CIP-2021 : A61K 31/44 : Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/44[4] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/44 · · · · Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LIVIAR EL MALESTAR.

(16/10/2005). Solicitante/s: N.V. NUTRICIA. Inventor/es: HAGEMAN, ROBERT, JOHAN, JOSEPH, BINDELS, JACOB, GEERT.

Uso de una combinación de ácido fólico, vitamina B6 y B12 y al menos un componente seleccionado de riboflavina, tiamina y niacina para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de trastornos mediados por serotonina o melatonina, tal como para la mejora de la sensación de bienestar, el control de la sensación de dolor y la mejora de la conducta del sueño y el estado de ánimo.

ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4, R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4 y R4 significa hidrógeno, R5 significa halógeno, trifluorometilo o metilo, A significa alcano C1-C4-diilo, que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4, a significa 0 ó 1, B representa un grupo en los que R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, b significa 0 ó 1, D significa heterociclilo de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, carbamoílo, alcanoílo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 unido a través de un grupo carbonilo, cicloalquilo…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

NUEVOS DERIVADOS DE BIARILETER UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE MONOAMINAS.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, JR. PFIZER GLOBAL REASEARCH, ADAM, MAVIS DIANE PFIZER GLOBAL REASEARCH.

Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo fenilo A y el anillo fenilo B pueden estar, independientemente, reemplazados por un grupo naftilo, y en la que cuando el anillo fenilo A está reemplazado por un grupo naftilo, el oxígeno etéreo de la estructura I y el carbono al que R3, R4 y NR1R2 están unidos, están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo del grupo naftilo y ninguno de los citados átomos de carbono adyacentes del anillo está también adyacente a un átomo de carbono del anillo condensado del citado grupo naftilo.

ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA PARA TRATAR LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

(16/10/2005). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LYNCH, JOSEPH, J., JR., SHEN, YOU-TANG.

ESTA INVENCION SE RELACIONA CON LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DEL FALLO CARDIACO CON COMPUESTOS QUE SON ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.

COMPUESTOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS.

(01/10/2005) Un compuesto de pirazol sustituido, o una de sus sales, representados por la siguiente fórmula **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo de una cualquiera de las siguientes fórmulas i) a viii): i) -CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y ii) -CH=C(R4)-(A)n-Y iii) -CH2-CH(R4)-(A)n-Y iv) -CO-B1-A-Y v) -A-B2-CH(R4)-Y vi) -A-CH(R4)-B2-Yvii) -CH(OH)-CH=C(R4)-y viii) **(Fórmula)** en las que A es un grupo alquileno de C1-C6, Y es un grupo arilo (este grupo arilo puede estar opcionalmente sustituido por un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo amino o un grupo nitro), un grupo cicloalquilo o un grupo heteroarilo, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6, B1 es un grupo -CH(R4)- o un grupo -N(R4)-, B2 es un grupo -CH(OH)-, un grupo -CO- o un grupo -O-, y n…

ABRIDORES DE CANALES DE POTASIO.

(16/09/2005). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., KORT, MICHAEL, E., CHEN, YIYUAN, HOLLADAY, MARK, W., KYM, PHILIP, R., SULLIVAN, JAMES, P., TANG, RUI, YI, LIN, ZHANG, HENRY, Q.

Un compuesto seleccionado del grupo formado por: 9-(3-bromo-4-fluorofenil)-7 , 7-dimetil-2, 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)ona 1, 1-dioxido, -9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, -9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, 9-(5-bromo-2-hidroxifenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

DERIVADOS NICOTINAMIDA Y SUS MIMETICOS COMO INHIBIDORES DE ISOZIMAS PDE4.

(16/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHAMBERS, ROBERT J., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MAGEE, THOMAS V., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MARFAT, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D.

Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que B1 y B2 son independientemente fenilo o piridilo; - j es 1; - k k es 0 ó 0 ó 1;- m es 1; - n n es 1;- A es un resto de fórmula parcial **(Fórmula)** en la que R7 es H o -CH3 o fenilo independientemente sustituido con 0 ó 1 R10, siendo R10 fenilo o piridilo sustituido con 0-2 de F, F, Cl, OCH3, CN, NO2 o NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; o R10 es F, Cl, CF3, CN, OCH3, NO2, C(=O) OR16, NR16R17 o S(=O)2NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; - W es 0-O;- Y es =C(R')y-R 1a es=H ó F; - RA y RB son independientemente H o CH3; o RAy RB se toman conjuntamente para formar un resto cicloalquil C3-C7-espiro; - uno dde RC y RD es H y el otro es H o CH3; - R1 y R2 son H o F; - R3 es H o CH3; - R4, R5 y R6 son H, con la condición de que R5 y R6 no sean ambos H al mismo tiempo; F, Cl, OCH3, CN, NO2 o C(=O)R3 o -C(=O)OR3, en las que R3 es CH3; o R5 y R6 se toman conjuntamente para formar un resto de fórmula parcial , , , , o.

2-AMINOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2.

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FRIESEN, RICHARD.

La invención abarca el nuevo compuesto de fórmula I, así como un procedimiento de tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprende la administración a un paciente que necesita tal tratamiento de una cantidad no tóxica terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I. La invención también abarca ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprenden compuestos de fórmula I.

METODO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD USANDO MODULADORES DE PROLACTINA Y DIETA.

(16/09/2005). Solicitante/s: ERGO SCIENCE INCORPORATED THE BOARD OF SUPERVISORS OF LOUISIANA STATE UNIVERSITY AND AGRICULTURAL AND MECHANICAL COLLEGE. Inventor/es: MEIER, ALBERT, H., CINCOTTA, ANTHONY, H..

LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A MEJORAR UN METODO DE REDUCCION DEL PESO Y/O DE GRASA CORPORAL, QUE CONSISTE EN UNA REDUCCION (PREFERIBLEMENTE MODERADA) DE LA INGESTA CALORICA DE UN SUJETO QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO, JUNTO CON LA ADMINISTRACION A DICHO SUJETO DE UN INHIBIDOR DE PROLACTINA. ADEMAS, LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A MEJORAR UN METODO PARA ALTERAR Y/O REAJUSTAR LOS PERFILES DE PROLACTINA (Y, POR TANTO, CONTROLAR UNO O MAS TRASTORNOS METABOLICOS COMO LA OBESIDAD, EXCESO DE GRASA CORPORAL, HIPERLIPIDEMIA, HIPERLIPOPROTEINEMIA , HIPERGLUCEMIA, HIPERCOLESTEROLEMIA, HIPERINSULINEMIA, RESISTENCIA A LA INSULINA, INTOLERANCIA A LA GLUCOSA Y DIABETES DE TIPO II), QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN INDIVIDUO QUE NECESITE EL TRATAMIENTO UN INHIBIDOR DE PROLACTINA A UN TIEMPO O TIEMPOS PREDETERMINADOS DURANTE UN PERIODO DE 24 HORAS EN COMBINACION CON UNA REDUCCION (PREFERIBLEMENTE MODERADA) DE LA INGESTA CALORICA DE DICHO INDIVIDUO.

UTILIZACION DE INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOXIA O DE LA DISMINUCION DE LA FUNCION METABOLICA.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EUROGENE LIMITED. Inventor/es: MONTGOMERY, HUGH, EDWARD UNIV. COLLEGE LONDON, MARTIN, JOHN, FRANCIS, ERUSALIMSKY, JORGE, DANIEL UNIV. COLLEGE LONDON.

Utilización de un inhibidor lipófilo del sistema renina-angiotensina para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento o a la prevención de la emaciación o caquexia o a su recaída, en la que la emaciación o caquexia está relacionada con el envejecimiento, la hepatopatía o el cáncer, un proceso inflamatorio crónico o agudo o la lesión musculoesquelética o neurológica.

NUEVAS FORMULACIONES GALENICAS ESTABILIZADAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE BENCIMIDAZOL LABIL EN MEDIO ACIDO Y SU PREPARACION.

(01/09/2005). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: BALLESTER RODES, MONTSERRAT, VAN BOVEN, MARINUS.

Nuevas formulaciones galénicas estabilizadas que comprenden un compuesto de benzimidazol lábil ácido así como su procedimiento de preparación. Las nuevas formulaciones farmacéuticas orales estables se preparan cubriendo un núcleo inerte con una primera capa que contiene un compuesto de benzimidazol lábil ácido de fórmula (I) y un polímero soluble en agua, una segunda capa de aislamiento que consta de un polímero soluble en agua, talco y un pigmento y un revestimiento entérico final que contiene un polímero, un plastificante y talco.

ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, MEERPOEL, LIEVEN, ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, VANDEN BOSSCHE, HUGO, FLORENT, ADOLF, VAN DER VEKEN, LOUIS, JOZEF, ELISABETH.

Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.

DERIVADOS DE BENZOTIOFENO, BENZOFURANO E INDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2005) Compuestos de **fórmula** donde: X representa un átomo de oxígeno, de azufre, o un grupo NR3 en el cual R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilo, arilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o heteroarilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, Y representa un átomo de oxígeno, de azufre, o un grupo NR3, teniendo el grupo R3 la misma definición que anteriormente, o puede representar un enlace simple cuando X es un grupo NR’3 donde R’3 representa un grupo heteroarilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T representa un átomo de nitrógeno cuando el enlace que lo une con el átomo de carbono más próximo…

DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.

(01/09/2005) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , FORMULA EN DONDE =W- ES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()); ES UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK'AR' , O ALK'X{SUP,A}AR'; O ES X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO…

COMPOSICIONES DE CAROTENOIDE-NICOTINAMIDA-ZINC Y METODOS DE TRATAMIENTO USANDO LAS MISMAS.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: OXIGENE, INC. Inventor/es: PERO, RONALD, W.

ADMINISTRACION SELECTIVA A HUMANOS, EN FORMA DE DOSIS DIARIA, DE UNA COMBINACION DE CAROTENOIDES, NICOTINAMIDA (O NIACINA O UN PRECURSOR DE LA MISMA) Y UNA FUENTE DE ZINC, EN EXCESO RESPECTO A LOS NIVELES DIETETICOS NORMALES, PARA MEJORAR LA RESISTENCIA A LAS LESIONES DE DNA, AUMENTAR LA CAPACIDAD DE REPARACION DE DNA Y ESTIMULAR LA FUNCION INMUNITARIA.

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.

(01/09/2005) EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO INSATURADO LIGADO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO EN ANILLO, QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS EN ANILLO, CONTIENEN DE 1 A 4 HETERO - ATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO (- SO -) Y SULFONILO (- SO 2 -) Y SE ENCUENTRA SUSTI TUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O POR FENILO - ALQUILO INFERIOR, R 5 ,…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL Y TOPICA.

(01/08/2005) Una formulación farmacéutica para administración oral o tópica que incluye: a) 0, 1 a 30, 0% de uno o más ingredientes activos hidrófobos; b) 0, 1 a 60, 0% de uno o más gelificantes seleccionados entre ésteres de poliglicerina de ácidos grasos de la fórmula : CH2OR-CHOR-CH2O-[CH2-CHOR-CH2O]nCH2-CHOR-CH2OR (I) donde n es un entero de 4 a 13 y R es H o CO.R' donde R' es alquilo de C8-22 saturado, insaturado o hidroxilado y donde al menos un grupo R no es hidrógeno; que tiene un valor de HLB (equilibrio hidrófilo lipófilo) no inferior a 10 c) 0, 1 a 60, 0% de una o más substancias que forman gel seleccionadas entre ésteres de poliglicerilo-3 de ácido oleico, que tienen un valor de HLB no superior a 9; d) 1, 0 a 60, 0% de uno o más substancias co- gelificantes seleccionadas entre…

COMBINACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE IMPLICAN ANGIOGENESIS.

(01/08/2005). Solicitante/s: ANGIOGENE PHARMACEUTICALS LTD. Inventor/es: DAVIS, PETER, DAVID.

Una composición farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad que implica angiogénesis activa, que comprende un agente de deterioro vascular distinto de un agente anticanceroso liberador de citoquinas, junto con un inhibidor de la formación o de la acción de óxido nítrico, en un sistema de mamífero, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: uno de a, b, c y d representa N o N+O-, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se seleccionan independientemente de CR1 o CR2; cada uno de R1 y cada uno de R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10, -COR10, -SR10, -S(O)t R11 (en donde t es 0, 1 ó 2), N(R10)2, NO2, -OC(O)R10, -CO2R10, -OCO2R11, -CN, NR"000R" SR11C(O)OR11 -SR11N(R75)2 (con la condición de que R11 en -SR11N(R75)2 no sea -CH2-) en donde cada R75 se selecciona independientemente de H o -C(O)OR11, benzotriazol-1-iloxilo , tetrazol-5-iltio, o tetrazol-5-iltio substituido, alquinilo, alquenilo o alquilo, estando dicho grupo alquilo o alquenilo opcionalmente substituido con halo,…

USO DEL ACTIVADOR DE LA ASIMILACION DE GLUCOSA ROSIGLITAZONA PARA REDUCIR LA APOPTOSIS INDUCIDA POR ISQUEMIA DE CELULAS BETA PANCREATICAS, CELULAS ENDOTELIALES Y CELULAS NEURONALES.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUES. Inventor/es: BRIL, ANTOINE, M. A.-SMITHKLINE BEECHAM LAB. PHARM, BUCKINGHAM, ROBIN, EDWIN-SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, KHANDOUDI, NASSIRAH-SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRE.

Un uso de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2 , 4-diona (Compuesto (I)), o de una de sus formas tautómeras, o de uno de sus derivados farmacéuticamente aceptables, para la producción de un medicamento para reducir o prevenir una apoptosis de células diferenciadas, que ha sido inducida por una isquemia, cuyas células se seleccionan entre la lista que consiste en: células beta pancreáticas, células endoteliales y células neuronales en el cuerpo de un ser humano o un animal.

DERIVADOS DE INDANO PARA COMPOSICIONES ANTIPSICOTICAS.

(01/08/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HUFF, BRET, E., STASZAK, MICHAEL, A., HOLLINSHEAD, SEAN, P., HUGHES, PHILIP, F., MENDOZA, JOSE, S., MITCH, CHARLES, H., WARD, JOHN, S., WILSON, JOSEPH, W.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DEL TIPO DEL INDANO QUE PUEDEN RESULTAR UTILES PARA TRATAR LA PSICOSIS Y OTROS TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA MODULACION DE UN RECEPTOR MUSCARINICO. LA INVENCION DESCRIBE FORMULADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA UTILIZAR LOS NUEVOS COMPUESTOS.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es 4-piridilo, pirimidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolin-4-ilo, 1-imidazolilo o 1-benzimidazolilo, estando dicho anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1, 4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1_4, alquil(C1_4)tio, alquil(C1_4)sulfinilo , CH2OR12, NR10R20, o un anillo N-heterociclilo, y dicho anillo tiene de 5 a 7 miembros y opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o NR15.

DERIVADOS DE TIAZOL QUE INHIBEN LA PRODUCCION DE CITOQUINA Y LA ADHESION CELULAR.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: CHIHIRO, MASATOSHI, NAGAMOTO, HISASHI, KURIMURA, MUNEAKI, MATSUZAKI, TAKAYUKI, MIYAKODA, GORO, SUEYOSHI, SHINOBU, MORI, TOYOKI, KITANO, KAZUYOSHI, TAKEMURA, ISAO, YAMASHITA, HIROSHI, TABUSA, FUJIO.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN AGENTE QUE INHIBE LA PRODUCCION DE CITOQUINA O LA ADHESION CELULAR QUE COMPRENDE AL MENOS UN COMPUESTO ELEGIDO EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR DERIVADOS DE TIAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA EN EL QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO QUE PUEDE COMPRENDE UNO O VARIOS GRUPOS ALCOXILO INFERIOR COMO SUSTITUYENTE(S) EN EL CICLO FENILO Y R2 ES UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL , EN LA QUE LOS R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO UN GRUPO CARBOXILO, UN GRUPOS ALCOXILO O SIMILAR Y SUS SALES.

INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.

(16/07/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, HEATH, WILLIAM, FRANCIS, HEATH, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, PAAL, MICHAEL, RUTHER, GERD, SCHOTTEN, THEO.

LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE ISOZIMA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA PROPORCIONA UN METODO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA ORES SELECTIVOS DE ISOZIMA DE BETA TOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA DIABETES MELLITUS Y SUS COMPLICACIONES, ASI COMO OTROS ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON UNA ELEVACION DE LOS ISOZIMAS BETA - 1 Y BETA - 2.

DERIVADOS DE IMIDAZOLINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: • R1 representa un grupo heteroarilo eventualmente sustituido, • R2 representa un grupo cicloalquilo eventualmente sustituido, • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, • R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, polihaloalquilo, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R10-C(X)-Y-R11-, R10-Y-R11- ó R10-S(O)n-R11-, donde: - R10 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, - R11 representa un enlace o un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, - X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR12, donde R12 representa…

N-HETEROCICLOS MONOCICLICOS DERIVADOS DE TIO-ACIDOS COMO ANTICOAGULANTES.

(16/07/2005). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KOCHANNY, MONICA, J., MORRISSEY, MICHAEL, M., NG, HOWARD, P..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS N - HETEROCICLICOS MONOCICLICOS QUE ESTAN SUSTITUIDOS POR TIODERIVADOS CICLICOS O ACICLICOS, QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.

NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.

(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ARILETANOLAMINA CON PROPIEDADES ANTIOBESIDAD Y ANTIDIABETICAS.

(16/07/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (IA): **(Fórmula)** en la que R1 es un grupo arilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6 y -NHSO2R6, en los que cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es CO2R7, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o -CO2alquilo C1-6; e Y es N o CH, o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, que comprende reducir un compuesto…

COMPUESTOS DE ACIDO SULFONAMIDA HIDROXAMICO CON ANILLO AMIDOAROMATICO.

(16/07/2005) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto tiene fórmula VII: **(Fórmula)** n se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1 y 2; cada W se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -NR5COR6, -NR5S(O)2R7, -NR5COOR8, -NR5CONR8R9 y -NR11R12; R1 es fenileno; z se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1, y 2; en cuanto a R2 y R3: R2 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, hidroxicarbonilalquilo , aroilalquilo, heteroaroilalquilo, -(CH2)x-NR11R12, y -(CH2)x-C(O)-NR11R12;y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrido, alquilo, arilo, aralquilo, tioalquilo, heteroaralquilo,…

INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1…

COMPOSICION TOPICA QUE CONTIENE UN FUNGICIDA.

(16/07/2005). Solicitante/s: NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A.. Inventor/es: LARNIER, CATHERINE, STEIGER, MICHEL.

Una composición farmacéutica adaptada para administración tópica y que comprende un antifúngico seleccionado entre terbinafina y sus sales tópicamente aceptables, y un segundo fármaco seleccionado del grupo consistente en diclofenaco e indometacina, y sales tópicamente aceptables de cualquiera de dichos compuestos, junto con al menos un vehículo tópicamente aceptable.

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