1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1,

X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno o alquilo C1-C4;R1 representa naftalen-1-ilo; naftalen-2-ilo; benzo[1, 3]dioxol-5-ilo; bencilo o bencilo mono, di o tri-sustituido, en cual es sustituido en el anillo fenilo independientemente con alquilo C1-C4, alquiloxi C1-C4, trifluorometilo, halógeno, ciano; fenilo o fenilo mono, di o tri-sustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alquiloxi C1-C4, trifluorometilo, halógeno, ciano; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, , arilo o o forma con R1 un grupo estirilo de geometría E o Z, con lo cual el anillo fenilo en el grupo estirilo puede ser fenilo mono, di o tri-sustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alquiloxi C1-C4, trifluorometilo, halógeno, ciano; R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, ciano, hidroxi, alquiloxi C1-C4, aralquiloxi, aalqueniloxi C2-C5 y y R5 representa adicionalmente R7R8NCO; R4 y R5 pueden formar conjuntamente con el anillo fenilo un anillo de cinco o seis miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo, aralquilo C1-C4 o conjuntamente con N forman un anillo de pirrolidina, piperidina o morfolina; y enantiómeros o diastereómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros o diastereómeros, racematos diastereoméricos y mezclas de racematos diastereoméricos; así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, complejos de solvente y formas morfológicas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, AISSAOUI, HAMED, BINKERT, CHRISTOPH, MATHYS, BORIS, MUELLER, CLAUS, NAYLER, OLIVER, SCHERZ, MICHAEL, VELKER, JIRG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Marzo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

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