fórmula)** con un ácido orgánico en un solvente para formar una sal de ácido orgánico de 4'-epidaunorrubicina de la siguiente fórmula : **(Ver fórmula)** en donde HA representa un ácido orgánico, o un hidrato o solvato de la misma, en donde la sal de ácido orgánico de 4'-epidaunorrubicina se selecciona de un oxalato, un bencenosulfonato, y un p-toluenosulfonato.

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(31/01/2018). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: PAPOT,SÉBASTIEN, THOMAS,MICKAËL.

Compuesto de fórmula general (I): en la que: - X representa OH, NH2, NHOH o R'NH con R' pudiendo representar un radical alquilo en C1 a C10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, - Y representa un grupo electroatractor elegido entre NO2, CF3 o un halógeno, - R1 y R2 representan, independientemente uno del otro, H o un radical alquilo en C1 a C10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, - F representa una función reactiva activable por química clic.

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(01/02/2017). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: ZABUDKIN,ALEXANDER, MATVIENKO,VICTOR, MATVYEYEV,ALEXEY.

Método para producir un monohidrato cristalino de clorhidrato de epirrubicina, que comprende: (a) adicionar al menos un primer solvente y al menos un segundo solvente al clorhidrato de epirrubicina, en donde (i) el primer solvente se selecciona del grupo que consiste en 1-butanol, 2-butanol, isobutanol, tert-butanol, y mezclas de los mismos; (ii) el segundo solvente se selecciona del grupo que consiste en 1-propanol, isopropanol, etanol, y mezclas de los mismos; y (iii) la relación de volumen del primer solvente al segundo solvente está en el intervalo entre 1:1 y 2:1 (v/v); (b) ajustar en la solución obtenida en la etapa (a) el contenido de agua a una cantidad en el intervalo entre 8% y 11% (p/p); y (c) calentar la solución obtenida en la etapa (b) a una temperatura de 70°C a 90°C con el fin de permitir la cristalización; en donde el monohidrato cristalino producido tiene un contenido de agua en el intervalo entre 2.7% y 3.5% (p/p) y está desprovisto de solventes residuales.

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(01/06/2007). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: CHARI, RAVI, V., J., BLATTLER, WALTER, A..

Compuesto que comprende un grupo de enlace R o R' representado por la fórmula (I): en la que, X es H u OH; Y es O o NR2, en el que R2 es alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 5 átomos de carbono; R es un grupo de enlace, H, o alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 5 átomos de carbono; y R' es un grupo de enlace, H, u -OR1, en el que R1 es alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 5 átomos de carbono; en el que el grupo de enlace es una fracción que contiene tiol o disulfuro, o en un éter de morfolino es un grupo amino libre para unirse a un agente aglutinante de células mediante un enlace ácido lábil o fotolábil o para condensar con un péptido y enlazar con un agente aglutinante de células mediante un enlace lábil de peptidasa, o es un grupo hidroxi succinilado para unirse a un agente aglutinante de células mediante un enlace lábil de esterasa intracelular; con la condición de que R y R' no sean grupos de enlace al mismo tiempo.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A.. Inventor/es: DI BUGNO, CRISTINA, MENARINI RICERCHE S.P.A., D'ARATA, FABIO, MENARINI RICERCHE S.P.A., RAMACCIOTTI, ALESSIO, MENARINI RICERCHE S.P.A., CROTTI, PAOLO, MENARINI RICERCHE S.P.A.

Procedimiento para la preparación de antraciclina de fórmula VIII: (Ver fórmula) en la que R1 = H, OH, OCH3, R2 = H, OH, R3 = X, Y o Z, en las que que comprende la formación del intermedio de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R = alquilo C1 - 3 caracterizado porque dicho intermedio de fórmula (I) se prepara partiendo de un 5-dialcoxi-3, 4-dihidronaftaleno de fórmula (II): (Ver fórmula) en la que R = alquilo C1 - 3.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Compuestos, o sus sales, que tienen la siguiente fórmula general (I): A-B-C-N(O)2 (I) en donde: A se selecciona de los radicales siguientes: B es: C es el radical bivalente -O-R’-O- en donde R’ es un alquilo C1-C20 lineal o ramificado.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Inventor/es: ARCARI, ALESSANDRO, GIGLI, MAURO.

Un compuesto que es un glucósido de antraciclina de fórmula I: en la que R es hidrógeno, hidroxi o metoxi; R1 y R2, que son iguales o distintos, son independientemente hidrógeno o hidroxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/12/2005). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Compuestos o sus sales que tienen la siguiente fórmula general (I): A - B - N(O)2 en la que: A es un radical de fármaco seleccionado entre: paracetamol, salbutamol, ambroxol, ácido alendrónico, aciclovir, doxorubicina, tacrina, 5-metoxi-2-[[4-hidroxi-3 , 5-dimetildemetil-2-piridinil)metil] sulfinil]-1H-bencimidazol , propanolol.

(01/07/2005). Solicitante/s: MERCIAN CORPORATION. Inventor/es: JOHDO, OSAMU, NAKAO, TAKUMA, CLAIR DE YOKOHAMA 201, YOSHIOKA, TAKEO.

Un método de cristalización de hidrocloruro de doxorrubicinadoxorubicina a partir de una solución que contiene hidrocloruro de doxorrubicinadoxorubicina , en el que la solución que contiene hidrocloruro de doxorrubicinadoxorubicina es una solución basada en agua que contiene un maldeficiente disolvente de hidrocloruro de doxorrubicinadoxorubicina y doxorrubicinadoxorubicina , siendo el mediocre deficiente disolvente al menos uno seleccionado del grupo constituido por metanol, etanol, isopropanol, acetonitrilo y acetona o una mezcla de dos o más tipos de los mismos, y la cristalización se lleva a cabo a una temperatura de 40ºC o superior.

(01/04/2005). Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Inventor/es: LEENDERS, RUBEN GERARDUS GEORGE, DAMEN, ERIC WILHELMUS PETRUS, SCHEEREN, JOHAN WILHELM, HAISMA, HIDDE JACOB, HOUBA, PIETER HERMAN JOHANNES, DE VOS, DICK.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE SON CONJUGADOS CON UN GRUPO SEPARADOR DE CARBAMATO N-FENIL-O-GLICOSILO DIVISIBLE ENZIMATICAMENTE, CUYOS DERIVADOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA ASI COMO LAS SALES DE ADICION ACIDA DE LOS MISMOS. SE PRESENTA ADEMAS LA SINTESIS DE ESTOS DERIVADOS Y SU USO, SOLOS O EN COMBINACION CON ENZIMAS O CONJUGADOS DE ENZIMA Y ANTICUERPO.

(01/02/2005). Solicitante/s: GEM PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, XINI, OLSON, RICHARD, D.

La presente invención pretende proporcionar nuevos derivados de 5-imino-13-desoxiantraciclinas que tengan menos efectos secundarios. Así, un objetivo de la presente invención es proporcionar procedimientos para preparar derivados de 5-imino-13-desoxiantraciclinas. En concordancia con estos y otros objetivos y ventajas, los aspectos preferidos de la presente invención proporcionan un procedimiento para la preparación de derivados de 5-imino-13-desoxiantraciclinas.

(01/05/2004). Solicitante/s: GALILAEUS OY. Inventor/es: YLIHONKO, KRISTIINA, HAKALA, JUHA, KUNNARI, TERO.

La invención se refiere a nuevas antraciclinas generadas mediante clonación de genes fusionados en una variedad mutada de streptomyces galilaeus DMS11638. Esta variedad se obtiene mediante mutagenización del tipo salvaje de S. galilaeus (ATCC 31615). Los elementos aglicona de los compuestos obtenidos son aclavinones modificados, producidos mediante productos genéticos obtenidos en el mutante, y las fracciones de azúcar son las derivadas de la variedad anfitrión, por ejemplo, rodosamina-2-deoxifucosa-2-deoxifucosa ó 2-deoxifucosa-2-deoxifucosa-2-deoxifucosa , o las formas disacáridas o monosacáridas de éstas.

(01/12/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CIOMEI, MARINA, TATO\', MARCO, PORTELLO, CINZIA, ARLANDINI, EMANUELE, BREME, UMBERTO, COLOMBO, ANNA, LUISA, FRANCHI, GIULIANO, ORONZO, GIULIANO, GAROFANO, LUISA.

Los glicósidos de antraciclina de fórmula (I) *fórmula*, en la que R representa uno de los dos residuos (a) *fórmula* o (b) *fórmula*, y las sales farmacéuticamente aceptables de éstos son agentes antitumorales.

(01/12/2003). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, KING, DALTON, FIRESTONE, RAYMOND.

SE DESCRIBEN CONECTORES DE HIDRAZONA RAMIFICADOS PARA UNIR UN LIGANDO DIRIGIDO A DIANA, TAL COMO UN ANTICUERPO, A UN FARMACO TERAPEUTICAMENTE ACTIVO. EL PUNTO DE RAMIFICACION ES EN UN ATOMO POLIVALENTE, Y EL NUMERO DE FARMACOS AUMENTA EN UN FACTOR DE DOS POR CADA FORMACION DE RAMIFICACION. UN FARMACO PREFERIDO ES LA DOXORUBICINA.

(01/09/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: GERONI, CRISTINA, RIPAMONTI, MARINA, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO.

La invención se refiere a glicosidas de antraciclina de la fórmula (I) en la que las líneas onduladas indican que el grupo hidroxilo en la posición 13 puede tener una posición {al} o {be} ; o una mezcla de estos glicosidas que se utilizan como agentes antitumorales.

(16/10/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, LANSEN, JACQUELINE, BALLINARI, DARIO.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA EL USO DE UNA ANTRACICLINA DE LA FORMULA A EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO A UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS: EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y X SON SUSTITUYENTES APROPIADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA A, PROCEDIMIENTOS PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Inventor/es: SCHEEREN, JOHAN WILHELM, DE VOS, DICK, VAN DER RIJST, MARCEL.

ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO METODO PARA LA PREPARACION QUIMICA DE EPIRUBICINA O SUS SALES DE ADICION, EN PARTICULAR LA SAL HCL, A PARTIR DE DAUNORUBICINA. ESTE PROCESO EVITA LAS DESVENTAJAS DE LOS METODOS CONVENCIONALES ANTERIORES. PRIMERAMENTE SE METANOLIZA DAUNORUBICINA PARA OBTENER DAUNOMICINONA Y METILETER DE DAUNOSAMINA CON MUY ALTOS RENDIMIENTOS. LA DAUNOMICINONA SE CONVIERTE A 14 POR BROMINACION Y ACETOXILACION, MIENTRAS QUE EL METILETER DE DAUNOSAMINA SE CONVIERTE A 4' DAUNOSAMINA ES IMPORTANTE PORQUE HA DE SER ELIMINADO TRAS EL ACOPLAMIENTO DEL AZUCAR CON EL AGLICON SIN QUE ORIGINE REACCIONES SECUNDARIAS CON EL AGLICON. SE SELECCIONARON DOS GRUPOS PROTECTORES: EL GRUPO TRIFLUOROACETILO Y EL GRUPO ALILOXICARBONILO. TRAS EL ACOPLAMIENTO DE LA 14 4' OBTENIDO A EPIRUBICINA; PARA LA ULTIMA CONVERSION SE DESARROLLARON DOS RUTAS, EN FUNCION DEL GRUPO PROTECTOR DE AMINA.

(01/10/1999). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAGI, YASUSHI, TAKEUCHI, TOMIO, NEW FUJI MANSION 701, 1-11, SOHTOME, HIROMI.

PARA PROPORCIONAR NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE CONTIENEN FLUOR Y PRESENTAN ACTIVIDADES ANTITUMORALES Y SOLUBILIDAD EN AGUA, SE HAN SINTETIZADO UNA 7-O-(2,6-DIDESOXI-2FLUORO-3-O- O -4-O- O -3,4-DI-O-AMINOALCANOIL-{AL}-LTALOPIRANOSIL) DAUNOMICINONA O -ADRIAMICINONA, DE FORMULA GENERAL (I) MOSTRADA MAS ABAJO, ASI COMO UN 7-O-(3-O- O -4-O- O -3,4-DIO-AMINOALCANOIL-2 ,6-DIDESOXI-2,6,6,6-TETRAFLUORO-{AL}-LTALOPIRANOSIL- O -2,6-DIDESOXI-6,6,6-TRIFLUORO-{AL}-L-LIXOHEXOPIRANOSIL)ADRIAMICINONA , DE FORMULA GENERAL (II), MOSTRADA MAS ABAJO: DONDE CADA UNO O AMBOS DE A{SUP,1} Y A{SUP,2}, ES O SON UN RESIDUO {AL}-AMINOACIDO, O UN RESIDUO {OM}-AMINOACIDO, Y T REPRESENTA UN ATOMO DE FLUOR O HIDROGENO. LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE CONTIENEN FLUOR, DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), TIENEN UNA ELEVADA ACTIVIDAD ANTITUMORAL, SON SOLUBLES EN AGUA, Y SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES, ADMINISTRADOS EN FORMA DE UNA SOLUCION INYECTABLE.

(16/11/1998). Solicitante/s: BEHRINGWERKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GERKEN, MANFRED, DR., HERMENTIN, PETER, DR., STACHE, ULRICH, DR., HOFFMANN, DIETER, DR., KOLAR, CENEK, RAAB, ERNST, KRAEMER, HANS PETER, DR. DR.

LA INVENCIONSE REFIERE A DERIVADOS DE ANTRACICLINA DE EFECTO CITOSTATICO DE LA FORMULA(I) DONDE EN SU CASO TAMBIEN SE PUEDEN PRESENTAR COMO SAL DE ADICION ACIDA DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS SIN DUDA FISIOLOGICO, DONDE R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y R7 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION EN UN MEDICAMENTO.

(16/05/1998). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: SENTER, PETER D., SAULNIER, MARK G., BROWN, JOSEPH P., KERR, DAVID E.

ESTA INVENCION SE REFIERE A PROMEDICAMENTOS DE ANTRACICLINA QUE PERMITEN EL SUMINISTRO DE MEDICAMENTOS CITOTOXICOS A LAS CELULAS TUMORALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN CONJUGADO DE ANTICUERPO Y ENZIMA ESPECIFICO PARA LOS TUMORES QUE SE UNE A LAS CELULAS TUMORALES Y LA ADMINISTRACION ADICIONAL DEL PROMEDICAMENTO, QUE ES CONVERTIDO EN EL LUGAR DONDE SE ENCUENTRA EL TUMOR, ANTE LA PRESENCIA DE LA ENZIMA UNIDA AL ANTICUERPO, EN UN MEDICAMENTO CITOTOXICO ACTIVO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN METODO PARA LA PREPARACION DE ESTOS PROMEDICAMENTOS. SEGUN UN ASPECTO DE LA INVENCION, SE HA UTILIZADO UN CONGUJADO DE ANTICUERPO Y ENZIMA QUE CONTIENE LA ENZIMA AMIDASA DE LA PENICILINA V ("PVA") JUNTO CON UN NUEVO PROMEDICAMENTO, N AS TUMORALES. LOS PRODUCTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN MATAR SELECTIVAMENTE, EN MAYOR MEDIDA, LAS CELULAS TUMORALES Y POR TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES Y DE OTROS TUMORES.

(16/09/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, ANGELUCCI, FRANCESCO, STEFANELLI, STEFANIA, RUGGIERI, DANIELLA, BERSANI, LAURA.

UN CONJUGADO CON LA FORMULA , EN DONDE EL SISTEMA A-OES EL RESIDUO DE CUALQUIER ANTRACICLINA CON LA FORMULA A-O-H QUE LLEVA, AL MENOS, UN GRUPO HIDROXILO PRIMARIO O SECUNDARIO; A ES UN ENTERO DEL 1 AL 30; W ES UN RESIDUO CON LA FORMULA , EN DONDE B REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO DE C1-C6 OPCIONALMENTE HETERO-INTERRUMPIDO Y M ES 0 O 1; Z ES UN GRUPO SEPARADOR Y T ES UN SISTEMA PORTADOR. LOS CONJUGADOS CON LA FORMULA DE LA PRESENTE INVENCION SON AGENTES ANTITUMORALES UTILES PUESTO QUE CONTIENEN UN ENLACE ACETALICO QUE LIBERA EL MEDICAMENTO PADRE AO-H EN LA HIDROLISIS DE HIDRONIO-ION-CATALIZADO O DISOCIACION ENZIMATICA "IN VIVO".

(16/03/1997). Solicitante/s: DONG-A PHARM. CO., LTD. ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: KWANG DAE, OK, RESEARCH CHEMIST,, JEONG BAE, PARK, RESEARCH CHEMIST,, MOON SUNG, KIM, RESEARCH CHEMIST.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA DONDE R SUB 1 Y R SUB 2 REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE ATOMO DE HIDROGENO O CONJUNTAMENTE CON UN GRUPO DE ALKYLIDENE DE 1 O, ATOMOS DE CARBON, Y REPRESENTA: C SUB 1-10 ALKOXYCARBONYL, R SUB 4 Y R SUB 5 REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE ATOMO DE HIDROGENO O GRUPO ALKYL DE C SUB 1 1 ACEPTADAS FARMACEUTICAMENTE SON NUEVAS Y TIENEN UNA EXCELENTE ACCION ANTITUMOROSA.

(16/03/1997). Solicitante/s: LABORATOIRES HOECHST S.A. BEHRINGWERKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOSSLET, KLAUS, DR., GERKEN, MANFRED, DR., MONNERET, CLAUDE, DR., FLORENT, JEAN-CLAUDE, DR., SCHORLEMMER, HANS-ULRICH, DR., GESSON, JEAN-PIERRE, MONDON, MARTINE, DICKNEITE, GERHARD, JACQUESY, JEAN-CLAUDE, SEDLACEK, HANS-HARALD, KOLAR, CENEK, RENOUX, BRIGITTE, KOCH, MICHELTILLEQUIN, FRANCOIS, GAUDEL, GILBERT, CZECH, JORGHOFFMAN, DIETER, SEEMAN, GERHARD.

PRODROGAS GLICOLIZADAS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO CON CONJUGADOS INMUNOENZIMATICOS ESPECIFICOS DE TUMORES, EN EL TRATAMIENTO DE LOS CANCERES. ESTAS PRODROGAS DE ANTRACICLINAS RESPONDEN A LA SIGUIENTE FORMULA (I):.

(16/01/1997). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, SUARATO, ANTONINO, FAIARDI, DANIELA, GRANDI, MARIA.

LOS DERIVADOS DE MORFOLINILO DE DOXODUBICINA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL EN DONDE LA X REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C SUB 1 2 C SUB 6 H SUB 5, Y QUE TIENE UNA CONFIGURACION (S) O (R) EN EL ATOMO DE CARBON C SUB 2 DEL ANILLO MORFOLINO, SON AGENTES ANTITUMORES.