CIP-2021 : A61K 31/47 : Quinoleínas; Isoquinoleínas.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/47 · · · · Quinoleínas; Isoquinoleínas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE TIENEN GRUPOS DE SULFONAMIDA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO, OWA, TAKASHI.
Un compuesto de **fórmula**, una sal farmacológicamente aceptable o hidratos del mismo: en el que A en la fórmula (I) es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo alquilo o grupo alcoxi C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, grupo ciano, -(CO)kNR2R3 (en el que, R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; y k significa 0 ó 1), grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un sustituyente, B es un grupo arilo o grupo heteroarilo monocíclico que contiene uno o más átomos de nitrógeno, que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A; K es un enlace sencillo o -(CR4R5)m- (en el que, R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí, y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; y m es un número entero de 1 ó 2).
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y MEJORADORES DE LA FUNCION CEREBRAL QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, MATSUNO, TOSHIYUKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, FUKUDA, NAOKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, SAITOH, KENICHI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, YAMAGUCHI, YOSHIMASA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K., HIGASHI, MASAYA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K.
Los compuestos heterocíclicos representados por la fórmula I, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo benciloxi; R2 representa un grupo metilo o nada; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R5 [en el que R5 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano) o tienilo]; R4 representa un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R6 [en el que R6 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano), naftilo o tienilo]; o bien, R3 está acoplado con R4 formando un grupo (en el que R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6, ciano o trifluoro metilo).
COMPOSICIONES QUE CONTIENEN CAPSAICINA O ANALOGOS DE CAPSAICINA Y UN ANESTESICO LOCAL.
(01/03/2006) La invención se refiere a procedimientos y composiciones destinada al tratamiento del dolor en una zona específica, con una concentración efectiva de capsaicina o de análogos de capsaicina. Los procedimientos consisten en anestesiar la zona donde la capsaicina o los derivados de capsaicina deben ser administrados, y en administrar una concentración efectiva de capsaicina en la articulación. Se puede anestesiar directamente la zona en cuestión o una zona a distancia de donde la anestesia puede alcanzar la zona de administración de la capsaicina. Por ejemplo, se puede efectuar una anestesia de la región epidural en los pacientes a quienes la capsaicina debe ser administrada en una zona situada en la parte inferior…
DERIVADOS DE PIRROL O DE PIRAZOL TRICICLICOS.
(16/02/2006) Un derivado tricíclico de pirrol o pirazol representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, que muestra una gran afinidad y selectividad para el receptor 5-HT{sub,2C} y es útil para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central como trastornos sexuales, trastornos del apetito, ansiedad, depresión y trastornos del sueño. *fórmula * (en la fórmula anterior, cada símbolo representa lo siguiente; El anillo Y: un anillo insaturado de cinco elementos que puede tener 1 a 3 de uno o más tipos de heteroátomo(s) cada uno seleccionado del grupo constituido por un átomo de nitrógeno; un átomo de oxígeno y un átomo de azufre o un anillo insaturado de seis miembros que tiene 1 o 2 átomo(s) de nitrógeno; X: un enlace o un átomo de carbono; .... un doble…
DERIVADOS DE AMINOPIPERIDINAS COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/02/2006) Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxido, sal o éster farmacéuticamente aceptable, en la que: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son CR1a; o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, y el resto es CR1a; R1 y R1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N- sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, acilo o alquilsulfonilo C1-6, CONH2, hidroxi, tiol, alquiltio C1-6, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi C1-6; alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6; halógeno; alquilo C1-6; alquiltio C1-6; nitro; azido; acilo; aciloxi; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo…
TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE IMPLICAN FORMACION DE QUISTES.
(16/02/2006). Solicitante/s: SCIOS INC. STANTON, LAWRENCE, W. Inventor/es: JOLY, ALISON, SCHREINER, GEORGE, F., WHITE, R., TYLER.
El uso de un ligando de un receptor de benzodiazepina de tipo periférico (PTBR) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento o prevención de una enfermedad que implica la formación de quistes en un paciente que tiene o con riesgo de desarrollar dicha enfermedad, en el que el ligando de PTBR es un compuesto orgánico seleccionado entre el grupo compuesto por benzodiazepinas, isoquinolina carboxamidas, imidazopiridinas, 2-aril-3- indolacetamidas y pirrolobenzoxazepinas.
1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/02/2006) Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1, X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno o alquilo C1-C4;R1 representa naftalen-1-ilo; naftalen-2-ilo; benzo[1, 3]dioxol-5-ilo; bencilo o bencilo…
PREVENCION DEL INFARTO CEREBRAL MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA COMBINACION DE UN FARMACO ANTIPLAQUETARIO BLOQUEADOR DEL RECEPTOR ADP Y UN FARMACO ANTIHIPERTENSIVO.
(16/02/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CONIGLIO, ANTHONY, A., PLAT, FRANCIS, R., BLUMENTHAL, MELVIN, S.
El uso de clopidogrel e irbesartán en la preparación de una composición farmacéutica para la prevención, la inhibición o el tratamiento del infarto cerebral en una especie mamífera.
(16/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, profármacos del mismo, o las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o de dichos profármacos; en la que A-B es N-CH o CH-N; K es (CH2)r en la que r es 2, 3 ó 4; m y n son cada uno de ellos independientemente 1, 2 ó 3 cuando A-B es CH-N o m y n son cada uno de ellos independientemente 2 ó 3 cuando A-B es CH-N; la línea discontinua representa la presencia de un doble enlace opcional; D es carbonilo o sulfonilo; E es un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados, totalmente insaturados, de cinco a siete eslabones, tomados independientemente, cada uno de dichos anillos teniendo opcionalmente de uno…
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.
(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…
AMIDAS DE ACIDO ISOQUINOLIN-3-CARBOXILICO SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., WERNER, ULRICH, DR..
NUEVAS AMIDAS DE ACIDOS ISOQUINOLIN - 3 - CARBOXILICOS DE FORMULA I EN LA CUAL R 1 ES HIDROGENO O CLORO, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, CLORO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI O BENCILOXI, EL CUAL PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O FLUOROALCOXI DE FORMULA O - [CH 2 ] X C F H (2F+ 1-G) F G , SIENDO X = 0 Y 1, F =1 - 5 Y G = 1 HASTA (2F+1), R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, FLUOR, CLORO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI O BENCILOXI, QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O FLUOROALCOXI DE LA FORMULA ANTERIOR, R SUP,4 Y R 5 SON HIDROGENO, ALQUILO, FLUOR, CLORO, BROMO, TR IFLUOROMETILO, CIANO, ALCOXI O FLUOROALCOXI DE LA FORMULA ANTERIOR, INCLUYE LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES POTENTES DE LA PROLIL - 4 - HIDROXILASA, QUE NO CAUSAN ESTEATOSIS.
DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.
La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE UN ACIDO SULFONICO.
(16/12/2005) Composición farmacéutica que comprende un derivado de un ácido sulfónico. La composición farmacéutica comprende un derivado del ácido naftalensulfónico o quinolinsulfónico de fórmula (I) en donde A es N o un grupo de fórmula CR{sup,8}, donde R{sup,8} es H, OH, NR{sup,10}R{sup,11}, donde R{sup,10} y R{sup,11}, independientemente entre sí, representan H o alquilo C{sub,1}-C{sub,6}, o un grupo de fórmula NH-CO- R{sup,12}, donde R{sup,12} es alquilo C{sub,1}-C{sub,6} o arilo C{sub,6}-C{sub,10}; R{sup,1} y R{sup,2} representan, independientemente entre sí, H o S0{sub,3}R{sup,9}, donde R{sup,9} es H, amonio o un catión de un metal alcalino o alcalinotérreo; R{sup,3} es H u OH; y R{sup,4}, R{sup,5}, R{sup,6} y R{sup,7}, independientemente entre sí, representan H, un grupo NR{sup,10}R{sup,11} o NH-CO-R{sup,12}; con la condición…
TETRAHIDROISOQUINOLINAS , SU PREPARACION Y USO COMO ANALGESICOS.
(16/12/2005) Compuestos de fórmula general (I), en la que R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando fenilo y heteroarilo sustituidos, dado el caso, de forma igual o distinta, por restos seleccionados del grupo de halógeno, formilo, carbamoílo, ciano, hidroxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6) y alquiltio (C1-C6), A1 representa un enlace o alcanodiilo (C1-C6), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C8), o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno vecino representan un resto seleccionado del grupo de pirrolidilo,…
INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
(01/12/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & CO. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, FRESKOS, JOHN NICHOLAS, HEINTZ, ROBERT MARTIN, DECRESCENZO, GARY ANTHONY, GETMAN, DANIEL PAUL, LIN, KO-CHUNG, MUELLER, RICHARD AUGUST, TALLEY, JOHN JEFFREY, SUN, ERIC TAK ON, REED, KATHRYN LEA, VASQUEZ, MICHAEL LAWRENCE.
COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INIHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.
DERIVADOS QUINOLIN-2-ONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: YANG, BINGWEI VERA, PFIZER INC., CENT. RES. DIV.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la línea de puntos indica un segundo enlace opcional que une C-3 y C-4 del anillo quinolin-2-ona; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, - (CR13R14)qC(O)R12, -(CR13R14)qC(O)OR15, -(CR13R14)qOR12, - (CR13R14)qSO2R15, -(CR13R14)t(cicloalquilo C3-C10), - (CR13R14)t(arilo C6-C10) y -(CR13R14)t (heterociclo de 4 a 10 miembros), estando dichos grupos R1 cicloalquilo, arilo y heterocíclico opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros; y estando los grupos anteriores R1, excepto H, pero incluyendo cualquier anillo condensado opcional de los citados más arriba, sustituidos con 1 a 4 grupos R6.
INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
(01/12/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & CO. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, FRESKOS, JOHN NICHOLAS, HEINTZ, ROBERT MARTIN, DECRESCENZO, GARY ANTHONY, GETMAN, DANIEL PAUL, LIN, KO-CHUNG, MUELLER, RICHARD AUGUST, TALLEY, JOHN JEFFREY, SUN, ERIC TAK ON, VASQUEZ, MICHAEL LAWRENCE, REED, KATRYN LEA.
LOS COMPUESTOS DE HIDROXILETILAMINA QUE CONTIENEN UREA SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRICA Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
DERIVADOS DE SULFONA APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y ALERGIAS.
(01/12/2005) Según un aspecto adicional, la presente invención proporciona el uso de un compuesto de fórmula (I) para la producción de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en las que está implicada la sobreproducción de CD23s. La invención proporciona también una composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en los que está implicada la sobreproducción de CD23s, que comprende un compuesto de fórmula…
DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, KEHLER, JAN, ANDERSEN, KIM, FELDING, JAKOB.
Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.
ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.
(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, C ; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…
LIBERACION LOCAL CONTROLADA DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES SOLIDOS.
(01/12/2005) SE DESCRIBE UN METODO Y DISPOSITIVOS PARA EL SUMINISTRO LOCALIZADO DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO A TUMORES SOLIDOS, DE FORMA QUE EL AGENTE NO TRASPASA LA BARRERA SANGUINEA CEREBRAL Y SE CARACTERIZA POR UNA ESCASA BIODISPONIBILIDAD Y/O CORTAS SEMIVIDAS IN VIVO. LOS DISPOSITIVOS CONSISTEN EN RESERVORIOS QUE LIBERAN MEDICACION DURANTE UN PERIODO PROLONGADO DE TIEMPO MIENTRAS QUE AL MISMO TIEMPO SE PRESERVA LA BIOACTIVIDAD Y BIODISPONIBILIDAD DEL AGENTE. EN LA VERSION MAS PREFERIDA, EL DISPOSITIVO CONSISTE DE MATRICES POLIMERICAS BIODEGRADABLES, AUNQUE TAMBIEN SE PUEDEN FORMULAR RESERVORIOS DE POLIMEROS NO BIODEGRADABLES O RESERVORIOS EN CONEXION CON BOMBAS DE INFUSION IMPLANTADAS. LOS DISPOSITIVOS SE IMPLANTAN DENTRO O INMEDIATAMENTE CERCA DE LOS TUMORES A TRATAR O DEL SITIO DE DONDE HAN SIDO RETIRADOS QUIRURGICAMENTE. LOS…
INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
(01/12/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & CO. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, FRESKOS, JOHN NICHOLAS, HEINTZ, ROBERT MARTIN, DECRESCENZO, GARY ANTHONY, GETMAN, DANIEL PAUL, LIN, KO-CHUNG, MUELLER, RICHARD AUGUST, TALLEY, JOHN JEFFREY, SUN, ERIC TAK ON, REED, KATHRYN LEA, VASQUEZ, MICHAEL LAWRENCE.
COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.
NUEVOS MIMETICOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2005). Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, CLARK, CHARLES, G., LAM, PATRICK, Y., FEVIG, JOHN, MATTHEW, HAN, QI, LI, RENHUA, PINTO, DONALD, JOSEPH-PHILLIP, PRUITT, JAMES, RUSSELL, QUAN, MIMI, LIFEN.
La invención describe compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno y derivados de éstos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en los que los anillos D-E representan imitadores de guanidina que son útiles como inhibidores del factor Xa.
1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS 4-CARBOXIAMO SUSTITUIDAS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** un profármaco del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X o W-Y; donde W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; donde Y, para cada vez que esta presente, es independientemente Z o una cadena carbonada lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, donde los carbonos distintos del carbono de conexión pueden reemplazarse opcionalmente con uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido…
ESTABILIZACION DE COMPOSICIONES QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ANGIOTENSINA UTILIZANDO OXIDO DE MAGNESIO.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DANIEL, JANE, ELLEN, HARRIS, MICHAEL, RAY, HOKANSON, GERARD, CLIFFORD, WEISS, JAY.
Una composición farmacéutica que contiene: (a) un compuesto de Fórmula I en donde A puede estar ausente, es un anillo cicloalifático condensado de 5-, 6-, o 7- eslabones o un anillo de benceno condensado que está o no sustituido con 1 o 2 grupos alcoxi que tienen de 1 a 4 átomos de carbono; n es 0 o 1, y R es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) una cantidad aceptable de estabilizador para retardar la ciclación y decoloración, el estabilizador consiste en óxido magnésico; y (c) una cantidad adecuada de un sacárido para inhibir la hidrólisis.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.
El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.
FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN SUSTANCIAS FARMACEUTICAS DEFICIENTEMENTE SOLUBLES.
(01/11/2005). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: ROCCO, WILLIAM, L., LAUGHLIN, SHARON, M., FRANSON, NANCY, M.
Se proporcionan formulaciones farmacéuticas de sustancias medicamentosas con poca solubilidad bajo la forma de: soluciones concentradas destinadas al llenado de cápsulas de gelatina blanda; dispersiones y soluciones de sólidos para el llenado de cápsulas de gelatina dura. El sistema de disolventes utilizado incluye xilitol, fosfato dicálcico dihidrato, monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, propilenglicol y NaOH.
USO DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA1 ADRENERGICOS EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER INC. THE BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE. Inventor/es: WYLLIE, MICHAEL, G., THOMPSON, TIMOTHY C., YANG, GUANG.
METODO PARA TRATAR O PREVENIR EL CANCER EN UN MAMIFERO QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION A DICHO MAMIFERO DE UNA CANTIDAD DE UN FARMACO, QUE INCLUYE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR {AL}{SUB,1} ADRENERGICO O UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EFECTIVO EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DEL CANCER.
ISOQUINOLEINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES NEUROMUSCULARES QUE EJERCEN UNA ACCION EXTREMADAMENTE CORTA.
(01/11/2005) Se describen agentes de bloqueo neuromuscular de acción ultracorta de fórmula (I) que se utilizan como relajantes del músculo esquelético durante procedimientos de intubación de urgencia, cirugía rutinaria y ajuste postoperatorio. En dicha fórmula, q y t son independientemente entre 0 y 4; X{sup,1} y X{sup,2} son, independientemente, halógeno, h{sup,a} y h{sup,b} son, independientemente, entre 0 y 2; Z{sup,1} y Z{sup,2} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6} con la condición de que si Z{sup,1} y Z{sup,2} no sean ambos hidrógeno; Y{sup,1}, Y{sup,2}, Y{sup,3} e Y{sup,4} son, independientemente, hidrógeno, halógeno…
H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C..
Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR)(OR-), donde R, R y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.
INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.
(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…
