CIP-2021 : C07D 209/60 : Nafto [b] pirroles; Nafto [b] pirroles hidrogenados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 209/60 · · · Nafto [b] pirroles; Nafto [b] pirroles hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos compuestos sulfonados reactivos con nucleófilos para el (radio)marcado de (bio)moléculas; precursores y conjugados de los mismos.
(10/07/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
• el grupo bifuncional R0 es un espaciador elegido entre los siguientes radicales:**Fórmula**
• el grupo hidrocarbonado monovalente R1 es un grupo activador del oxígeno átomo de la función éster correspondiente a un éster de succinimidilo, un éster de benzotriazol, un éster de paranitrofenilo o una función protectora lábil al ácido o hidrógeno;
• el grupo monovalente R2 corresponde a un hidrógeno, un catión metálico, un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; prefiriéndose…
Procedimiento mejorado de preparación de profármacos a base de duocarmicina.
(15/05/2019). Solicitante/s: Synthon Biopharmaceuticals B.V. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, HUIJBRGTS,TIJL, MENGE,WIRO, DE GROOT,FRANCISCUS MARIUNS HENDRIKUS.
Un procedimiento que comprende la conversión de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
por reacción con un reactivo de organolitio monometálico en un disolvente adecuado, en la que P y P' son independientemente grupos protectores,
R1 es CH3, CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, CI o F,
R2, R3, R4 son independientemente H o alquilo C1-6 o
R1 y R2 en conjunto forman un grupo (hetero)cicloalquilo de 5 o 6 miembros y X es halógeno.
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Marcadores, su procedimiento de fabricación y sus aplicaciones.
(01/11/2017) Marcador que consiste en un colorante unido covalentemente por uno o más carbonos de su estructura química a:
- uno o más grupos [FONC], y
- opcionalmente uno o más grupos [SOL],
dicho marcador presenta la siguiente fórmula general :
en la que
- Z1 y Z2 representan cada uno, independientemente el uno del otro, los átomos necesarios para completar un núcleo benzindol o naftindol;
- V y W son cada uno, independientemente el uno del otro, seleccionados entre CR7R8 en el que R7 y R8, son cada uno, independientemente los unos de los otros, seleccionados entre hidrógeno y un grupo (CH2)mR10, o m es un número entero de 1 a 18 y R10 se selecciona entre hidrógeno, amina, amonio cuaternario, aldehído,…
Análogos de CC-1065 y sus conjugados.
(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que
DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula**
R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato);
R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…
Benzofuranos, benzotiofenos, benzoselenofenos e indoles sustituidos y su uso como inhibidores de la polimerización de tubulina.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales; **Fórmula**
en la que:
X representa O, S, SO, SO2, Se, SeO, SeO2 o NR donde R se selecciona de H, O, acilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalqueniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicliloopcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
R1A y R1B representan cada uno independientemente H, carboxi, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro,pentahaloetilo, fosforilamino, fosfono, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio trihalometoxi, trihalometilo,…
PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA PREPARACIÓN DE ANÁLOGOS DE CC-1065.
(06/03/2012) Un procedimiento de fabricación de un compuesto (I) o una sal del mismo, en la que R 1 y R 2 son cada uno independientemente H, alquilo sustituido o alquilo no sustituido, -C(O)OR', - C(O)NR'R", o un grupo protector, en el que R' y R" se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo sustituido, alquilo no sustituido, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heterocicloalquilo no sustituido, R 6 es H, alquilo C1-6 sustituido o alquilo C1-6 no sustituido, ciano o alcoxi; y X es halógeno, comprendiendo el procedimiento:
la adición de grupos protectores R 1' y R 2' a un compuesto (II)
para formar un compuesto (III)
en la que R 3 es alquilo sustituido o alquilo no sustituido; y **Fórmula**
generar un anillo…
PROFARMACOS CONJUGADOS DE ANALOGOS DE CC-1065.
(02/11/2010) Un profármaco que comprende un análogo de un fármaco citotóxico que contiene seco-ciclopropabenzoindol seleccionado entre el grupo que consiste 5 en análogos formados a partir de una primera subunidad de fórmula (I) unida covalentemente a una segunda subunidad de la fórmula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) o (IX) por medio de un enlace amida desde el grupo amino secundario del resto pirrol de la primera subunidad con el carboxilo C-2 de la segunda subunidad, 10 en el que la fórmula (I) es como se indica a continuación: en el que las fórmulas (II) - (IX) son como se indica a continuación: en las que R representa un enlazador capaz…
DERIVADOS TRICICLICOS DE ADAMANTILAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE-DESHIDROGENASA.
(08/03/2010) Un compuesto que tiene la fórmula
LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR 5 - HT 6.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY. Inventor/es: GLENNON, RICHARD, A., ROTH, BRYAN, L.
Un compuesto que tiene la fórmula: en donde, R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, metilo, etilo o propilo y puede ser diferente en cada posición. R2 se selecciona entre el grupo compuesto por etilo, propilo y fenilo, y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, metilo, etilo, propilo y metoxi o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, KLUPSCH, FREDERIQUE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE.
Compuestos de **fórmula** en la cual: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): donde · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (en el cual R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación
. significa que el enlace puede ser simple o doble quedando claro que se respeta la valencia de los átomos, · R representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3, ciano, nitro o átomos de halógeno, donde Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) sustituido o no, cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, cicloalquenilo(C3- C8) sustituido o no, cicloalquenil(C3- C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado.
DERIVADOS CONDENSADOS DE INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5HT, EN PARTICULAR 5HT2C.
(16/04/2006) Un compuesto químico de fórmula (I) en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4 y R5 se seleccionan entre hidrógeno y alquilo; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, arilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxilo, ariloxilo, alquiltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, nitro, carbonitrilo, carbo-alcoxilo, 30 carbo-ariloxilo y carboxilo; y A es un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que los átomos del anillo A, distintos de los átomos de carbono insaturados del anillo de fenilo al que el anillo A se encuentra fusionado, son saturados o insaturados, y sales farmacéuticamente aceptables y compuestos de adición de las mismas, en el que dichos…
FENILETILAMINAS Y VARIANTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO PROFARMACOS DE CATECOLAMINAS Y SU USO.
(16/12/2005) Compuestos de la fórmula general I en los que los anillos B, C, D y E pueden estar o no presentes y, cuando están presentes, se combinan con A como A+C, A+E, A+B+C, A+B+D, A+B+E, A+C+E, A+B+C+D o A+B+C+D+E, siendo los anillos B, C y E alifáticos, en tanto que el anillo D puede ser alifático o aromático/hetero-aromático , y en los que X es -(CH2)m-, en donde m es un número entero de 1 a 3, para formar un anillo E o, cuando E está ausente, un grupo R1 unido al átomo de nitrógeno, en donde R1 se selecciona del un grupo consistente en un átomo de hidrógeno, grupos alquilo o haloalquilo de 1 a 3 átomos de carbono, grupos cicloalquil-(alquilo) de 3 a 5 átomos de…
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.
(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…
COMPUESTOS INDOLCARBOXILICOS Y SU USO COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(01/12/2003). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BERNARD, BRUNO, GERST, CATHERINE, GALEY, JEAN-BAPTISTE, DALKO, MARIA, PICHAUD, PATRICK.
LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION COMO PRINCIPIO ACTIVO, EN UN MEDIO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EN UNA COMPOSICION, DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE AL MENOS UN COMPUESTO DE LA FAMILIA DE LOS INDOLCARBOXILICOS, DESTINANDOSE ESTE COMPUESTOS O ESTAS COMPOSICIONES A TRATAR LOS TRASTORNOS LIGADOS A LA SOBREACTIVIDAD DE LA 5 AL - REDUCTASA. ESTOS COMPUESTOS O LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN SE DESTINAN MAS EN PARTICULAR A TRATAR LOS TRASTORNOS ANDROGENODEPENDIENTES COMO POR EJEMPLO LA SEBORREA Y/O EL ACNE Y/O EL HIRSUTISMO Y/O LA ALOPECIA ANDROGENICA. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FAMILIA DE LOS INDO - CARBOXILICOS ASI COMO A LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BENZO-INDOLES SUSTITUIDOS DE ELEVADA PUREZA Y SUS SALES ALCALINAS.
(16/10/2001). Solicitante/s: SOCIETE D'ETUDES ET DE RECHERCHES BIOLOGIQUES. Inventor/es: HUYNH, ANH, HOA, TRAN, JOANNE, SCHERNINSKI, FRANCOIS, GUETTE, JEAN-PAUL.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BENZ[E]INDOLES SUSTITUIDOS DE PUREZA ELEVADA QUE RESPONDE A LA FORMULA GENERAL (I) QUE COMPRENDE LA PREPARACION DE UNA ARILHIDRACINA QUE ES SOMETIDA A UNA SINTESIS INDOLICA DE FISCHER CON UNA CETONA APROPIADA, SIENDO EL BENZ[E]INDOL ASI OBTENIDO PUESTO A REACCIONAR CON UN RADICAL R{SUB,6}, Y A CONTINUACION SOMETIDO A UNA ETAPA DE PURIFICACION. ESTE PROCEDIMIENTO PUEDE APLICARSE PARTICULARMENTE EN LA SINTESIS DEL VERDE DE INDOCIANINA.
DERIVADOS DE INDOL SUSTITUIDOS POR FORMIL O CIANO CON ACTIVIDAD DOPOMINERGICA.
(16/11/2000) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE Z ES R3 Y X E Y FORMAN (A), O X ES R3 E Y Y Z FORMAN (A), (B) O (C); R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C1-6, CICLOALQUIL C3-7, CICLOALQUIL-CH2-C3-7 , FENIL (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HALOGENO O ALQUIL C1-6), TIOFENIL (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O UN ALQUIL C1-6) O UN ALQUIL FENILC1-6; R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL-O-C1-6 O ALQUIL C1-6; R4 ES UNA UNION DE VALENCIAS, CH2 U OXIGENO; R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, SULFURO, ALQUIL-S-C1-6, HALOGENO, CON(R3)2, COCF3, ALQUIL-CO-C1-6, FENIL-CO, OXIGENO, -COHO-CN, EXCEPTO QUE CUANDO Y Y Z FORMAN (B), R1 Y R2 SON HIDROGENO O UN ALQUIL C1-6 Y R3 ES HIDROGENO,…
DERIVADOS DE OXINDOL 3-SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE LOS CANALES DE POTASIO.
(16/10/2000). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., HEWAWASAM, PIYASENA, GRIBKOFF, VALENTIN K.
SE HA PROPORCIONADO UN DERIVADO DE 3-FENIL OXINDOL SUSTITUIDO DE LA FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXI O FLUORO; R{SUP,1},R{SUP,2},R{SUP ,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HALOGENO, TRIFLUO-METILO, FENILO, P-METILFENILO O P-TRIFLUO-METILFENILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} O R{SUP,3} Y R{SUP,4} ESTAN UNIDOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO BENZOFUNDIDO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}; Y R{SUP,6} ES CLORO O TRIFLUO-METILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE NO TOXICA, SOLVATO O HIDRATO DE LOS MISMOS, LOS CUALES SON ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO DE LARGA CONDUCTANCIA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE SON SENSIBLES A LA APERTURA DE LOS CANALES DE POTASIO.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE 6,7,8,9-TETRAHIDRO-3H-BENZ(E)INDOL CON ACTIVIDAD TERAPEUTICA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/07/1999) UN COMPUESTO CON LA FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, C1-C-3 ALQUILO, (CH2)NCONH2 EN DONDE N ES DE 2 A 6, (CH2)N-1-(4,4DIMETILPIPERIDINA 1-C8 ALQUILO, C3-C8 CICLOALQUILO O COMBINADO CON R1 PARA FORMAR UN C3-C8 CICLOALQUILO, C2-C8 ALQUENILO, C2-C8 ALQUINILO, (CH2)N CH2)M-R9 EN DONDE M ES 2 O 3 Y R9 ES FENILO, 2-TIOFENILO O 3-TIOFENILO; R3 ES C1-C3 ALQUILO, 2,2,2TRIFLUOROETILO, 3,3,3-TRIFLUOROPROPILO , FORMILO, CN, HALOGENO, CH2OR2, C(O)C(O)Y EN DONDE Y ES OR1 O NR1R2, -(CH2)Q-NR1R2 EN DONDE Q ES DE 0 A 5, C = NOR2, 2(4,5-DIHIDRO)OXAZOLILO , O COR10 EN DONDE R10 ES H, R1, NR1R2 O CF3; R4 ES C1-C3 ALQUILO, CICLOPROPILMETILO, CF3, 2,2,2-TRIFLUOROETILO , CN, CONR1R2, = O, 2(4,5-DIHIDRO)IMIDAZOLILO , 2(4,5-DIHIDRO)OXAZOLILO , 2-OXAZOLILO, 3-OXADIAZOLILO,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ARENO(E)INDOLES.
(01/07/1999). Solicitante/s: PHARMA-MAR S.A.-PHARMAR. Inventor/es: GARCIA GRAVALOS, DOLORES, SAS, BENEDIKT, DELAMANO GARCIA, JOSE, TOJO SUAREZ, GABRIEL, ALEXANDER, KOEN.
LOS ARENO[E]INDOLES TIENEN LA FORMULA (I). EL METODO COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR (VI) CON UN ALDEHIDO AR'' RA OBTENER (VII); (B): OXIDAR (VII) PARA OBTENER LA CETONA (VIII); (C) HACER REACCIONAR (VIII) CON UNA BASE FUERTE Y POSTERIORMENTE CON UN CLORURO ACILO CICOR PARA PRODUCIR (IX); (D) SOMETER A CICLIZACION FOTOQUIMICA A (IX) PARA PRODUCIR (I). EN LA MENCIONADA FORMULA AR ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO; AR' ES UN RADICAL (I) O (II); R ES UN GRUPO ACILO, AR'' ES UN GRUPO FENILO, PIROLILO, FURANILO O CIANOFENILO SUSTITUIDO HASTA TRES VECES POR UNO DE LOS RADICALES R, R1, R2 O R3. LOS COMPONENTES (I) SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE HEXAHIDROARENO(E)CICLOPROPA(C)INDOL.
DERIVADO PIRROL TRICICLICO.
(01/11/1998) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO PIRROL TRICICLICO DE LA FORMULA GENERAL DONDE R1 HASTA R4 SIGNIFICA CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL INFERIOR, FENIL, CICLOALQUIL O ALCOXI INFERIOR Y R2 ADICIONALMENTE SIGNIFICA AUN ALCOXI CARBONIL INFERIOR, ACILOXI O MESILOXI; R5 HASTA R7 REPRESENTA CADA UNO HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; X ES - CH2CH(C6H5) -, - CH = C(C6H5) -, - YCH2 -, - CH = CH - O (CR11R12)N; R11 Y R12 SIGNIFICAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, FENIL, ALQUIL INFERIOR O HALOGENO; N SIGNIFICA 1 HASTA 3 Y Y ES O O S, ASI COMO LAS SALES TOLERABLES FARMACEUTICAMENTE DE COMPUESTOS BASICO DE LA FORMULA I CON ACIDOS. ESTOS COMPUESTOS SON APROPIADOS ESPECIALMENTE EN LA LUCHA O EN LA PREVENCION DE PERTURBACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO DEPRESIONES, PERTURBACIONES BIPOLARES, ESTADOS DE ANGUSTIA, PERTURBACIONES…
DERIVADOS DE CARBOXAMIDO-(1,2N)-CARBOCICLO-2-AMINOTETRALINA.
(16/09/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MCCALL, ROBERT, B., ENNIS, MICHAEL, D., LIN, CHIU-HONG, HAADSMA-SVENSSON, SUSANNE, R., ROMERO, ARTHUR, G., DARLINGTON, WILLIAM, HAROLD.
ESTA INVENCION USA TERAPEUTICAMENTE TETRALINAS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLAS DE FORMULA (I), EN DONDE X ES -(CH2)NY R1 Y R2 SON LO MISMO O DIFERENTE Y SE SELECCIONAN DEL GRUPO COMPUESTO DE HIDROGENO, ALQUILO C1-C8, ALQUENILO C2-C8, ALQUINILO C2-C8, ARILO O BENCILO. ESTOS COMPUESTOS SE USAN PARA TRATAR DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SON INESPERADAMENTE RESISTENTES AL METABOLISMO POR EL HIGADO Y TIENEN BIODISPONIBILIDAD DE PLASMA ORAL SUPERIOR.
DERIVADOS DE 2-AMINOTETRALINAS(1,2N)- Y (3,2N)-CARBOCICLICAS.
(01/07/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LIN, CHIU-HONG.
ESTA INVENCION SON TETRALINAS TERAPEUTICAMENTE UTILES Y SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA FORMULA (I) DONDE R, R SUB 1 Y A SON COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA TRATAR LAS DISFUNCIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
NUEVOS DERIVADOS DEL ISATINEOXIMO, SU PREPARACION Y SU USO.
(01/02/1997). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: WATJEN, FRANK, DREJER, JORGEN, JENSEN, LEIF HELTH.
SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA: EN LA QUE R1 ES ALQUIL C1-C6 QUE PUEDE SER RAMIFICADO O CICLICO; R2 ES ALQUIL C1-C6 QUE PUEDE SER RAMIFICADO O CICLICO; O EN LA QUE R1 Y R2 JUNTAS REPRESENTAN -(CH2)N-, EN DONDE N ES 3,4,5. ASIMISMO SE PRESENTA UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES DE UN MAMIFERO INCLUYENDO LOS HUMANOS QUE RESPONDEN AL BLOQUEO DE LOS RECEPTORES DEL ACIDO GLUTAMICO Y ASPARTICO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS ARENO (E)INDOLES UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/10/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA-MAR S.A.-PHARMAR. Inventor/es: GARCIA GRAVALOS, DOLORES, SAS, BENEDIKT, DELAMANO GARCIA, JOSE, TOJO SUAREZ, GABRIEL, ALEXANDER, KOEN.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS ARENOL[E]INDOLES UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL. COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR (VI) CON UNA BASE FUERTE Y DESPUES CON UN ALDEHIDO AR-CHO PARA DAR (VII); (B) OXIDAR (VII) PARA DAR LA CETONA (VIII); (C) HACER REACCIONAR (VIII) CON UNA BASE FUERTE Y DESPUES CON UN CLORURO DE ACILO CLCOR, PARA DAR (IX); (D) SOMETER A CICLACION FOTOQUIMICA (IX) PARA DAR (I). EN ESTAS FORMULAS AR REPRESENTA FENILO O FENILO SUSTITUIDO; AR' REPRESENTA UN RADICAL (I) (II) O (III); R REPRESENTA UN GRUPO ACILO, AR'' REPRESENTA 4-METOXICARBONIL-N-METOXIMETIL-2-PIRRILO , 4-METOXIFENILO O 3,4,5-TRIMETOXIFENILO. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE HEXAHIDROARENO[E]CIDOPROPA[C]INDOL-4-ONAS CON ACTIVIDAD AN TITUMORAL.
DERIVADOS 2,3,3A,4,5,9B - HEXAHIDRO - 1H - BENZO[E]INDOL.
(16/08/1995). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JAKOB-ROETNE, ROLAND, GODEL, THIERRY, BRUDERER, HANS, IMHOF, RENE.
DERIVADOS CIS NDOL DE LA FORMULA GENERAL I DONDE R1 SIGNIFICA UN RESTO DE LA FORMULA IL PRECIPITADO O ALQUIL PRECIPITADO SUSTITUIDO A TRAVES DE CICLOALQUIL PRECIPITADO, ARIL, AROIL, AROILAMINO, AMINO O A TRAVES DE UN GRUPO AMINO CICLICO, AMIDO O IMIDO, R3 ES HIDROGENO O ALQUIL PRECIPITADO, R4 ALQUIL PRECIPITADO Y R5 HIDROGENO O ALQUIL PRECIPITADO, MEZCLAS CORRESPONDIENTES TRANSISOMERO O CIS-TRANS-ISOMEROS Y SALES DE ADICION ACIDA UTILIZABLES FARMACEUTICAMENTE SON NUEVAS Y SE CARACTERIZAN A TRAVES DE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMPLETAS. SON APROPIADAS ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE PERTURBACIONES COGNITIVAS Y DEMENCIA SENIL (ESPECIALMENTE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER) Y PARA LA MEJORA DE LA CAPACIDAD DE MEMORIA.
DERIVADOS DE HIDRAZONA, SU PREPARACION Y USO.
(01/05/1995) UN METODO DE TRATAMIENTO CON COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA DONDE N ES 0 O 1; R1 ES HIDROGENO, C1 ESTAR RAMIFICADO, C3 -7-CICLOALKILO, BENZILO, FENILO QUE SE PUEDE SUSTITUIR, ACILO, HIDROXI, C1 -6-ALCOXI, CH2 CO2 R', DONDE R' ES HIDROGENO O C1 H2 CN, CH2 CONRIV RV DONDE RIV Y RV SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C1 O FENILO, AMBOS SE PUEDEN SUSTITUIR UNA O MAS VECES PREFERENTEMENTE EN LAS POSICIONES ORTO Y PARA CON HALOGENO, CF3, NO2, CN, FENILO, SO2 NR''R''' DONDE R'' Y R''' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, BENZILO, O C1 ENDIENTEMENTE HIDROGENO, C1 ADO, FENILO, HALOGENO, C1R12 DONDE R11 Y R12 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO,…
DERIVADOS HETEROCICLICOS POLICICLICOS, UN PROCESO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.
(16/05/1993) COMPUESTOS HETEROCICLICOS POLICICLICOS. ESTOS COMPUESTOS RESPONDEN A LA FORMULA SIGUIENTE (I), EN LA CUAL: N ES 1 O 2; R1 REPRESENTA : (I) UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, (II) - CH2OH, O (III) - C - R2; R2 REPRESENTA: (A) UN ATOMO DE HIDROGENO, (B) EL RACICAL O (C) EL RADICAL -O>R3; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO C1 - C20, UN RADICAL MONO O POLIHIDROXIALQUILO, UN RADICAL ARILO O ARALQUILO EVENTUALMENTE SUBSTITUIDO O UN RESTO DE UN AZUCAR O AUN ASI REPRESENTA EL RADICAL: SIENDO P= 1, 2 O 3; R' Y R'' REPRESENTANDO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, UN RADICAL MONOHIDROXIALQUILO O POLIHIDROXIALQUILO, UN RADICAL ARILO EVENTUALMENTE SUBSTITUIDO, UN RESTO DE AMINOACIDO O DE AZUCAR AMINADA O TODAVIA UNA TOMA CONJUNTO FORMANDO UN HETEROCICLO. X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE, SO,…
5-FENIL-1,2,3A,4,5,9A-HEXAHIDRO-3H-BENZO-INDOLES , SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(01/02/1993). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BUSCHMANN, ERNST, STEINER, GERD, TESCHENDORF, HANS-JUERGEN, HIMMELE, WALTER, DR., WEIFENBACH, HARALD, DR.
SE DESCRIBEN 5-FENIL-1,2,3A,4,5,9A-HEXAHIDRO-3H-BENZO-INDOLES DE FORMULA (I), DONDE R1-R5 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. ESTAS SUSTANCIAS RESULTAN ADECUADAS PARA COMBATIR ENFERMEDADES.
UN METODO DE PREPARACION DE 3-(3-CARBOXI-4-HIDROXIFENIL)-4 ,5-DIHIDRO-2-FENILBENZ(E)INDOL.
(01/03/1978). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
Resumen no disponible.
