Derivados de antraquinona tetracíclica.

Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en la que:

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, metilo, etilo, (morfolinilmetil)fenilo, 4-((morfolin-1-il)metil)fenilo, (dimetilaminometil)fenilo, 4-((dimetilamino)metil)fenilo, 2-(2-(dimetilamino)etoxi)etilo, morfolin-1-ilo, piperidin-1-ilo, tetrahidropirrol-1-ilo, 4-(2-hidroxietil)piperazin-1-ilo, (4-metilpiperazin)-1-ilo, (4-etilpiperazin)-1-ilo, 2- (tetrahidropirrol-1-il)etilo, 3-(tetrahidropirrol-1-il)propilo, (2-(morfolin-1-il)piridin)-4-ilo, (2-(morfolin-1-il)piridin)-5-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, (piridin-4-il)metilo, (piridin-3-il)metilo, (piridin-2-il)metilo, 2-(piridin-4-il)etilo, 2- (piridin-3-il)etilo, 2-(piridin-2-il)etilo, 2-(piridin-4-il)propilo, 2-(piridin-3-il)propilo, 2-(piridin-2-il)propilo, 2-((4- sulfamido)fenil)etilo, (3-(dimetilamino)propil)piperazin-1-ilo, 3-((4-sulfamido)fenil)propilo, 3-((4-metil)piperazin-1- il)propilo, 3-((4-etil)piperazin-1-il)propilo, 3-((4-propil)piperazin-1-il)propilo, 2-((4-metil)piperazin-1-il)etilo, 2-((4- etil)piperazin-1-il)etilo, 2-((4-propil)piperazin-1-il)etilo, 2-(dimetilamino)etilo, 2-(dietilamino)etilo, 2- (dipropilamino)etilo, 2-(piperidin-1-il)etilo, 2-(morfolin-1-il)etilo, 2-(tetrahidropirrol-1-il)etilo, 3-(dimetilamino)propilo, 3-(dietilamino)propilo, 3-(dipropilamino)propilo, 3-(piperidin-1-il)propilo, 3-(morfolin-1-il)propilo, 3-(tetrahidropirrol- 1-il)propilo, 4-(dimetilamino)butilo, 4-(dietilamino)butilo, 4-(dipropilamino)butilo, 4-(piperidin-1-il)butilo, 4-(morfolin- 1-il)butilo, 4-(tetrahidropirrol-1-il)butilo, 2-(2-(2-(2-(dimetilamino)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2- (dietilamino)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(dipropilamino)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(piperidin-1- il)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(morfolin-1-il)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(tetrahidropirrol-1- il)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(dimetilamino)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(dietilamino)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2- (dipropilamino)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(piperidin-1-il)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(morfolin-1-il)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2- (2-(tetrahidropirrol-1-il)etoxi)etoxi)etilo, 6-purinilo, mesilo, bencenosulfonilo, pirazin-2-ilo, pirimidin-2-ilo, 2- hidroxietilo, 2-(2-hidroxietoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- metoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, y 2-(2-(2-(2-hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, metilo, etilo, (morfolinilmetil)fenilo, 4-((morfolin-1-il)metil)fenilo, (dimetilaminometil)fenilo, 4-((dimetilamino)metil)fenilo, 2-(2-(dimetilamino)etoxi)etilo, morfolin-1-ilo, piperidin-1-ilo, tetrahidropirrol-1-ilo, 4-(2-hidroxietil)piperazin-1-ilo, (4-metilpiperazin)-1-ilo, (4-etilpiperazin)-1-ilo, 2- (tetrahidropirrol-1-il)etilo, 3-(tetrahidropirrol-1-il)propilo, (2-(morfolin-1-il)piridin)-4-ilo, (2-(morfolin-1-il)piridin)-5-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, (piridin-4-il)metilo, (piridin-3-il)metilo, (piridin-2-il)metilo, 2-(piridin-4-il)etilo, 2- (piridin-3-il)etilo, 2-(piridin-2-il)etilo, 2-(piridin-4-il)propilo, 2-(piridin-3-il)propilo, 2-(piridin-2-il)propilo, 2-((4- sulfamido)fenil)etilo, (3-(dimetil-amino)propil)piperazin-1-ilo, 3-((4-sulfamido)fenil)propilo, 3-((4-metil)piperazin-1- il)propilo, 3-((4-etil)piperazin-1-il)propilo, 3-((4-propil)piperazin-1-il)propilo, 2-((4-metil)piperazin-1-il)etilo, 2-((4- etil)piperazin-1-il)etilo, 2-((4-propil)piperazin-1-il)etilo, 2-(dimetilamino)etilo, 2-(dietilamino)etilo, 2- (dipropilamino)etilo, 2-(piperidin-1-il)etilo, 2-(morfolin-1-il)etilo, 2-(tetrahidropirrol-1-il)etilo, 3- (dimetilamino)propilo,3-(dietilamino)propilo, 3-(dipropilamino)propilo, 3-(piperidin-1-il)propilo, 3-(morfolin-1- il)propilo, 3-(tetrahidropirrol-1-il)propilo, 4-(dimetilamino)butilo, 4-(dietilamino)butilo, 4-(dipropilamino)butilo, 4- (piperidin-1-il)butilo, 4-(morfolin-1-il)butilo, 4-(tetrahidropirrol-1-il)butilo, 2-(2-(2-(2- (dimetilamino)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(dietilamino)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2- (dipropilamino)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(piperidin-1-il)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(morfolin-1- il)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(tetrahidropirrol-1-il)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(dimetilamino)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(dietilamino)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(dipropilamino)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(piperidin-1-il)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(morfolin-1-il)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(tetrahidropirrol-1-il)etoxi)etoxi)etilo, 6-purinilo, mesilo, bencenosulfonilo, pirazin-2-ilo, pirimidin-2-ilo, 2-hidroxietilo, 2-(2-hidroxietoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- (2-hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, 2-(2-(2-(2-(2-(2-(2-(2- metoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etoxi)etilo, y 2-(2-(2-(2-hidroxietoxi)etoxi)etoxi)etilo;

o NR2R3 se selecciona entre el grupo que consiste en piperidin-1-ilo, morfolin-1-ilo, tetrahidropirrol-1-ilo, (4-(2- hidroxietil))piperazin-1-ilo, (4-metil)piperazin-1-ilo, (4-etil)piperazin-1-ilo, (4-propil)piperazin-1-ilo, 4-(3- hidroxipropil)piperazin-1-ilo, adenin-1-ilo, (4-(3-(dimetilamino)propil)piperazin)-1-ilo, (4-(2- (dimetilamino)etil)piperazin)-1-ilo, (4-(3-(dietilamino)propil)piperazin)-1-ilo, (4-(2-(dietilamino)etil)piperazin)-1-ilo, (4-(2-(piperidin-1-il)etil)piperazin)-1-ilo, (4-(3-(piperidin-1-il)propil)piperazin)-1-ilo, (4-(2-(morfolin-1- il)etil)piperazin)-1-ilo, (4-(3-(morfolin-1-il)propil)piperazin)-1-ilo, (4-(2-(tetrahidropirrol-1-il)etil)piperazin)-1-ilo, y (4- (3-(tetrahidropirrol-1-il)propil)piperazin)-1-ilo;

W es O;

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F y alquilo C1-4;

R5 es OR6, en el que R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H y tetrahidropiran-2-ilo; y

n se selecciona entre el grupo que consiste en 2 y 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/000233.

Solicitante: TIANJIN HEMAY ONCOLOGY PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 3 Workshop Culture Center Phase 2, 2 Jianfu Road, Xiqing Economic-Technological Development Area Tianjin 300385 CHINA.

Inventor/es: ZHANG,HESHENG, HUO,AIHONG, LI,ZHENZHONG.

Fecha de Publicación: 19 de Abril de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/7056 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo ciclos de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07H15/252 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales naftaceno, p. ej. daunomicinas, adriamicinas.
C07H19/044 C07H […] › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales pirrol.

PDF original: ES-2633359_T3.pdf

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