CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Terapia de combinación usando un inhibidor de IL-1 para tratar enfermedades mediadas por IL-1.
(25/01/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: BENDELE, ALISON, M., SENNELLO, REGINA, M.
Uso de cantidades terapéuticamente eficaces de un anticuerpo monoclonal anti-IL-1 y un fármaco antiinflamatorio adicional para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad inflamatoria aguda o crónica, donde dicho anticuerpo monoclonal anti-IL-1 y al menos un compuesto antiinflamatorio adicional se preparan para la administración separada o combinada, donde el compuesto antiinflamatorio es metotrexato (ácido N-[4-[(2,4-diamino-6-pteridinil)metilamino]benzoil]-L-glutámico).
PDF original: ES-2615357_T3.pdf
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
p es 0 o 1;
q es 0 o 1;
X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación;
alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…
Derivados heterocíclicos novedosos como moduladores de la actividad de quinasa.
(21/12/2016) Compuestos de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
y sales, solvatos, solvatos de sales, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas sus proporciones,
en donde:
X1 es N o CH,
X2 es CH2 o NH,
X3 es CH2 o CO,
X4 es O, CH2 o NH,
W es N o CH,
R1 es Ar o Het,
R2 es [C(R3)2]pHet1 o [C(R3)2]pN(R3)2,
R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido;
Ar es fenilo que está no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN,
Het es furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo,…
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;
R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Compuestos pesticidas de N-aril- o N-heteroaril-pirazolcarboxamida.
(23/11/2016) Compuestos de fórmula general (Ik), en la que Z1 representa 2,4-diclorofenilo, 2-clorofenilo, 3,5-bis(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometoxi)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 4-fluorofenilo, C2F5, C3F7, C4F9, CF(CH3)2, CF2CF3, CF3, CF3CClF, CF3CH2O, CF3OC2F4OCF2, CHF2, CHFCF3, OCHF2, Z2 representa H, 4-fluoro-fenilo, Cl, F, Br, I, CF3,CH3, etilo, prop-2-enilo, vinilo, Z3 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, C(CH3)3, CH2OCH3, CF(CH3)2, R1 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, CH2OCH3, A1 representa C-H, CCH3, C-Cl, C-f, N, A2 representa C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-OCH3, CCONHcPr, C-ciano, N, A3 representa un enlace con Q, C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-I, C-NO2, C-CH3, C-OCH3, COCHF2, C-SCH3, C-SO2CH3, N, A4 representa C-H, C-F, C-Cl, N, Lm representa C(O)O, C(O)OCH2C(O),…
COMPOSICIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE PARASITOSIS POR GREGARINAS EN CAMARONES.
(17/11/2016). Solicitante/s: LABORATORIO AVI-MEX, S.A. DE C.V. Inventor/es: LOZANO-DUBERNARD,Bernardo, SOTO-PRIANTE,Ernesto, SARFATI-MIZRAHI,David, ROJAS-CASTELLANOS,Arturo.
Se ha inventado una composición para el tratamiento en contra de la parasitosis por gregarinas en camarones, caracterizada porque comprende un compuesto activo que se selecciona entre lasolacida, salinomicina, narasina, maduramicina, semduramicina, ácido 3-nitro fenil arsónico, ácido arsanílico, amprolio, decoquinato, diclazuril, etopabato, halofuginona, lasalocid, maduramicina, metilclorpindol, monensina, narasin, nicarbacina, robenidina, salinomicina sódica, semduramicina sódica, toltrazuril (1-metil-3-[3-metil-4-[4-(trifluorometil)tio)fenoxil]fenil]- 1,3,5-triazina(1H,3H,5H)-2,4,6-triona), o trimetoprim (5-[(3,4,5-trimetoxifenil)metil]pirimidin-2,4-diamina), y opcionalmente otros compuestos o excipientes. Se encontró que con esta composición se logra el tratamiento seguro y eficaz de parasitosis por gregarinas en camarones.
Derivados de quinazolinona útiles como antagonistas de vanilloides.
(09/11/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: PRASHAD, MAHAVIR, MUTZ, MICHAEL, CHEN,Weichun, LIANG,JESSICA, KIM,HONG-YONG, TOWLER,CHRISTOPHER, WU,RUOQIU.
Forma del cristal B de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo, que tiene la fórmula estructural I(B):**Fórmula**
caracterizada por un patrón de difracción de rayos-X obtenido usando radiación CuKa que tiene tres o más picos en valores 2θ seleccionados a partir de 9,3, 10,6 y 14,4 ± 0,2 º2θ.
PDF original: ES-2614612_T3.pdf
Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas como inhibidores de cinasa MKNK.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que
R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;
R1b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, halo alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;
R1c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi…
Derivado se sulfonamida y uso medicinal del mismo.
(26/10/2016) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o ,**Fórmula**
, en donde
El brazo es un grupo alquilo cíclico o anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3, o 4 heteroátomos que se seleccionan de átomos de oxígeno, átomos de azufre, y átomos de nitrógeno,
cada uno de R1, R11, y R21 independientemente representa cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior,…
Derivados novedosos de amino pirimidina.
(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en el que,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
o R4 y R5 están unidos entre sí y representan un enlace, -CH2-, -CH2-CH2-, - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-; -CH2- CH≥CH-; o -CH2-CH2-CH2-;
R6 y R7 pueden ser independientemente el uno del otro H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o hidroxi, o halógeno;
R8, R9, R, R', R10 y R11 pueden ser independientemente el uno del otro H o alquilo C1-C6 opcionalmente…
Derivados de pirimidina-carboxamida.
(21/09/2016) Un compuesto derivado de pirimidina carboxamida de fórmula**Fórmula**
en donde
R1 es 3,5-di-terc-butil-4-hidroxifenilo;
R2 se selecciona entre los grupos carboxi, ciano, hidroxi, alquilo, deuteroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo, carboxialquilo, carboxi (amino) alquilo, alcoxi, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo;
R3 es hidrido, alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, deuteroalquilo o haloalquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
R4 es hidrido, hidroxi, alquilo, deuteroalquilo, cianoalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, carboxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alcoxi…
Dispositivos implantables para tratar el VIH.
(14/09/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: CUI, HAN, BAERT, LIEVEN, ELVIRE, COLETTE, ZHANG,Qiang, SCHACHTER,DEBORAH M.
Un dispositivo implantable de una pieza que comprende un polímero biocompatible biodegradable seleccionado de homopolímeros y copolímeros de lactida, glicolida, ε-caprolactona, p-dioxanona (1,4-dioxan-2-ona) y carbonato de trimetileno (1,3-dioxan-2-ona) mezclado con rilpivirina en forma de base o como forma de sal farmacéuticamente aceptable y con uno o más agentes potenciadores de la liberación seleccionados del grupo que consiste en poloxámeros, polisorbatos, y una combinación de sulfóxido de dimetilo (DMSO) y poli(vinilpirrolidona) (PVP), en el que el dispositivo contiene del 25 % en peso al 70 % en peso de rilpivirina en forma de base o como forma de sal farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2607107_T3.pdf
Combinaciones de agonistas del receptor de serotonina para el tratamiento de trastornos del movimiento.
(14/09/2016). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.
Una composición farmacéutica o kit de partes que comprende
al menos un compuesto, donde dicho compuesto es un agonista del receptor 5-HT1 D, 5-HT1 B y 5-HT1 F, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde dicho compuesto es un triptán, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, y donde dicha composición o kit de partes comprende adicionalmente un agonista del receptor 5-HT1 A, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento, prevención o alivio de trastornos del movimiento.
PDF original: ES-2602973_T3.pdf
Uso de la ectoína o sus derivados como agentes antiinflamantorios y/o antioxidantes en enfermedades causadas por la formacion de agregados proteicos.
(12/09/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SEVILLA. Inventor/es: ARGANDOÑA BERTRÁN,Montserrat, VARGAS MACÍAS,Carmen, SALVADOR DE LARA,Manuel, GARCÍA VALERO,Rosa, VIZUETE CHACÓN,María Luisa, VITORICA FERRÁNDEZ,Francisco Javier, NIETO GUTIÉRREZ,Joaquín.
Uso de la ectoína o sus derivados como agentes antiinflamatorios y/o antioxidantes en enfermedades causadas por la formación de agregados proteicos.
La invención propone el uso de la ectoína y sus derivados como agentes antiagregantes y/o antioxidantes en células, preferiblemente neuronales. La ectoína y sus derivados se proponen así como compuestos de utilidad en la elaboración de medicamentos para la prevención y/o tratamiento de la muerte celular causada por daño oxidativo y/o la formación de agregados proteicos, preferiblemente inflamación en respuesta a dichos agregados, más preferiblemente para la prevención y/o tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, tales como Alzheimer. La invención también proporciona las concentraciones óptimas de tales compuestos, así como una posible vía de administración.
PDF original: ES-2582427_B1.pdf
PDF original: ES-2582427_A1.pdf
Sal de cinc de rosuvastatina.
(07/09/2016). Solicitante/s: Egis Gyógyszergyár Zrt. Inventor/es: TOMPE, PETER, SIMIG, GYULA, VAGO, PAL, CLEMENTIS,GYORGY, TÁPAI,SÁNDORNÉ.
Sal de cinc del ácido (+)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonil-amino)pirimidin-5-il]-(3R,5S)-dihidroxi-(E)-6-heptenocarboxílico (2:1) de la fórmula (I) **Fórmula**
e hidratos de la misma.
PDF original: ES-2605579_T3.pdf
Actividad anticancerosa de nuevos heterociclos bicíclicos.
(31/08/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general I, II, III o IV:**Fórmula**
en donde
- X es S u O:
- R11 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, ciano, ácido carboxílico, tioacilo, alcoxicarbonilo, aciloxi, carbonato, carbamato, arilo, acetamido, amino protegido con N, (mono- o di) alquilamino C1-7, (mono- o di) arilamino, (mono- o di)-cicloalquilamino C3-10, (mono- o di) hidroxi-alquilamino C1-7, (mono- o di) alquil C1-4-arilamino, mercapto-alquilo C1-7, alquiloxi C1-7;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; halógeno; alquilo C1-7; alquenilo C2-7; alquinilo C2-7; halo-alquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; carboxi-alquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; alquiloxi oxiheterocíclico;…
4-(orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-il aminas que contienen un grupo sulfona.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1- C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo
R3, R4 representan, independientemente…
Compuestos de amidas inversas como inhibidores de proteína desacetilasa y sus métodos de uso.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal, o éster del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde,
Z es N o CR*, en donde R* es un alquilo opcionalmente sustituido, un acilo opcionalmente sustituido,
un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
el anillo A es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
el anillo B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
R1 es (i) H, alquilo, haloalquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterocíclico, carbocíclico, C(O)-R2, C(O)O-R2, o S(O)p, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
o (ii) cuando Z es CR*, R1 puede ser alquilo ramificado opcionalmente…
Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.
(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
Composición farmacéutica que comprende olmesartán medoxomilo y rosuvastatina o su sal.
(27/07/2016). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: CHANG, HEE-CHUL, KANG,BOK-KI, KIM,JUN-KU.
Una composición farmacéutica que tiene una forma de dosificación individual que comprende un compartimento que comprende olmesartán medoxomilo y un compartimento que comprende rosuvastatina o su sal, en la que dichos compartimentos se formulan en una forma separada,
en la que el compartimento que comprende olmesartán medoxomilo comprende uno o más agentes disgregantes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxipropil celulosa de baja sustitución, carboximetilcelulosa cálcica, croscarmelosa sódica, crospovidona, almidón glicolato sódico y almidón pregelatinizado, y
en la que el compartimento que comprende rosuvastatina o su sal comprende uno o más agentes disgregantes seleccionados entre el grupo que consiste en crospovidona, hidroxipropil celulosa de baja sustitución, croscarmelosa sódica y carboximetilcelulosa cálcica.
PDF original: ES-2587912_T3.pdf
Sal de cinc de rosuvastatina forma I cristalina.
(20/07/2016). Solicitante/s: Egis Gyógyszergyár Zrt. Inventor/es: SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, HOFFMANNE FEKETE, VALERIA, NAGY, KALMAN, DR., KRASZNAI, GYORGY, SLEGEL, PETER, DR., IMRE, JANOS, CLEMENTIS,GYORGY, VOLK,BALAZS, BARTHA,FEREN, KOVÁNYINÉ LAX,GYÖRGYI, MOROVJÁN,GYÖRGY, RUZSICS,GYÖRGY, KAPUI,IMRE, KESZTHELYI,ADRIENN, SZENT-KIRÁLLYI,ZSUZSANNA.
Sal de cinc de rosuvastatina (2:1) forma I cristalina de la fórmula I **Fórmula**
que presenta un difractograma de polvo de rayos X que contiene los ángulos de difracción específicos de 6,621; 19,089; y 22,466 grados 2Θ medidos utilizando la radiación CuKα.
PDF original: ES-2598162_T3.pdf
Nuevas composiciones y métodos para el tratamiento del cáncer.
(20/07/2016). Solicitante/s: Boston Biomedical, Inc. Inventor/es: LI,CHIANG JIA, LI,YOUZHI, MIKULE,KEITH.
Una combinación que comprende un primer agente para inhibir la actividad aberrante de la ruta de Stat3 y un segundo agente para su uso en el tratamiento de un sujeto con un cáncer que está asociado con la actividad aberrante de la ruta de Stat3, en el que el primer agente se selecciona del grupo que consiste en 2-(1-hidroxietil)- nafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetil-7-cloro-nafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetil-7-fluoro-nafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetilnafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-etil-nafto[2,3-b]furan-4,9-diona y una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de éste; y el segundo agente se selecciona del grupo que consiste en paclitaxel, erlotinib, sunitinib, lapatinib, sorafenib, carboplatino, doxorrubicina, docetaxel, gemcitabina y etopósido.
PDF original: ES-2584904_T3.pdf
(20/07/2016) Compuestos de fórmula general **Fórmula**
en la que
R3 representa piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo, etilo, amino, metilamino, etilamino iguales o diferentes; y
R1 representa fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más R5 iguales o diferentes y
R2 representa alquilo C1-4, y
cada R5 representa un grupo seleccionado entre Rm y Rn; y
cada Rm independientemente uno de otro representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros,…
Inhibidores de cinasas de bi-aril-meta-pirimidina.
(13/07/2016). Solicitante/s: TargeGen, Inc. Inventor/es: SOLL, RICHARD, M., RENICK, JOEL, HOOD,JOHN, CAO,JIANGUO, LOHSE,DANIEL, MAK,CHI CHING, MC PHERSON,ANDREW, NORONHA,GLENN, PATHAK,VED, ZENG,BINQI.
Un compuesto representado por: un primer resto químicamente conectado a un segundo resto, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato, forma cristalina, N-óxido, o diaestereómero individual del mismo, en el que el primer resto está seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**
y en el que el segundo resto está seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**.
PDF original: ES-2595636_T3.pdf
Análogos heterocíclicos de inhibidores enlazados a propargilo de la dihidrofolato reductasa.
(06/07/2016) Un compuesto de fórmula V**Fórmula**
en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C5, alcoxi C1 a C3, e hidroxi;
en la que R1, R2, R3, R4, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1 a C5, cicloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxialcoxialquilcarbonilo, arilcarbonilo, piridinilcarbonilo, ariloxialquilo, haloalquilcarbonilo, y cianoalquilcarbonilo;
en la que A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo…
COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS MOTONEURONAS.
(16/06/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ZARAGOZA.. Inventor/es: OSTA PINZOLAS,ROSARIO, RANDO ZALDUENDO,Amaya, TOIVONEN,Janne, ZARAGOZA,Pilar, MUSARÓ,Antonio.
La presente invención proporciona un fármaco que permite un tratamiento efectivo de las enfermedades de las motoneuronas. En particular, la presente invención proporciona una composición que comprende: a) un compuesto o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la fórmula (I):; y/o b) un antagonista de la pirimidina derivado del compuesto de formula I o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, capaz de bloquear la reacción de metilación del ácido desoxiuridílico para convertirlo en ácido timidílico mediante la inhibición de la enzima timidilato sintasa; para su uso en el tratamiento de una enfermedad de las motoneuronas.
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.
(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
A es -O- o -S-;
es arilo o N-heteroarilo;
R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);
R2 es C(R9);
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;
R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;
o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…
Nueva composición farmacéutica de estatina.
(01/06/2016). Solicitante/s: HEXAL AG. Inventor/es: ROTHER,PATRICK, TAEUBRICH,THERESA.
Composición farmacéutica que comprende o está compuesta de:
(i) 10 a 30 % en peso de al menos una cantidad farmacéuticamente efectiva de una sustancia farmacéutica seleccionada del grupo compuesto por estatinas hidroinsolubles, degradables por oxidación, seleccionadas de cerivastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina, simvastatina o combinaciones de las mismas,
(ii) 30 a 70 % en peso de un hidrato de lactosa,
(iii) 2 a 15 % en peso de celulosa microcristalina,
(iv) 5 a 25 % en peso de un almidón parcialmente hidrosoluble,
(v) 0,2 a 4 % en peso de al menos una sal de metal alcalino o/y alcalinotérreo de ácido esteárico o/y ácido estearilfumárico,
en cuyo caso la composición no contiene sustancias con efecto antioxidante seleccionadas de terminadores de cadena, agentes de reducción, trampas de radicales libres y formadores de complejos.
PDF original: ES-2589460_T3.pdf
Derivados de N1-sulfonil-5-fluoropirimidinona N3-sustituida.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que R1 es:
H;
R2 es:
alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R4;
bencilo opcionalmente sustituido con 1-3 R5
R3 es -S(O)2R6;
R4 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1- C4, haloalquiltio C1-C4, amino, alquil C1-C3-amino, alcoxi C2-C6-carbonilo, alquil C2-C6-carbonilo, alquil C2-C6- aminocarbonilo, hidroxilo o trialquil C3-C6-sililo;
R5 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1- C6, haloalquiltio C1-C6, amino, alquil C1-C6-amino, dialquil C2-C6-amino, alcoxi C2-C6-carbonilo o alquil C2-C6- carbonilo, nitro, hidroxilo o ciano;
R6 es alquilo…
Preparación de 3-[2-[4-((6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-l-piperidinil)-6,7,8,9-tetrahidro-9-hidroxi-2-metil-4H-pirido[1,2 a]-primidin-4-ona (paliperidona) y palmitato de paliperidona.
(25/05/2016). Solicitante/s: Ramamohan Rao, Davuluri. Inventor/es: PONNAIAH,RAVI, BATTHINI,GURUSWAMY, NEELA,PRAVEEN KUMAR, RAVANABABU,KOSIREDDY, SUDHEER,KALLEPALLY, VENKATA NARASIMHARAO.
Procedimiento para preparar éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4Hpirido[ 1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(i) combinar 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula IV con un derivado de ácido graso en presencia de un derivado de piridina, al menos una base y al menos un disolvente orgánico para obtener una mezcla de reacción y
(ii) añadir haluro de ácido a la mezcla de reacción obtenida en la etapa (i) y mantener la mezcla durante un tiempo suficiente para dar el compuesto, éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9- hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V:**Fórmula**.
PDF original: ES-2587527_T3.pdf