CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
SINTESIS DE ANALOGOS PEPTIDICOS CICLICOS MODIFICADOS EN EL ANILLO.
(01/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, COHEN, JEFFREY, DANIEL, BORROMEO, PETER, STANLEY, GREGORY, GEORGE, STUART, HENLE, STACY, KAY, HITCHCOCK, STEPHEN, ANDREW, MAYHUGH, DANIEL, RAY, TURNER, WILLIAM, WILSON, JR.
Un proceso para modificar un núcleo de anillo peptídico cíclico que comprende las etapas de: (i) proporcionar un compuesto peptídico cíclico que comprende una unidad peptídica que tiene un grupo ó-hidro xilo y un grupo y-hidroxilo; (ii) abrir el anillo de dicho compuesto peptídico cíclico para proporcionar un primer péptido lineal en el que la unidad peptídica que tiene el grupo y-hidroxilo es la unidad peptídica N-terminal de dicho primer péptido lineal; (iii) separar por escisión dicha unidad peptídica que tiene un grupo y-hidroxilo para proporcionar un segundo péptido lineal; (iv) unir al menos un aminoácido, unidad dipeptídica o unidad sintética a dicho segundo péptido lineal para producir un tercer péptido lineal; (v) ciclar dicho tercer péptido lineal para producir un compuesto peptídico cíclico modificado que tiene un núcleo de anillo modificado.
COMPOSICION FARMACEUTICA ESTABILIZADA EN FORMA LIOFILIZADA.
(16/03/2005). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAWAI, SEIJI, KASAI, AKIHIRO, OTOMO, KAZUMI.
Una composición farmacéutica estabilizada en forma liofilizada, que comprende un compuesto polipeptídico cíclico de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo acilo, y R2 y R3 son, iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, o su sal aceptable farmacéuticamente, como ingrediente activo, y uno o más agentes de estabilización adecuados elegidos entre el grupo formado por un polisacárido, un disacárido y cloruro sódico.
NUEVOS ANTIBIOTICOS ACTIVOS FRENTE AL VIBRIO ANGUILLARUM Y SUS APLICACIONES EN CULTIVOS DE PECES, CRUSTACEOS, MOLUSCOS Y OTRAS ACTIVIDADES DE ACUICULTURA.
(01/02/2005). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SANCHEZ LOPEZ,JOSE LUIS, RIGUERA VEGA,RICARDO, BEN MOHAMED FDHILA,FAOUZI.
Nuevos antibióticos activos frente al Vibrio anguillarum y sus aplicaciones en cultivos de peces, crustáceos, moluscos y otras actividades de acuicultura. Se han encontrado 5 dicetopiperacinas con actividad frente a la bacteria Vibrio anguillarum. Se trata de los compuestos Z54: ciclo(D)-prolina-(D)-leucina; Z56: ciclo(D)-prolina-(D)-Isoleucina; Z57:ciclo(D)-prolina-(D)-valina; Z59: ciclo(D)-prolina-(D)-fenilalanina y B717: ciclo(D)-trans-4- hidroxiprolinil-(D)-fenilalanina , obtenidos a partir de dos bacterias marinas: Roseobacter gallaecensis.(CECT 5719) y Roseobacter sp.(CECT 5718), aisladas de cultivos larvarios de Pecten maximus. La adición de estos compuestos en una concentración de 0,5 mg/ml a cultivos de moluscos, crustáceos y peces, aumenta su supervivencia en valores que oscilan entre el 12% y el 33%. Su actividad inhibidora es comparable a la de los antibióticos utilizados actualmente en acuicultura.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS MICRONIZADAS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMAX LIMITED. Inventor/es: FLYNN, RICHARD, ANTHONY, GOLDMAN, MARTIN, HARRIS, LOVELY, JAMES, RICHARD.
Partículas micronizadas de sulfometato de colistina sódica, en ausencia de líquido libre, en las que al menos el 90% en volumen de las partículas micronizadas tiene un diámetro de menos de 10 micrómetros para su uso en el tratamiento de una infección pulmonar por inhalación de polvo, en las que el sulfometato de colistina sódica no se separa en forma de componentes y está presente como polvo.
SISTEMA DE LIBERACION DE POLINUCLEOTIDOS DE AUTOENSAMBLAJE QUE COMPRENDE UN PEPTIDO CATIONICO ANFIPATICO.
(16/01/2005). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: HAENSLER, JEAN, SZOKA, FRANCIS, C., JR.
ESTA INVENCION PROVEE UN SISTEMA DE DISTRIBUCION POLINUCLEOTIDO DE AUTOMONTAJE QUE COMPRENDE LOS COMPONENTES QUE AYUDAN EN LA DISTRIBUCION DEL POLINUCLEOTIDO A LOS DESTINOS DESEADOS QUE ESTAN ASOCIADOS POR INTERACCIONES NO COVALENTES CON EL POLINUCLEOTIDO. LOS COMPONENTES DE ESTE SISTEMA INCLUYEN COMPONENTES ENMASCARADORES DE DNA, COMPONENTES DE RECONOCIMIENTO DE CELULA, NEUTRALIZACION DE CARGA Y COMPONENTES DE PERMEABILIZACION DE MEMBRANA, Y COMPONENTES DE LOCALIZACION SUBCELULAR. SE PREVEEN LOS COMPONENTES ESPECIFICOS UTILES EN ESTE SISTEMA.
(16/12/2004) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) R 1 - Q 1 - X Q SUP,2 - R 2 DONDE Q 1 , Q 2 CADA UNO DE ELLOS IN DEPENDIENTEMENTE ESTAN AUSENTES O SON -NH - (CH 2 ) N - CO -; R 1 , R 2 CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ESTAN AUSENTES O SON CICLO-(ARG-GLI-ASP-Z) , DONDE Z ESTA AUSENTE DE LA CADENA LATERAL DE Q 1 O Q 2 , O EN EL CASO DE Q 1 Y/O Q 2 NO EXISTAN, ESTA UNIDO A X, Y DONDE AL MENOS UNO DE LOS RESTOS R 1 O R 2 SIEMPRE ESTA INCLUIDOS; X ES - CO - R 18 - CO - Y EN EL CASO DE QUE R 1 - Q 1 O R 2 - Q 2 FALTEN ES R 10 , R SUP,13 , R 16 , HET - CO O UN RESTO DE PIGMENTO FLUORESCENTE UNIDO MEDIANTE UN ENLACE - CONH, - COO -, - NH C(=S) - NH -, NH - C(=O) - NH, - SO 2 NH - O - NHCO; Y Z, R 10 , R S UP,13 , R 16 , R 18 , HET Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN USAR COMO INHIBIDORES…
COMPOSICIONES DE PEPTIDOS CICLICOS ADMINISTRABLES POR VIA NASAL.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: SHIMMA, NOBUO, HORII, IKUO, KOBAYASHI, KAZUKO, YANAGAWA, AKIRA.
Una composición nasalmente administrable que comprende (i) un péptido cíclico antifúngico, (ii) un vehículo cristalino o pulverulento fisiológicamente aceptable conteniendo tanto un metal polivalente o un vehículo orgánico, y (iii) un potenciador de la absorción, en donde una cantidad antifúngicamente efectiva de dicho péptido cíclico antifúngico está dispersado homogéneamente y adsorbido homogéneamente en dicho vehículo orgánico o vehículo metálico polivalente cristalino o pulverulento fisiológicamente aceptable, cuyo tamaño medio de partícula está en el rango de 20 a 500 my-m.
POLIPEPTIDOS DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE HEPATOCITOS Y SU USO EN TERAPIA.
(01/12/2004). Solicitante/s: IMPERIAL CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: HARTMANN, GUIDO, GHERARDI, ERMANNO, BIRCHMEIER, WALTER.
Se describe un factor mutante del crecimiento de los hepatocitos (HGF) que es básicamente incapaz de fijarse a una heparina-sulfato proteolican pero que es capaz de fijarse al receptor del HGF para su uso en la medicina.
USO DE INHIBIDORES DE LA HISTONA-DESCARBOXILASA PARA TRATAR LA FIBROSIS.
(16/11/2004). Solicitante/s: VRIJE UNIVERSITEIT BRUSSEL. Inventor/es: GEERTS, ALBERT EMMANUEL CORNEILLE, NIKI, TOSHIRO.
LA INVENCION TRATA DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA FIBROSIS. SEGUN LA INVENCION, SE DESCUBRIO DE FORMA SORPRENDENTE QUE CONCENTRACIONES SUBMICROMOLARES DE UN INHIBIDOR DE LA HISTONA DESACETILASA, Y EN PARTICULAR DE LA TRICOSTATINA A, INHIBEN INTENSAMENTE TRES CARACTERISTICAS PRINCIPALES DE LA DIFERENCIACION MIOFIBROBLASTICA DE CELULAS ESTRELLADAS HEPATICAS CULTIVADAS Y DE FIBROBLASTOS DE LA PIEL: LA SINTESIS DE COLAGENO DE TIPO I Y III, LOS COLAGENOS PREDOMINANTES EN LA FIBROSIS DEL HIGADO Y DE OTROS ORGANOS; LA PROLIFERACION CELULAR; Y LA EXPRESION DE LA AL} MUSCULO LISO, UN MARCADOR PARA MIOFIBROBLASTOS DIFERENCIADOS. ESTOS RESULTADOS INDICAN QUE LA TRICOSTATINA A ES UN POTENTE AGENTE ANTIFIBROGENICO, TOTALMENTE DIFERENTE DE CUALQUIER OTRO COMPUESTO TERAPEUTICO DESCRITO PREVIAMENTE.
PEPTIDOMIMETICOS INHIBIDORES DE CD28/CTLA-4 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
(01/10/2004). Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: EL TAYAR, NABIL, BLECHNER, STEVEN, JAMESON, BRAD, TEPPER, MARK.
La presente invención se refiere a peptidomiméticos capaces de inhibir la interación de CD28 y/o CTLA-4 con CD80m (B7-1) y CD86 (B7-2), y que presenta una secuencia de aminoácidos central, LeuMetTyrProProTyrTyr , que corresponde a los residuos 2 a 9 de SEQ ID NO:1. La presente invención se refiere también a composiciones farmacéuticas y a un procedimiento de tratamiento de patologías y de trastornos a los que es posible remediar por inhibición de la interacción de CD28 y/o CTLA-4 con CD80 y CD86.
(16/05/2004). Solicitante/s: SNOW BRAND MILK PRODUCTS, CO., LTD.. Inventor/es: YAMAGUCHI, KYOJI, KINOSAKI, MASAHIKO, GOTO, MASAAKI, KOBAYASHI, FUMIE, HIGASHIO, KANJI, UEDA, MASATSUGU, MURAKAMI, AKIHIKO, YAMASHITA, YASUSHI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN MUTANTE DE TCF, QUE TIENE UNA NUEVA SECUENCIA AMINOACIDA, LA CUAL SE OBTIENE POR MUTAGENESIS DE UNO O MAS AMINOACIDOS SITUADOS ENTRE EL EXTREMO N Y EL PRIMER DOMINIO "KRINGLE" DE LA SECUENCIA AMINOACIDA DEL TCF NATIVO, Y PRESENTA AFINIDAD DISMINUIDA A HEPARINA Y/O ELEVADA ACTIVIDAD BIOLOGICA. EL MUTANTE DE TCF DESCRITO, SE PREPARA MEDIANTE MANIPULACION GENETICA DE TCF. LOS MUTANTES DE TCF DE LA PRESENTE INVENCION, TIENEN ACTIVIDAD PROLIFERATIVA Y/O ACTIVIDAD ESTIMULADORA DEL CRECIMIENTO EN LOS HEPATOCITOS, Y SON BENEFICIOSOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA VARIAS ENFERMEDADES HEPATICAS Y COMO AGENTES ANTITUMORALES.
TERAPIA ANTIFUNGICA COMBINADA.
(16/04/2004) SE DESCRIBE UNA TERAPIA ANTIFUNGAL COMBINADA QUE COMPRENDE EL USO DE AGENTES ANTIFUNGALES CONOCIDOS TALES COMO LAS AZOLAS O LOS POLIENOS EN COMBINACION CON UN AGENTE ANTIFUNGAL DERIVADO DEL NEUMOCANDIN. MAS PARTICULARMENTE, LA INVENCION SE REFIERE A UNA TERAPIA ANTIFUNGAL COMBINADA QUE COMPRENDE EL USO DE AZOLAS TALES COMO FLUCONAZOLA, VORICONAZOLA, ITRACONAZOLA, KETOCONAZOLA, MICONAZOLA, ER 30346, SCH 56592; POLIENOS TALES COMO AMFOTERICIN B, NISTATIN O FORMAS LIPOSOMIALES Y LIPIDAS DE LOS MISMOS COMO ABELCET, AMBISOME Y AMFOCIL; INHIBIDORES NUCLEOTIDOS DE LA PURINA Y DE LA PIRIMIDINA TALES COMO FLUCITOSINA; O POLIOXINAS TALES COMO NICOMICINAS, EN PARTICULAR NICOMICINA…
SINTESIS TOTAL DEL ANALOGO HIP AMINO DE LA DIDEMNIN A.
(01/04/2004). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: RINEHART, KENNETH, L., KATAUSKAS, ALEXANDRA, J.
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO SINTETICO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIARIOS Y SU UTILIZACION EN LA PREPARACION DE ANALOGOS DE LA DIDEMNINA A ASI COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS Y EL USO DE LOS MISMOS.
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.
(16/03/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: TURNER, WILLIAM, WILSON, JR., RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, ZWEIFEL, MARK JAMES, JAMISON, JAMES ANDREW, LAGRANDEUR, LISA MARIE HAMMOND.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE **FORMULA** EN DONDE: R' ES HIDROGENO, METILO O -CH2-C(O)NH2-; R" Y R"' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O METILO; Rx1 ES ALQUILO C1--C6-, BENCILO, (CH2-)2-SI(CH3-)3-, -CH2-CH=CH2-, CH2-CHOHCH2-OH, -(CH2-)A-COOH, (CH2-)B-NRz1-Rz2, (CH2-)C-POR Rz3-Rz4 O [(CH2-)2-O]D-ALQUILO (C1--C6-); A, B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE 1, 2, 3, 4, 5 O 6; Rz1 Y Rz2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1--C6-, O Rz1- Y Rz2 SE COMBINAN PARA FORMAR -CH2-(CH2-)E-CH2--; Rz3 Y Rz4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O ALCOXI C1--C6-; D ES 1 O 2: E ES 1,2 O 3; Rx2, Ry1, Ry2, Ry3 Y Ry4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O HIDROGENO; R0- ES HIDROXI, -OP(O)(OH)2- O UN GRUPO DE LAS FORMULAS: R1- ES ALQUILO C1--C6-, FENILO, P-HALO-FENILO, PNITROFENILO, BENCILO, P-HALO-BENCILO O P-NITRO-BENCILO; Y R2- ES UNA CADENA LATERAL ACILO COMO SE DEFINE AQUI MENCIONADO.
COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN UN AGENTE FUNGICO Y TAMPON DE ACETATO.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNKE, WILLIAM, A., NERURKAR, MANEESH, J., KAUFMAN, MICHAEL, J.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION INTRAVENOSA A UN PACIENTE. DICHA COMPOSICION COMPRENDE A) UNA CANTIDAD FARMACEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DEL MISMO; B) UNA CANTIDAD FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN EXCIPIENTE, COMO UN AGENTE DE CARGA, EFECTIVO PARA FORMAR UNA MASA LIOFILIZADA Y C) UNA CANTIDAD FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN EFECTIVO TAMPON DE ACETATO PARA SUMINISTRAR UN PH ENTRE 4 Y 7, APROXIMADAMENTE.
DERIVADOS DE QUINOCARDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO ANTIFUNGICOS.
(01/12/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, SCHIO, LAURENT, CORBIER, ALAIN, PIETRE-DISCHAMP, NATHALIE, VICAT, PASCALE.
Derivados de equinocardina, su procedimiento de preparación y su aplicación como antifúngicos. En el estado de la técnica ya fue descrita la utilización de compuestos ciclohexapeptídicos como agentes antifúngicos. Igualmente, ciertos compuestos ciclohexapeptídicos se pueden utilizar como agentes antimicrobianos. La invención tiene como objeto, en todas las formas posibles de isómeros así como sus mezclas, compuestos de fórmula (I).
DERIVADOS DE ECHINOCANDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO ANTIFUNGICOS.
(16/10/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, SCHIO, LAURENT, HAWSER, STEPHEN, LEBOURG, GILLES.
Los compuestos de fórmula (I) presentan interesantes propiedades antifúngicas; son especialmente activos sobre Candida albicans y otras Candida como Candida glabrata, krusei, tropicalis, pseudotropicalis, parapsilosis y Aspergillus fumigatus, Aspergillus avus, Cryptococcus neoformans. Los compuestos de fórmula (I) pueden ser utilizados como medicamentos para el hombre o el animal, para luchar especialmente contra las candidiasis invasivas del inmunodeprimido, las candidiasis digestivas, urinarias, vaginales o cutáneas, las criptococosis, por ejemplo las criptococosis neuromeningeas, pulmonares o cutáneas y las aspergilosis broncopulmonares y pulmonares, y las aspergilosis invasivas del inmunodeprimido.
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.
(01/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, JAMISON, JAMES ANDREW.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I EN DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; Y R{SUP,2} ES R{SUP,3} ES O R{SUP,3A}, R{SUP,3B}, R{SUP,3C} Y R{SUP,3D} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,12}, HALO, O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}-O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}) O -O-(CH{SUB,2}){SUB,Q}-X-R{SUP ,4}; M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; P ES O O 1; Q ES 2, 3 O 4; X ES PIRROLIDINO, PIPERIDINO O PIPERAZINO; Y R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,12}, BENCILO O CICLOALQUILMETILO C{SUB,3}C{SUB,12}; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
HEXAPEPTIDOS CICLICOS DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.
(16/06/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, AKIRA, TAKASUGI, HISASHI, OHKI, HIDENORI, TOMISHIMA, MASAKI.
LA PRESENTE INVENCION, SE RELACIONA CON NUEVOS COMPUESTOS POLIPEPTIDICOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, LOS CUALES MUESTRAN ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS (ESPECIALMENTE ANTIFUNGICAS), ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA {BE}-1,3-GLUCANO SINTETASA. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS CITADOS COMPUESTOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS INCLUYE, Y A UN METODO DE TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y/O PROFILACTICO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS, INCLUYENDO LA INFECCION POR PNEUMOCYSTIS CARINII (P.EJ. LA NEUMONIA CAUSADA POR PNEUMOCYSTIS CARINII), EN SERES HUMANOS O ANIMALES.
AGENTES ANTIFUNGICOS DE HEXAPEPTIDOS CICLICOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, BORROMEO, PETER, STANLEY, TURNER, WILLIAM, WILSON, JR., RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, JAMISON, JAMES ANDREW.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS DE INHIBICION FUNGICA Y DE LA ACTIVIDAD PARASITICA, UTILIZANDO UN COMPUESTO DE LA FORMULA I: EN LA QUE: R' ES HIDROGENO, METILO O NH{SUB,2}C(O)CH{SUB,2}-; R'' Y R''' SON INDEPENDIENTEMENTE METILO O HIDROGENO; R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, Y R{SUP,Y4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O HIDROGENO.
INHIBIDORES CICLICOS DE ADHESION.
(16/03/2003) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - GLY - ASP - X - Y), EN DONDE X ES CHA, NAL, PHE, 2 - R 1 - PHE, 3 - R 1 - PHE, 4 - R 1 PHE, H OMO - PHE, PHG, THI, TRP, TYR O DERIVADOS DE TYR, PUDIENDO ESTAR ETERIFICADOS LOS GRUPOS OH CON RADICALES ALQUILICOS CON 1-18 ATOMOS DE C, Y PUDIENDO ESTAR TRANSFORMADOS EN DERIVADOS LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS; R 1 ES NH 2 , NO SUB,2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, AR, AR - O O 3 H; ; Y ES GLY, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL ATOMO DE N - AL MEDIANTE R 2 Y/O EL ATOMO DE C AL MEDIANTE R 3 Y/O R 4 , CON LA CONDICION DE QUE GLY ESTA AL MENOS SUS TITUIDO DE MANERA SENCILLA EN LA FORMULA INDICADA; AR ES FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA O…
SALES DE CALCIO DE ANTIBIOTICOS LIPOPEPTIDICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION.
(01/03/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: VERTESY, LASZLO, DECKER, HEINRICH, KURZ, MICHAEL, ARETZ, WERNER, DR., EHLERS, EBERHARD, SCHMIDT, FRANK, RAINER.
Una sal de calcio del compuesto de la fórmula II en la que R1 significa un radical acilo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, con 8 a 22 átomos de carbono, que facultativamente puede estar interrumpido por uno o varios grupos fenilo o cicloalquilo o puede estar unido con tales grupos y además interrumpido facultativamente por oxígeno.
COMPUESTOS AZACICLOHEXAPEPTIDICOS.
(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HAMMOND, MILTON, L., BALKOVEC, JAMES, M., BOUFFARD, FRANCES A.
SE MUESTRAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) (SEC. ID NOS. 1-6), DONDE TODOS LOS SUSTITUTIVOS SE HALLAN COMPLETAMENTE DEFINIDOS. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN UTILIDADES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS Y ANTIFUNGICOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE INFECCIONES POR PNEUMOCYSTIS.
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.
(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BORROMEO, PETER, STANLEY, TURNER, WILLIAM WILSON.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; R{SUP,2} ES CADA R{SUP,2A} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI, HALO, NITRO, AMINO, TRIFLUOMETILO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,6} O ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6}; A ES 1, 2, 3 O 4; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,12} O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}-O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}); M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; Y P ES O O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
DERIVADOS LIPOPEPTIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO.
(01/01/2003). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LATTRELL, RUDOLF, DR., ISERT, DIETER, DR., WOLLMANN, THEODOR, DR., WALLMEIER, HOLGER, DR., HAMMANN, PETER, DR.
DERIVADO LIPOPEPTIDO DE LA FORMULA I DON R 1 IGUAL A OH O NH{SUB,2} Y R{SUP,2} ES UN RESTO C{SUB,8} - C{SUB,22} - ACILO, PREPARADOS FARMACEUTICOS ACTIVOS CONTRA INFECCIONES BACTERIALES, QUE CONTIENEN DERIVADOS LIPOPEPTIDOS DE ESTE TIPO, PROCESO PARA LA ELABORACION DE DERIVADO LIPOPEPTIDO Y DE LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS ASI COMO UTILIZACION DEL DERIVADO LIPOPEPTIDO PARA LA LUCHA CONTRA INFECCIONES BACTERIALES.
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS.
(01/01/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, ZWEIFEL, MARK JAMES, LAGRANDEUR, LISA MARIE HAMMOND.
SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA UTILIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R', R", R"', R{SUP,X1}, R{SUP,X2}, R{SUP,Y1}, R{SUP,Y2}, R{SUP,Y3}, R{SUP,Y4} Y R{SUP,0} SON COMO SE DEFINEN ANTERIORMENTE; Y R{SUP,2} ES O R{SUP,3} ES O R{SUP,3A} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,6}; R{SUP3B} Y R{SUP,3C} SON INDEPENDIENTEMENTE FENILO O NAFTILO; R{SUP,3D} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,12} O -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O-(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P}O-(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,12}); M ES 2, 3 O 4; N ES 2, 3 O 4; P ES O O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
AGENTES ANTIFUNGICOS PEPTIDICOS CICLICOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/11/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: NISSEN, JEFFREY SCOTT, BURKHARDT, FREDERICK JOSEPH, DEBONO, MANUEL, TURNER JR., WILLIAM WILSON.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA I: EN LA QUE R' ES HIDROGENO, METIL O NH2C(O)CH2-; R" ES METIL O HIDROGENO; R ES HIDROXIDO, HIDROGENO; R1 ES HIDROXIDO, HIDROGENO O HIDROXISULFONILOXIDO; R7 ES HIDROXIDO, HIDROGENO, HIDROXISULFONILOXIDO O FOSFONOOXIDO; R2 ES UNA NUEVA CADENA LATERAL DE ACIL. TAMBIEN SE SUMINISTRAN NUEVAS FORMULACIONES, METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD FUNGAL Y PARASITARIA Y UN PROCESO PARA PREPARAR FORMAS DE DIDEOXIDOS (R=H) DE LOS COMPUESTOS.
COMPUESTOS PEPTIDOS CICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS.
(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: HIRAI, HIDEO, YOSHIKAWA, NOBUJI, KOJIMA, NAKAO, NISHIDA, HIROYUKI, SAITO, TOSHIYUKI.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UNOS PROCESOS PARA PRODUCIR NOVEDOSOS COMPUESTOS CICLOPEPTIDICOS, QUE COMPRENDEN EL CULTIVO DE CTENOMYCES SERRATUS FERM BP-5731 Y EL SUBSIGUIENTE AISLAMIENTO DE LOS COMPUESTOS CICLOPEPTIDICOS A PARTIR DEL CALDO DE FERMENTACION. LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS POR ESTOS PROCESOS INCLUYEN UN COMPUESTO CICLOPEPTIDICO CON LA SIGUIENTE FORMULA (I): LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS MISMOS, UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR INTENSO, LA DESINTOXICACION DE LA DEPENDENCIA DE ESTUPEFACIENTES O LA INTOXICACION AGUDA DE ESTUPEFACIENTES O SITUACIONES SIMILARES.
DERIVADOS DE CICLOPEPTIDOS.
(01/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOODMAN, SIMON, HOLZEMANN, GUNTER, FITTSCHEN, CLAUS.
COMPUESTOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - X - ASP R 1), EN DONDE X ES GLY, ALA O NH - NH - CO, R 1 ES UN RADI CAL DE FORMULA (II), Y R 2 , R 3 Y R 4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, EN PARTICULAR PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, EN TROMBOSIS, INFARTO DE MIOCARDIO, ENFERMEDADES CORONARIAS, ARTERIOESCLEROSIS, EN PROCESOS PATOLOGICOS QUE SON FAVORECIDOS O PROPAGADOS POR LA ANGIOGENESIS, Y EN LA TERAPIA TUMORAL.
ANTAGONISTAS BICICLICOS DE TAQUICINAS, PREPARACION DE ESTOS ANTAGONISTAS Y SU UTILIZACION EN COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(01/05/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Inventor/es: GIANNOTTI, DANILO, MAGGI, CARLO, ALBERTO, ARCAMONE, FEDERICO, QUARTARA, LAURA.
ESTA INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
LIPOPEPTIDOS PROCEDENTES DE ACTINOPLANES SP. CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(16/02/2001). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: VERTESY, LASZLO, MARKUS, ASTRID, WINK, JOACHIM, MEIWES, JOHANNES, SEIBERT, GERHARD, PROF. DR., HAMMANN, PETER, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A LIPOPEPTIDOS CON SECUENCIAS DE AMINOACIDOS DE GRAN HOMOLOGIA, AUNQUE DE ACIDOS GRASOS DIFERENTES (PORCION LIPIDICA), QUE SINTETIZA ACTINOPLANES SP. DURANTE LA FERMENTACION Y QUE PASAN AL MEDIO DE CULTIVO, A UN PROCEDIMIENTO PARA EL AISLAMIENTO DE LOS LIPOPEPTIDOS DEL MEDIO DE CULTIVO Y SU PURIFICACION, AL USO DE LOS LIPOPEPTIDOS COMO SUSTANCIAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS ESPECIALMENTE CONTRA BACTERIAS GRAM POSITIVAS, ASI COMO ACTINOPLANES SP. DSM 7358 PARA LA PREPARACION DE LOS LIPOPEPTIDOS ANTERIORMENTE CITADOS.
PEPTIDOS CICLICOS COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.
(01/01/2001) SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS DE INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGICA Y PARASITICA USANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I: EN DONDE: R{SUP,Z1} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH, -CHOHCH{SUB,3} O CHOHCH{SUB,2}C(O)NH{SUB ,2}; R{SUP,Z2} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH O -CHOHCH{SUB,3}; R{SUP,Z3} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,X1} ES HIDROGENO, HIDROXI O O-R{SUP,X1}; R{SUP,X1`} ES C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, BENCILO, (CH{SUB,2}){SUB,2}SI(CH{SUB ,3}){SUB,3}, -CH{SUB,2}CH=CH{SUB,2} , CH{SUB,2}CHOHCH{SUB,2}OH , -(CH{SUB,2}){SUB,A}COOH , (CH{SUB,2}){SUB,B}NR{SUP ,W1}R{SUP,W2}, (CH{SUB,2}){SUB,C}POR{SUP ,W3R{SUP,W4} O [(CH{SUB,2}){SUB,2}O]{SUB ,D}]-(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO; A,B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE 1,2,3,4,5 O…